કોક્સ -2 અવરોધક

પ્રોડક્ટ્સ

COX-2 અવરોધકો (coxibe) વ્યાવસાયિક રીતે ફિલ્મ-કોટેડ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ અને શીંગો. ઘણા દેશોમાં મંજૂર થયેલા આ જૂથના પ્રથમ પ્રતિનિધિઓ હતા સેલેકોક્સિબ (સેલેબ્રેક્સ, યુએસએ: 1998) અને રોફેકોક્સિબ (Vioxx, ઑફ લેબલ) 1999 માં. તે સમયે, તેઓ ઝડપથી બ્લોકબસ્ટર તરીકે વિકસિત થયા હતા. દવાઓ. જો કે, કારણે પ્રતિકૂળ અસરો, ઘણા દવાઓ બજારમાંથી પાછી ખેંચી લેવી પડી હતી (નીચે જુઓ), અને તેથી દવા જૂથનું મહત્વ આજે ઓછું છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

COX-2 અવરોધકોમાં V-આકારનું માળખું હોય છે, જેની સાથે તેઓ એન્ઝાઇમની સક્રિય સાઇટમાં ફિટ થાય છે.

અસરો

COX-2 ઇન્હિબિટર્સ (ATC M01AH)માં એનાલજેસિક, બળતરા વિરોધી અને ટ્યુમર વિરોધી ગુણધર્મો છે. તેઓ એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટો નથી. અસરો આઇસોએન્ઝાઇમ સાયક્લોઓક્સિજેનેઝ-2 (COX-2) ના પસંદગીયુક્ત અવરોધને કારણે છે અને આમ સંશ્લેષણના અવરોધને કારણે છે. પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ. પસંદગીયુક્ત નિષેધ મુખ્યત્વે શાસ્ત્રીય બિન-પસંદગીયુક્ત NSAIDs ની જઠરાંત્રિય આડઅસરોને ટાળવા માટેનો હતો, જે COX-1 અને COX-2 બંનેને અટકાવે છે. આનું કારણ એ છે કે COX-2, જે પ્રોઇનફ્લેમેટરી ઉત્તેજના દ્વારા પ્રેરિત છે, તે મુખ્યત્વે પેથોફિઝીયોલોજીકલ કાર્યો કરે છે, જ્યારે COX-1 શારીરિક કાર્યો માટે જવાબદાર હોવાનું જણાય છે. પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન્સ. જો કે, એવું દર્શાવવામાં આવ્યું છે કે COX-2 અવરોધકો સાથે ગંભીર આડઅસર પણ થઈ શકે છે અને COX-2 શારીરિક કાર્યો પણ કરે છે.

સંકેતો

બળતરા અને પીડાની લક્ષણોની સારવાર માટે:

  • અસ્થિવા
  • સંધિવાની
  • એન્કિલઝિંગ સ્પોન્ડિલિટિસ
  • જુવેનીલ આઇડિયોપેથિક સંધિવા

ડોઝ

વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. તૈયારી પર આધાર રાખીને, આ દવાઓ દિવસમાં એક કે બે વાર લેવામાં આવે છે.

સક્રિય ઘટકો

ઘણા દેશોમાં માનવ દવાઓ મંજૂર:

વાણિજ્યમાંથી પાછી ખેંચી:

  • લુમિરાકોક્સિબ (પ્રેક્સિજ)
  • રોફેકોક્સિબ (Vioxx)
  • વાલ્ડેકોક્સિબ (બેક્સ્ટ્રા)

પેરેકોક્સિબ (Dynastat), એક પ્રોડ્રગ વાલ્ડેકોક્સિબ, હજુ પણ કેટલાક દેશોમાં ઉપલબ્ધ છે પરંતુ ઘણામાં નથી. વેટરનરી દવાઓ:

  • સિમિકોક્સિબ (સિમલજેક્સ).
  • ફિરોકોક્સિબ (પ્રેવિકોક્સ)
  • માવાકોક્સિબ (ટ્રોકોક્સિલ)
  • રોબેનાકોક્સિબ (ઓન્સિયર)

બિનસલાહભર્યું

ઉપયોગ કરતા પહેલા અસંખ્ય સાવચેતીઓ અવલોકન કરવી જોઈએ. સંપૂર્ણ વિગતો માટે, કૃપા કરીને વ્યાવસાયિક માહિતીનો સંદર્ભ લો.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરોમાં આ શામેલ છે:

COX-2 અવરોધકો મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન જેવી ગંભીર કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર આડઅસરોનું કારણ બની શકે છે. આ કારણ થી, રોફેકોક્સિબ (Vioxx) ખાસ કરીને બજારમાંથી પાછી ખેંચી લેવી પડી. તેમની પસંદગીયુક્તતા હોવા છતાં, NSAIDs ની જેમ, COX-2 અવરોધકો હેઠળ ગેસ્ટ્રિક અને આંતરડાના અલ્સર (અલ્સર) પણ થઈ શકે છે. ગંભીર ત્વચા સાથે પ્રતિક્રિયાઓ જોવા મળી હતી વાલ્ડેકોક્સિબ (બક્ષ્ટ્રા, બજારમાંથી પણ પાછી ખેંચી લેવામાં આવી છે).