પ્રોડક્ટ્સ
2011 માં ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ ફોર્મ (ઝેલબોરાફ) માં વેમુરાફેનિબને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.
માળખું અને ગુણધર્મો
વેમુરાફેનિબ (સી23H18ક્લ.એફ.2N3O3એસ, એમr = 489.9 જી / મોલ) એ એક સફેદ, સ્ફટિકીય પદાર્થ છે જે વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી.
અસરો
વેમુરાફેનિબ (એટીસી L01XE15) માં એન્ટિટ્યુમર અને એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ ગુણધર્મો છે. તે મૃત્યુદર ઘટાડે છે અને જીવન ટકાવી રાખે છે. ગુણધર્મો મ્યુટન્ટ સેરાઇન થ્રેઓનિન કિનાઝ બીઆરએએફ વી 600 વીના અવરોધ પર આધારિત છે. પરિવર્તનો કીનેઝના સક્રિયકરણનું કારણ બને છે, જે કોષના પ્રસાર તરફ દોરી જાય છે. V600E 600 પોઝિશન પર સિંગલ એમિનો એસિડના ફેરબદલનો સંદર્ભ આપે છે: ગ્લુટામિક એસિડ દ્વારા વેલીનને બદલવામાં આવે છે. આ પરિવર્તન એન્ઝાઇમની પ્રવૃત્તિમાં 500 ના પરિબળ દ્વારા વધારો કરે છે.
સંકેતો
ની સારવાર માટે મેલાનોમા BRAFV600E પરિવર્તન સાથે જે શસ્ત્રક્રિયા દ્વારા દૂર કરી શકાતું નથી અથવા તે મેટાસ્ટેટિક છે. પરિવર્તનની દવા ડ્રગ એજન્સી દ્વારા માન્ય પરીક્ષણ દ્વારા શોધી કા detectedવી આવશ્યક છે. રોશે આ પરીક્ષણને વ્યવસાયિક રૂપે પ્રદાન કરે છે (કોબાસ 4800 બીઆરએએફ વી 600).
ડોઝ
એસએમપીસી મુજબ. સામાન્ય માત્રા 960 મિલિગ્રામ એ સવારે અને સાંજે બે ડોઝમાં વહેંચાયેલું છે, લગભગ 12 કલાકનું અંતર. તે ખોરાક સાથે અથવા વગર લઈ શકાય છે. ફોટોસેન્સિટાઇઝેશનની સંભાવનાને કારણે, સારવાર દરમિયાન સૂર્યનું સારું રક્ષણ જરૂરી છે.
બિનસલાહભર્યું
- અત્યંત સંવેદનશીલતા
સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
વેમુરાફેનિબ મધ્યમ સીવાયપી 1 એ 2 અવરોધક છે, નબળા સીવાયપી 2 ડી 6 અવરોધક, સીવાયપી 3 એ 4 નું સૂચક અને સીવાયપી 3 એ 4 નો સબસ્ટ્રેટ. યોગ્ય ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ધ્યાનમાં લેવું જ જોઇએ.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે સાંધાનો દુખાવો, ફોલ્લીઓ, વાળ ખરવા, થાક, ફોટોસેન્સિટાઇઝેશન, ઉબકા, પ્ર્યુરિટસ અને પેપિલોમસ. વેમુરાફેનિબ તરફ દોરી શકે છે સ્ક્વોમસ સેલ કાર્સિનોમા ક્યુટી અંતરાલની રચના અને લંબાઈ.
