એટોવાસ્તેટિન

પ્રોડક્ટ્સ

એટોર્વાસ્ટેટિન વ્યાપારી રીતે ફિલ્મ-કોટેડ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ (સોર્ટિસ, સામાન્ય, સ્વતઃ-સામાન્ય). 1997 થી ઘણા દેશોમાં તેને મંજૂરી આપવામાં આવી છે. એટોર્વાસ્ટેટિન તેની સાથે નિશ્ચિત સંયોજન તરીકે પણ ઉપલબ્ધ છે. ezetimibe; Atorvastatin અને Ezetimibe જુઓ.

રચના અને ગુણધર્મો

એટોર્વાસ્ટેટિન (સી₃₃H₃₅FN₂O₅, એમ_r = 558.64 જી / મોલ) હાજર છે દવાઓ એટોર્વાસ્ટેટિન તરીકે કેલ્શિયમ ટ્રાઇહાઇડ્રેટ, (એટોર્વાસ્ટેટિન)₂^- - સીએ²⁺ - 3 એચ₂O. તે સફેદ સ્ફટિકીય છે પાવડર તે ખૂબ જ સહેજ દ્રાવ્ય છે પાણી.

અસરો

એટોર્વાસ્ટેટિન (ATC C10AA05) લિપિડ-ઘટાડવાના ગુણધર્મો ધરાવે છે. તે ઘટાડામાં પરિણમે છે એલડીએલ, ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ, એપોલીપોપ્રોટીન બી, અને વધે છે એચડીએલ. અસરો HMG-CoA રિડક્ટેઝના નિષેધને કારણે છે. આ એન્ઝાઇમ પ્રારંભિક પગલાને ઉત્પ્રેરિત કરે છે કોલેસ્ટ્રોલ 3-હાઈડ્રોક્સી-3-મેથાઈલગ્લુટેરીલ કોએનઝાઇમ A (HMG-CoA) ને મેવાલોનિક એસિડ (મેવલોનેટ) માં રૂપાંતરિત કરીને જૈવસંશ્લેષણ. એટોર્વાસ્ટેટિનમાં અસંખ્ય પ્લિયોટ્રોપિક અસરો પણ છે જે લિપિડ મેટાબોલિઝમથી આંશિક રીતે સ્વતંત્ર છે.

સંકેતો

એટોર્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ એલિવેટેડ ટોટલ ઘટાડવા માટે થાય છે કોલેસ્ટ્રોલ, એલડીએલ કોલેસ્ટ્રોલ, એપોલીપોપ્રોટીન બી, અને ટ્રાઇગ્લિસેરાઇડનું સ્તર અને ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓમાં કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ઘટનાઓને રોકવા માટે (પ્રાથમિક અને ગૌણ નિવારણ).

ડોઝ

ડ્રગ લેબલ અનુસાર. ટેબ્લેટ્સ સામાન્ય રીતે દિવસમાં એકવાર, ભોજન સિવાય આપવામાં આવે છે. તેઓ દિવસના કોઈપણ સમયે લઈ શકાય છે.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• સક્રિય યકૃત રોગ
• સીરમ ટ્રાન્સમિનેસિસની કાયમી ઉન્નતિ
• કોલેસ્ટાસિસ
• સ્નાયુઓના રોગો
• ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

Atorvastatin CYP3A4 દ્વારા આંશિક રીતે સક્રિય ચયાપચયમાં બાયોટ્રાન્સફોર્મ થાય છે; તેથી, ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ CYP3A4 દ્વારા શક્ય છે. આની નોંધ લેવી જોઈએ કારણ કે એલિવેટેડ એટોર્વાસ્ટેટિન સાંદ્રતા સાથે સ્નાયુઓના રોગનું જોખમ (સંભવતઃ) છે. ઉદાહરણ તરીકે, બળવાન CYP3A4 અવરોધકો જેમ કે ઇટ્રાકોનાઝોલ, ક્લેરિથ્રોમાસીન, અને રીતોનાવીર એટોર્વાસ્ટેટિનની સાંદ્રતામાં નોંધપાત્ર વધારો થઈ શકે છે. સિક્લોસ્પોરીન, ફાઇબ્રેટ્સ અને નિયાસિન પણ સ્નાયુ રોગનું જોખમ વધારી શકે છે. Atorvastatin OATP1B1 દ્વારા પરિવહન થાય છે, તેથી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ OATP1B1 દ્વારા પણ શક્ય છે. પર સંપૂર્ણ અને વ્યાપક માહિતી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ડ્રગની માહિતી પત્રિકામાં મળી શકે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો જેમ કે પાચક અવ્યવસ્થા સમાવેશ થાય છે પેટનું ફૂલવું, કબજિયાત, અને ઉબકા; નાસોફેરિન્ક્સની બળતરા; માથાનો દુખાવો; સ્નાયુ અને સાંધાનો દુખાવો; સ્નાયુ ખેંચાણ; અને સોજો સાંધા. ગંભીર આડ અસરો, જે ભાગ્યે જ થાય છે, તેમાં સ્ટ્રાઇટેડ સ્નાયુનું વિસર્જન (રેબડોમાયોલિસિસ), ગંભીર એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ અને ગંભીર ત્વચા પ્રતિક્રિયાઓ અને યકૃત નુકસાન