ડાબીગટરન

પ્રોડક્ટ્સ

દાબીગાત્રન વ્યવસાયિક રીતે કેપ્સ્યુલ સ્વરૂપે ઉપલબ્ધ છે (પ્રાડક્સા). તેને 2012 થી ઘણા દેશોમાં મંજૂરી આપવામાં આવી છે. તેને પ્રથમ 2008 માં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.

માળખું અને ગુણધર્મો

દાબીગત્રન (સી₂₅H₂₅N₇O₃, એમ_r = 471.5 જી / મોલ) હાજર છે દવાઓ મેસીલેટ તરીકે અને પ્રોડ્રગ ડબીગટ્રન ઇટેક્સિલેટના સ્વરૂપમાં, જે એસ્ટેરેસથી દાબીગાત્રન સુધી જીવતંત્રમાં ચયાપચય થાય છે. પ્રતિક્રિયા CYP450 થી સ્વતંત્ર છે. ડાબીગાત્રન એટેક્સિલેટ એ પીળા-સફેદથી પીળા રંગનું છે પાવડર તે દ્રાવ્ય છે પાણી 1.8 mg/ml પર અને બિન-પેપ્ટિડિક માળખું ધરાવે છે.

અસરો

દાબીગાત્રન (ATC B01AE07)માં એન્ટિથ્રોમ્બોટિક અને એન્ટિપ્લેટલેટ ગુણધર્મો છે. તે એક શક્તિશાળી, સ્પર્ધાત્મક, ઉલટાવી શકાય તેવું અને ડાયરેક્ટ થ્રોમ્બિન અવરોધક છે. થ્રોમ્બિન એ સેરીન પ્રોટીઝ છે જે રૂપાંતરણને ઉત્પ્રેરિત કરે છે ફાઈબરિનોજેન ફાઇબરિન માટે અને એક કેન્દ્રીય ભૂમિકા ભજવે છે રક્ત ગંઠાઈ જવું. દબીગત્રનને તેના સંભવિત અનુગામી તરીકે ગણવામાં આવે છે ફેનપ્રોકouમન or વોરફરીન. વિટામિન K વિરોધીઓથી વિપરીત, તેમાં રેખીય, અનુમાનિત ફાર્માકોકેનેટિક્સ છે અને તેની જરૂર નથી. મોનીટરીંગ. ફેનપ્રોકouમન વિલંબ છે ક્રિયા શરૂઆત, સાંકડી રોગનિવારક શ્રેણી, માટે ભરેલું છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ, અને નજીકની જરૂર છે મોનીટરીંગ.

સંકેતો

• ની નિવારણ સ્ટ્રોક અને પ્રણાલીગત એમબોલિઝમ વયસ્ક દર્દીઓમાં અંડાકાર સાથે એટ્રીઅલ ફાઇબરિલેશન.
• સાથે પુખ્ત દર્દીઓની સારવાર નસ માં અત્યંત થ્રોમ્બોસિસ છે અને/અથવા પલ્મોનરી એમબોલિઝમ અપૂર્ણાંક અથવા અવ્યવસ્થિત સાથે અગાઉની સારવાર પછી હિપારિન 5 દિવસ માટે અને પુનરાવર્તિત ઠંડાની રોકથામ નસ થ્રોમ્બોસિસ અને / અથવા પલ્મોનરી એમબોલિઝમ.

ડોઝ

SmPC મુજબ. દાબીગત્રન સામાન્ય રીતે સવારે અને સાંજે ભોજન સિવાય સ્વતંત્ર રીતે લેવામાં આવે છે. તેનું અર્ધ જીવન 11-14 કલાક છે.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• ગંભીર રેનલ અપૂર્ણતા
• P-gp અવરોધકો સાથે સંયોજન જેમ કે ક્વિનીડિન, dronedarone, રીતોનાવીર, ટિપ્રનાવીર, નેલ્ફીનાવીર, સકીનાવીર, સિક્લોસ્પોરીન, અને ટેક્રોલિમસ.
• સાથે પ્રણાલીગત સારવાર કેટોકોનાઝોલ or ઇટ્રાકોનાઝોલ.
• રક્તસ્ત્રાવ
• હેમોરહેજિક ડાયાથેસીસ અથવા સાથે દર્દીઓ હિમોસ્ટેસિસ સ્વયંભૂ અથવા દવા દ્વારા અશક્ત.
• છેલ્લા 6 મહિનામાં હેમરેજિક સેરેબ્રોવેસ્ક્યુલર અપમાન સહિત તબીબી રીતે સંબંધિત રક્તસ્રાવના જોખમ સાથે અંગના જખમ
• ક્ષતિગ્રસ્ત યકૃત કાર્ય અથવા યકૃત રોગ જે અસ્તિત્વને અસર કરે તેવી અપેક્ષા છે
• કૃત્રિમ હૃદય વાલ્વ રિપ્લેસમેન્ટ

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

• પર અસર સાથે એજન્ટો રક્ત ગંઠાઈ જવું.
• ટિકગ્રેલર
• અમીયિડેરોન
• વેરાપમિલ

દાબીગાત્રન CYP450 સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતું નથી પરંતુ તે એફલક્સ ટ્રાન્સપોર્ટરનું સબસ્ટ્રેટ છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન. P-gp અવરોધકો પ્લાઝ્મા ડેબિગટ્રાનની સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે અને તેથી કેટલાક કિસ્સાઓમાં તે બિનસલાહભર્યા છે. તેનાથી વિપરિત, P-gp ઇન્ડ્યુસર્સ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા ઘટાડી શકે છે અને દાબીગટ્રાનની અસરોને ઓછી કરી શકે છે. જ્યારે સાથે જોડાય છે પેન્ટોપ્રોઝોલ, AUC માં ઘટાડો જોવા મળ્યો છે કારણ કે PPI ગેસ્ટ્રિક pH ઘટાડે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો વિવિધ અવયવોમાં રક્તસ્રાવનો સમાવેશ થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, જઠરાંત્રિય રક્તસ્રાવ અને નાકબિલ્ડ્સ, અને અપચો. ઓવરડોઝ રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે. એન્ટિબોડી ટુકડો ઇડરુસિઝુમબ રક્તસ્ત્રાવ માટે મારણ તરીકે ઉપલબ્ધ છે.