પ્રથમ યકૃત માર્ગની અસર
ક્રિયાના સ્થળ પર તેની અસરોનો ઉપયોગ કરવા માટે પેરોરલ રીતે સંચાલિત ફાર્માસ્યુટિકલ એજન્ટ માટે, તે સામાન્ય રીતે પ્રણાલીગત દાખલ કરવું આવશ્યક છે. પરિભ્રમણ. આવું કરવા માટે, તે આંતરડાની દિવાલમાંથી પસાર થવું જોઈએ, યકૃત, અને રુધિરાભિસરણ તંત્રનો ભાગ. પૂર્ણ હોવા છતાં શોષણ આંતરડામાં, ધ જૈવઉપલબ્ધતા દવાનો - એટલે કે તે ભાગ જે પ્રણાલીગત સુધી પહોંચે છે પરિભ્રમણ - પ્રથમ દ્વારા સંબંધિત હદ સુધી ઘટાડી શકાય છે યકૃત માર્ગ આ ઘટનાને હેપેટિક ફર્સ્ટ-પાસ અસર તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. આ ઘટાડો મેટાબોલાઇટ્સમાં સક્રિય ઘટકોના બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનને કારણે થાય છે દૂર ની અંદર પિત્ત. ફર્સ્ટ-પાસ ચયાપચયને ઘણીવાર ઓળખવામાં આવે છે યકૃત. જો કે, કેટલાક ઉદાહરણો દવાઓ જે આંતરડામાં પહેલેથી જ સંબંધિત હદ સુધી ચયાપચય પામે છે મ્યુકોસા (આંતરડાના કોષોમાં) દસ્તાવેજીકરણ કરવામાં આવ્યું છે, ઉદાહરણ તરીકે, સિક્લોસ્પોરીન, મિડાઝોલમ, નિફેડિપિન, અને ટેક્રોલિમસ. ઉચ્ચ ફર્સ્ટ-પાસ મેટાબોલિઝમ ડ્રગ-ડ્રગ માટે સંવેદનશીલ બનાવે છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ, પ્રતિકૂળ અસરો, અને અસરકારકતામાં આંતરિક અને આંતરવ્યક્તિગત તફાવતો. મૌખિક વહીવટ બિલકુલ શક્ય નથી. પ્રથમ પાસને અવરોધવા માટે વૈકલ્પિક ડોઝ ફોર્મ્સનો ઉપયોગ કરી શકાય છે. આમાં, ઉદાહરણ તરીકે, સપોઝિટરીઝ, સબલિંગ્યુઅલ શામેલ છે ગોળીઓ, ટ્રાંસ્ડર્મલ પેચો, અનુનાસિક સ્પ્રે, અને ઇન્જેક્ટેબલ. બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન દરમિયાન સક્રિય ઘટક નિષ્ક્રિય હોવું જરૂરી નથી; તે સક્રિય ચયાપચયમાં પણ ચયાપચય કરી શકાય છે. જો કે, પ્રથમ-પાસ અસરને ઘણીવાર નિષ્ક્રિયતા તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. ઉચ્ચ ફર્સ્ટ-પાસ મેટાબોલિઝમ ધરાવતા એજન્ટોના ઉદાહરણોમાં સમાવેશ થાય છે કોડીન, સિક્લોસ્પોરીન, ડિસીપ્રેમિન, ડેક્સ્ટ્રોમેટોર્ફાન, ડિક્લોફેનાક, ડિલ્ટિયાઝેમ, એસ્ટ્રાડીઓલ, લિડોકેઇન, લોસોર્ટન, મિડાઝોલમ, નિફેડિપિન, omeprazole, પ્રોપાનોલોલ, ટેર્બીનાફાઇન અને વેરાપામિલ.
