પ્રોડક્ટ્સ
ઉપરીમા સબલીંગ્યુઅલ ગોળીઓ (2 મિલિગ્રામ, 3 મિલિગ્રામ) માટે ફૂલેલા તકલીફ હવે ઘણા દેશોમાં તેનું વેચાણ કરવામાં આવતું નથી. 2006 માં એબોટ એજી દ્વારા માર્કેટિંગ અધિકૃતતાનું નવીકરણ કરાયું ન હતું. વ્યાપારી કારણો ટાંકવામાં આવ્યા હતા, જે કદાચ પ્રતિસ્પર્ધાને આભારી છે. ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ -5 અવરોધકો (દા.ત., Sildenafil, વાયગ્રા). તે પણ શક્ય છે કે માર્કેટિંગ પછીના એક અધ્યયનની ભૂમિકા ભજવી હોય, જે અસરકારકતાને પ્રશ્નમાં બોલાવે (મેક્લેનન એટ અલ., 2006). પિચકારી ઉકેલો પીડીની સારવાર માટે ઘણા દેશોમાં મંજૂરી પણ આપવામાં આવી છે.
માળખું અને ગુણધર્મો
એપોમોર્ફિન (સી17H17ના2, એમr = 267.3 જી / મોલ) એ લિપોફિલિક છે મોર્ફિન એસિડ સાથે મોર્ફિન ગરમ કરીને મેળવી શકાય છે તે ઓપિઓઇડ અસરો વિના ડેરિવેટિવ. તે માળખાકીય રીતે સમાન છે ડોપામાઇન. મીઠું એપોમોર્ફિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ (-પોમોર્ફિન - એચસીએલ - 1/2 એચ2ઓ) સ્ફટિકોના સ્વરૂપમાં હાજર છે જે સફેદ, ચક્કર પીળાશ બ્રાઉન અથવા લીલા રંગની સાથે ભુરો હોય છે અને તેમાં ભાગ્યે જ દ્રાવ્ય હોય છે પાણી. જ્યારે હવા અને પ્રકાશનો સંપર્ક કરવામાં આવે ત્યારે તે સમય સાથે લીલો થઈ જાય છે. વ્યાખ્યા દ્વારા, એપોમોર્ફિન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ એ-એનિટીઓમેર છે. -એનન્ટિઓમેર એ છે.
અસરો
એપોમોર્ફિન (એટીસી G04BE07) પ્રોઇરેક્ટીલ છે, ઇમેટિક, ડોપામિનર્જિક અને હાયપોટેંસીયલ. વિપરીત ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ -5 અવરોધકો, ઇરેક્ટાઇલ અસર કેન્દ્રીય મિકેનિઝમ દ્વારા પ્રાપ્ત થાય છે. એપોમોર્ફાઇન જોડાય છે ડોપામાઇન માં રીસેપ્ટર્સ હાયપોથાલેમસ અને, ન્યુરોનલ કાસ્કેડ દ્વારા, આખરે તરફ દોરી જાય છે છૂટછાટ શિશ્નના કોર્પસ કેવરનોઝમમાં સરળ સ્નાયુઓ, જે સુધારે છે રક્ત ભરવા અને ઉત્થાન. જાતીય ઉત્તેજના જરૂરી છે. એપોમોર્ફિન ઓછી મૌખિક હોય છે જૈવઉપલબ્ધતા toંચા કારણે પ્રથમ પાસ ચયાપચય અને તેથી મૌખિક દ્વારા એક સબલિંગ્યુઅલ ટેબ્લેટ તરીકે સંચાલિત થાય છે મ્યુકોસાછે, કે જે ઝડપી પરવાનગી આપે છે ક્રિયા શરૂઆત આશરે 20 મિનિટની અંદર. તેની lંચી લિપોફિલિટીને લીધે, તે પાર કરે છે રક્ત-મગજ અવરોધ સારી. 5000 થી વધુ સહભાગીઓ સાથે ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં એપોમોર્ફિનનું પરીક્ષણ કરવામાં આવ્યું છે. અમે વાસ્તવિક અસરકારકતા પર ટિપ્પણી કરી શકતા નથી. ડોપામાઇન એગોનોસ્ટ પાર્કિન્સન થેરેપીથી વર્તન સંબંધી વિકારો જેવા કે બાધ્યતા મનોગ્રસ્તિ, અતિસંવેદનશીલતા અને જુગારની વ્યસનને ઉત્તેજીત કરવા માટે જાણીતા છે. તેથી, કોઈ ધારી શકે છે કે આ અસરો સામેની અરજીમાં પણ ભૂમિકા ભજવે છે ફૂલેલા તકલીફ. જો કે, વૈજ્ .ાનિક સાહિત્ય મુજબ, આ કેસ નથી. એપોમોર્ફિનનો ઉપયોગ લિવિડો-ઓછામાં ઓછા ઉપયોગમાં લેવાતા ઓછા ડોઝ પર થતો પ્રભાવ દેખાતો નથી - તે છે, તે સેક્સ ડ્રાઇવને પ્રોત્સાહન આપતું નથી, વર્તનને બદલતું નથી અથવા માનસિક વિકારને ઉત્તેજિત કરતું નથી (દા.ત. ડેપ્ટી, લાલ, 2001).
સંકેતો
એપોમોર્ફિનનો ઉપયોગ થતો હતો ફૂલેલા તકલીફ પુરુષોમાં. દવા સ્ત્રીઓમાં વાપરવા માટે ન હતી. પાર્કિન્સન રોગની સારવાર માટે અને પ્રેરણા આપવા માટે એપોમોર્ફિનનો ઉપયોગ તબીબી રીતે પણ થાય છે ઉલટી.
ડોઝ
ડ્રગ લેબલ અનુસાર. સામાન્ય માત્રા 2 મિલિગ્રામ છે પરંતુ તેમાં 3 મિલિગ્રામ સુધી વધારો થઈ શકે છે. ઓછામાં ઓછું 8 કલાક બીજું લેતા પહેલા પસાર થવું આવશ્યક છે માત્રા. સબલીંગ્યુઅલ ટેબ્લેટ એ હેઠળ મૂકવામાં આવે છે જીભ જાતીય પ્રવૃત્તિના 20 મિનિટ પહેલાં. ની થોડી રકમ પાણી નશામાં હોવું જોઈએ.
બિનસલાહભર્યું
એપોમોર્ફિન અતિસંવેદનશીલતામાં બિનસલાહભર્યું છે, ગંભીર અસ્થિર કંઠમાળ, તાજેતરના મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, ગંભીર હૃદય નિષ્ફળતા અથવા હાયપોટેન્શન અને અન્ય શરતો જે જાતીય પ્રવૃત્તિને અનિશ્ચિત બનાવે છે. સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
એપોમોર્ફિન મુખ્યત્વે સંયુક્ત છે અને ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સીવાયપી દ્વારા અસંભવિત લાગે છે. વધવાની સંભાવનાને કારણે નાઈટ્રેટ્સ સાથે સંયોજનની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી રક્ત દબાણ ઘટાડવું. ના ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અભ્યાસ કરાયેલા અન્ય એન્ટિહિપ્રેસિવ એજન્ટો સાથે મળી; તેમ છતાં, સાવચેતી રાખવાની સલાહ આપવામાં આવે છે. ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથે શક્ય છે ડોપામાઇન એગોનિસ્ટ્સ અને ડોપામાઇન વિરોધી. સુસંગત ઉપયોગની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી. આલ્કોહોલ જાતીય પ્રભાવ ઘટાડી શકે છે અને તેમાં ઘટાડો ઘટાડે છે લોહિનુ દબાણ. સંપૂર્ણ વિગતો માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે ઉબકા - એપોમોર્ફિન પણ એક તરીકે વપરાય છે ઇમેટિક વધારે માત્રા પર - માથાનો દુખાવો, અને ચક્કર. અન્ય શક્ય આડઅસરોમાં શામેલ છે: અનુનાસિક અથવા ફેરેન્જિયલ બળતરા મ્યુકોસા, યાવન, સુસ્તી, ચેપ, પીડા, ખાંસી, ફ્લશિંગ, પરસેવો, સ્વાદ અસ્થિરતા, અપચો, વાસો-યોનિમાર્ગ સિન્ડ્રોમ મૂર્છા અને ટૂંકા બેભાન સાથે, અને અલ્સર મોં અને અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ.
સીએફ
ડોપામાઇન એગોનોસ્ટ, ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ -5 અવરોધકો, ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શન.
