ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ -5 અવરોધકો

પ્રોડક્ટ્સ

ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ-5 અવરોધકો ફિલ્મ-કોટેડ સ્વરૂપમાં વ્યવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ અને પીગળી શકાય તેવી ગોળીઓ. Sildenafil (વાયગ્રા) 1998 માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સ, EU અને ઘણા દેશોમાં મંજૂર કરાયેલ આ જૂથમાંથી પ્રથમ સક્રિય ઘટક હતું. જેનેરિક્સ આજે પણ ઉપલબ્ધ છે. Sildenafil ની સારવાર માટે મૂળભૂત રીતે ફાઈઝર દ્વારા વિકસાવવામાં આવી હતી કંઠમાળ પેક્ટોરિસ 1992 માં, ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં આડઅસર તરીકે ઉત્થાન-પ્રોત્સાહન અસરો શોધી કાઢવામાં આવી હતી. 1993 માં, માટે પ્રથમ ટ્રાયલ હાથ ધરવામાં આવી હતી ફૂલેલા તકલીફ (ED). આ લેખ ED નો સંદર્ભ આપે છે. અન્ય સંકેતો અસ્તિત્વમાં છે (નીચે જુઓ).

માળખું અને ગુણધર્મો

PDE-5 અવરોધકો કુદરતી સબસ્ટ્રેટ cGMP (ચક્રીય ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટ) સાથે માળખાકીય સમાનતા ધરાવે છે. આકૃતિ ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ 5 (PDB 2H42) સાથે સિલ્ડેનાફિલનું બંધન દર્શાવે છે:

અસરો

ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ 5 અવરોધકો (ATC G04BE) પાસે વાસોડિલેટરી અને એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ ગુણધર્મો છે. જાતીય ઉત્તેજના દરમિયાન, નાઈટ્રિક ઑકસાઈડ (NO) કોર્પસ કેવર્નોસમમાં ચેતા અને એન્ડોથેલિયલ કોષોમાંથી મુક્ત થાય છે, જે સ્મૂથ સ્નાયુ કોષમાં ગુઆનીલેટ સાયકલેસને સક્રિય કરે છે. આ ગુઆનોસિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ (GTP) માંથી ચક્રીય ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (cGMP) બનાવે છે. cGMP સરળ સ્નાયુ તરફ દોરી જાય છે છૂટછાટ કોર્પસ કેવર્નોસમમાં, રક્ત પ્રવાહ અને ઉત્થાન. cGMP ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ 5 (PDE 5) દ્વારા ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટ (GMP) થી અધોગતિ પામે છે. ફોસ્ફોડીસ્ટેરેઝ 5 અવરોધકો cGMP ના ભંગાણને અટકાવે છે, તેની અસરોને વધારે છે.

  • GTP: ગુઆનોસિન ટ્રાઇફોસ્ફેટ.
  • CGMP: ચક્રીય ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટ
  • જીએમપી: ગુઆનોસિન મોનોફોસ્ફેટ

સંકેતો

ની સારવાર માટે ફૂલેલા તકલીફ પુરુષોમાં (ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શન). અન્ય સંકેતો:

  • પલ્મોનરી ધમની હાયપરટેન્શન
  • સૌમ્ય પ્રોસ્ટેટિક હાયપરપ્લાસિયાના કાર્યાત્મક લક્ષણો

ડોઝ

વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. આ દવાઓ સક્રિય ઘટક પર આધાર રાખીને, જાતીય પ્રવૃત્તિના ઓછામાં ઓછા 30 મિનિટથી 1 કલાક પહેલાં લેવામાં આવે છે. અગાઉ વહીવટ ક્યારેક શક્ય છે. તાડલાફિલ 17.5 કલાકની લાંબી અર્ધ જીવન છે અને જાતીય સંભોગ પહેલાં 36 સુધી સંચાલિત કરી શકાય છે. PDE-5 અવરોધકો, વિપરીત અલપ્રોસ્ટેડીલજ્યારે જાતીય ઉત્તેજના હાજર હોય ત્યારે જ કામ કરો. જ્યારે ખોરાક સાથે લેવામાં આવે છે, ધ ક્રિયા શરૂઆત વિલંબ થાય છે. મહત્તમ દૈનિક માત્રા અવલોકન કરવી આવશ્યક છે.

ગા ળ

PDE-5 અવરોધકો પણ વગર પુરુષો દ્વારા લેવામાં આવે છે ફૂલેલા તકલીફ, નિયમનકારી નિવેદનોથી વિપરીત. સંભવિત પ્રતિકૂળ અસરો અને સાવચેતી માટે અપૂરતું ધ્યાન સમસ્યારૂપ છે. વધુમાં, અસંખ્ય નકલી દવાઓ ફરતા હોય છે, મુખ્યત્વે ઇન્ટરનેટ દ્વારા વિતરિત થાય છે.

સક્રિય ઘટકો

  • અવનાફિલ (સ્પેડ્રા)
  • Sildenafil (વાયગ્રા, રેવતિયો, સામાન્ય).
  • તાડલાફિલ (Cialis, Adcirca) - લાંબુ અર્ધ જીવન.
  • વર્ડેનાફિલ (લેવિત્રા, વિવાન્ઝા)

ઘણા દેશોમાં વેચાણ પર નથી:

  • લોડેનાફિલ (હેલેવા, બ્રાઝિલ).
  • મિરોડેનાફિલ (Mvix, કોરિયા)
  • ઉડેનાફિલ (ઝાયડેના, કોરિયા)
  • ઝેપ્રિનાસ્ટ (સિલ્ડેનાફિલનો પુરોગામી).

બિનસલાહભર્યું

બિનસલાહભર્યું શામેલ છે (પસંદગી):

  • અત્યંત સંવેદનશીલતા
  • નાઈટ્રેટ્સ સાથે સંયોજન અને નાઈટ્રિક ઑકસાઈડ દાતાઓ જેમ કે મોલ્સીડોમિન અને એમિલ નાઇટ્રાઇટ.
  • જેમ કે guanylate cyclase stimulators સાથે સંયોજન રિયોસિગ્યુટ.
  • જે દર્દીઓને જાતીય પ્રવૃત્તિ સામે સલાહ આપવામાં આવે છે, દા.ત., ગંભીર રક્તવાહિની રોગ અથવા ગંભીર હૃદયની નિષ્ફળતાવાળા દર્દીઓ

ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

એજન્ટો નાઈટ્રેટ્સ અને NO દાતાઓના એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ ગુણધર્મોને વધારે છે, જેનું પરિણામ ગંભીર અને ખતરનાક ઘટાડો થઈ શકે છે. રક્ત દબાણ. મિશ્રણ તેથી બિનસલાહભર્યું છે. અન્ય એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ સાથે દવાઓમાં વધારો થયો છે રક્ત દબાણ પણ શક્ય છે. PDE-5 અવરોધકો મુખ્યત્વે CYP3A4 દ્વારા ચયાપચય પામે છે. અનુરૂપ દવા ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ CYP અવરોધકો અને CYP ઇન્ડ્યુસર્સ સાથે શક્ય છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે માથાનો દુખાવો, દ્રશ્ય વિક્ષેપ (જેમ કે અસ્પષ્ટ દ્રષ્ટિ, રંગ દ્રષ્ટિમાં ફેરફાર), લો બ્લડ પ્રેશર, ચક્કર, ફ્લશિંગ, અનુનાસિક ભીડ, અને અપચો. PDE-5 અવરોધકો ભાગ્યે જ ગંભીર આડ અસરો પેદા કરી શકે છે જેમ કે બહેરાશ, હૃદય હુમલો, સ્ટ્રોક, ગંભીર દ્રશ્ય વિક્ષેપ, અને પીડાદાયક કાયમી ઉત્થાન (પ્રિયાપિઝમ).