ટેનોફોવિરલાફેનામાઇડ

પ્રોડક્ટ્સ

વિવિધ દવાઓ ટેનોફોવિરલાફેનામાઇડ ધરાવતું વિશ્વભરમાં બજારમાં છે. ઘણા દેશોમાં, ટેનોફોવિરલાફેનામાઇડને પ્રથમવાર 2016 માં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી (યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ: 2015).

ક્રોનિક માટે વેમલીડી હીપેટાઇટિસ બી ઉપચારને સૌ પ્રથમ 2016 માં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી (સ્વિટ્ઝર્લ :ન્ડ: 2017).

માળખું અને ગુણધર્મો

ટેનોફોવિરલાફેનામાઇડ (સી23H31O7N6પી, એમr = 534.5 જી / મોલ) એ છે Alanine ડેરિવેટિવ અને ફોસ્ફોનામીડેટ પ્રોડ્રગ ટેનોફોવિર. તે ફ્યુરેટ મીઠું તરીકે અસ્તિત્વમાં છે અને લિસોસોમલ દ્વારા ઇન્ટ્રાસેલ્યુલરલી હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ છે કાર્બોક્સિપેપ્ટીડેઝ કેથેપ્સિન એ થી ટેનોફોવિર. ટેનોફોવિર્ડીસોપ્રોક્સિલ (ટીડીએફ) થી વિપરીત, ટેનોફોવિરલાફેનામાઇડ (ટીએએફ) પ્લાઝ્મામાં વધુ સ્થિર છે. આ લક્ષ્ય કોષો માટે પસંદગીની વૃદ્ધિ કરે છે, અંતtraકોશિક સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે, અસરકારકતામાં વધારો કરે છે અને ઘટાડે છે પ્રતિકૂળ અસરો (રેનલ, હાડકું)

અસરો

ટેનોફોવિર (એટીસી જે05 એએફ 07) એચઆઇવી અને એચબીવી સામે એન્ટિવાયરલ ગુણધર્મો ધરાવે છે. અસરો વાયરલ એન્ઝાઇમ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટસના અવરોધને કારણે છે, જે વાયરલ આરએનએને ડીએનએમાં લખી આપે છે અને વાયરલ પ્રતિકૃતિમાં મહત્વપૂર્ણ છે. સક્રિય એજન્ટ ડીએનએમાં સમાવિષ્ટ થાય છે અને સાંકળ સમાપ્તિ તરફ દોરી જાય છે.

સંકેતો

  • એચ.આય.વી -1 (કોમ્બિનેશન થેરેપી) દ્વારા ચેપની સારવાર માટે
  • ક્રોનિકની સારવાર માટે હીપેટાઇટિસ B.

ડોઝ

વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. આ દવાઓ વારાફરતી સંચાલિત થાય છે. ટીએએફનું સંચાલન નીચલા ભાગમાં કરવામાં આવે છે માત્રા ટીડીએફ કરતાં.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

ટેનોફોવિરલાફેનામાઇડ એક સબસ્ટ્રેટ છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન અને સીવાયપી 3 એ 4 ના નબળા અવરોધક. તે OAT1, OAT3 અને એમઆરપી 4 દ્વારા રેનલ ટ્યુબ્યુલર સ્ત્રાવથી પસાર થાય છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

ટેનોફોવિર ભાગ્યે જ નેફ્રાઇટિસ, રેનલ અપૂર્ણતા, અને સહિતના રેનલ નુકસાનનું કારણ બની શકે છે રેનલ નિષ્ફળતા. હાડકામાં ઘટાડો ઘનતા અને, ભાગ્યે જ, teસ્ટિકોરોસિસ પણ શક્ય છે. ટેનોફોવિરલાફેનામાઇડ ટેનોફોવિરની સહિષ્ણુતા વધારવા અને તેની અસરકારકતામાં સુધારવાના લક્ષ્ય સાથે વિકસાવવામાં આવી હતી.