વ્યાખ્યા
ગ્લુકોરોનિડેશન એ ઇન્ટ્રાસેલ્યુલર મેટાબોલિક પ્રતિક્રિયાને સંદર્ભિત કરે છે જેમાં અંતoજેનિક અથવા બાહ્ય સબસ્ટ્રેટને ગ્લુકોરોનિક એસિડ સાથે જોડવામાં આવે છે. જીવતંત્ર ત્યાં સબસ્ટ્રેટ્સને વધુ બનાવે છે પાણી દ્રાવ્ય જેથી તેઓ ઝડપથી પેશાબમાં વિસર્જન કરી શકે. ગ્લુકોરોનિડેશન બીજા તબક્કાના ચયાપચય (કjનગ્યુજેશન્સ) નું છે.
- યુડીપી: યુરીડિન ડિફોસ્ફેટ
- યુજીટી: યુડીપી-ગ્લુક્યુરોનોસિલટ્રાન્સફેરેઝ
શામેલ ઉત્સેચકો
ગ્લુકુરોનિડેશન એ એક ઉત્સેચક પ્રતિક્રિયા છે જે યુડીપી-ગ્લુક્યુરોનોસિલટ્રાન્સફેરેસેસ (સંક્ષેપ: યુજીટી) દ્વારા ઉત્પન્ન થાય છે. વિવિધ આઇસોઝાઇમ્સ અસ્તિત્વમાં છે, જેને પરિવારો અને સબફેમિલીઓમાં વર્ગીકૃત કરવામાં આવે છે:
- યુજીટી 1: કુટુંબ 1
- યુજીટી 1 એ: સબફેમિલી એ
- યુજીટી 1 એ 1: વ્યક્તિગત એન્ઝાઇમ અથવા જનીન (ઇટાલિક્સ:)
યુજીટી એન્ડોપ્લાઝિક રેટિક્યુલમ પર અંતcellકોશિકરૂપે સ્થિત છે. ચયાપચય માટેનું સૌથી અગત્યનું અંગ છે યકૃત. પરંતુ યુજીટી પણ અન્ય વિવિધ અવયવોમાં એક્સ્ટ્રાહેપેટિક જોવા મળે છે. આલ્કોહોલ, ફિનોલ્સ, કાર્બોક્સિલિક એસિડ્સ, એમાઇન્સ અને થિઓલ્સ સબસ્ટ્રેટ તરીકે સ્વીકૃત છે. એક -, -, - અને -ગ્લુકુરોનાઇડ્સની વાત કરે છે. એક તરફ, સક્રિય ઘટકો સીધી રીતે જોડાઈ શકે છે. બીજી બાજુ, પ્રથમ તબક્કાના ચયાપચયમાં, ખાસ કરીને સીવાયપી 450 આઇસોઝાઇમ્સમાં અનુરૂપ કાર્યાત્મક જૂથ રજૂ કરવું પણ શક્ય છે.
એન્ડોજેનસ સબસ્ટ્રેટ્સ
ઉપર સૂચવ્યા મુજબ, યુજીટી ફક્ત ઝેનોબાયોટિક્સ માટે જ નહીં પણ અંતર્જાત સબસ્ટ્રેટ્સ માટે પણ જરૂરી છે. આમાં શામેલ છે બિલીરૂબિન, પિત્ત એસિડ્સ, થાઇરોઇડ હોર્મોન્સ, ચરબીયુક્ત દ્રાવ્ય વિટામિન્સ, અને સ્ટીરોઇડ હોર્મોન્સ. જો ઉત્સેચકો પૂરતા પ્રમાણમાં સક્રિય નથી, રોગો વિકસી શકે છે. દાખ્લા તરીકે, મ્યુલેંગ્રેક્ટ રોગ યુજીટી 1 એ 1 ની અપૂરતી પ્રવૃત્તિનું પરિણામ છે, જે જોડાણ કરે છે બિલીરૂબિન.
ડ્રગ ચયાપચયમાં મહત્વ
ઘણા ફાર્માસ્યુટિકલ એજન્ટો અને તેમના ચયાપચય યુજીટીના સબસ્ટ્રેટ્સ છે અને ગ્લુકોરોનિડેટેડ છે. નીચેની સૂચિ ફક્ત એક નાનો પસંદગી બતાવે છે:
- પેરાસીટામોલ
- ઓપિયોઇડ્સ
- NSAIDS
- એસ્ટ્રોજેન્સ: એસ્ટ્રાડીયોલ, એથિનાઇલ એસ્ટ્રાડિયોલ
- ટ્રાઇસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ
- નાલોક્સોન
- બેન્ઝોડિએઝેપિન્સ
- લેમોટ્રીજીન
- એઝેટિમ્બે
ગ્લુકોરોનિડેશન બદલાય છે પાણી દવાની દ્રાવ્યતા અને સામાન્ય રીતે તેની ફાર્માકોલોજિક પ્રવૃત્તિ. ચયાપચય સક્રિય અથવા નિષ્ક્રિય હોઈ શકે છે અથવા ડ્રગના નવા લક્ષ્ય સાથે સંપર્ક કરી શકે છે. સક્રિય મેટાબોલિટનું એક જાણીતું અને લાક્ષણિક ઉદાહરણ છે મોર્ફિન-6-ગ્લુક્યુરોનાઇડ (એમ 6 જી), જે મોર્ફિન કરતા વધુ શક્તિશાળી છે. રેટિનોઇક એસિડ્સ જોડાણ દ્વારા પણ સક્રિય થાય છે.
ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
સાયટોક્રોમ્સ પી 450૦ ની જેમ, યુડીપી-ગ્લુક્યુરોનોસિલટ્રેન્સફેરેસીસને અવરોધ અને પ્રેરિત કરી શકાય છે, જેના કારણે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ માર્ગ સાથે. અવરોધકોનાં ઉદાહરણો છે ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ્સ અને પ્રેરણા આપનારાઓમાં રિફામિસિન છે, બાર્બીટ્યુરેટ્સ, અને કેટલાક એન્ટિએપ્લેપ્ટીક દવાઓ.
