પ્રોટીન બંધનકર્તા

વ્યાખ્યા અને ગુણધર્મો

જ્યારે સક્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ ઘટકો લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે, ત્યારે તેઓ વારંવાર જોડાય છે પ્રોટીન, ખાસ કરીને આલ્બુમિન, વધુ કે ઓછા પ્રમાણમાં. આ ઘટનાને પ્રોટીન બંધનકર્તા કહેવામાં આવે છે, અને તે ઉલટાવી શકાય તેવું છે: દવા + પ્રોટીન ⇌ ડ્રગ-પ્રોટીન જટિલ પ્રોટીન બંધન એ મહત્વનું છે, પ્રથમ, કારણ કે માત્ર મુક્ત ભાગ જ પેશીઓને વિતરિત કરે છે અને રોગનિવારક અસરને પ્રેરિત કરે છે. બાઉન્ડ અને અનબાઉન્ડ ભાગો સંતુલનમાં છે. જો પ્લાઝ્મા એકાગ્રતા ટીપાં, બંધાયેલ દવા તેના ડેપોમાંથી બંધનકર્તા સાઇટ્સ દ્વારા મુક્ત કરવામાં આવે છે પ્રોટીન. પ્રોટીનનું બંધન આ રીતે દવાને પણ રક્ષણ આપે છે દૂર અને તેનું અર્ધ જીવન લંબાવે છે. બીજું, અલગ દવાઓ પર બંધનકર્તા સાઇટ્સ માટે સ્પર્ધા કરી શકે છે પ્રોટીન. આ ડ્રગ-ડ્રગમાં પરિણમી શકે છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ, કારણ કે પ્રોટીન માટે ઉચ્ચ આકર્ષણ સાથે સક્રિય ઘટક અન્ય સક્રિય ઘટકને વિસ્થાપિત કરી શકે છે, તેની મુક્ત માત્રામાં વધારો કરી શકે છે. એકાગ્રતા અને આમ પણ તેની અસરોમાં વધારો કરે છે અથવા પ્રતિકૂળ અસરો. ઉદાહરણ તરીકે, એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ બંને ફેનપ્રોકouમન (માર્કૌમર) અને પીડાનાશક આઇબુપ્રોફેન (દા.ત., અલ્જીફોર) 99% નું ઉચ્ચ પ્રોટીન બંધન ધરાવે છે. ફાર્માકોલોજિકલી સક્રિય સ્વરૂપમાં માત્ર 1% હાજર છે. જો 1% પણ પ્રોટીન બંધનમાંથી વિસ્થાપિત થાય, તો એકાગ્રતા મફત દવા ડબલ. ત્રીજું, અમુક રોગો પ્રોટીન બંધન ઘટાડી શકે છે અને આ રીતે સક્રિય દવાની સાંદ્રતા પણ વધારી શકે છે.