Statins

પ્રોડક્ટ્સ

મોટાભાગની સ્ટેટિન્સ વ્યાવસાયિક રૂપે ફિલ્મ-કોટેડના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ, અને કેટલાક પણ ઉપલબ્ધ છે શીંગો. માર્કેટિંગ કરવા માટેનું પ્રથમ સક્રિય ઘટક હતું lovastatin 1987 માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સના મર્કથી. ઘણા દેશોમાં, સિમ્વાસ્ટેટિન (ઝકોર) અને, ટૂંક સમયમાં, પ્રોવાસ્ટેટિન (સેલિપ્રાન) એ 1990 માં માન્ય કરાયેલા પ્રથમ એજન્ટો હતા.

માળખું અને ગુણધર્મો

પ્રથમ સ્ટેટિન, lovastatin, એક કુદરતી ઉત્પાદન છે જે મોલ્ડના આથો ઉત્પાદન તરીકે 1978 માં અલગ થયેલ છે. તે પણ મળી આવે છે લાલ ઘાટ ચોખા, પરંપરાગત ચીની ખોરાક અને દવા. અન્ય પ્રથમ સક્રિય ઘટકો - સિમ્વાસ્ટેટિન અને પ્રોવાસ્ટેટિન - નજીકથી સંબંધિત છે lovastatin. અન્ય સક્રિય ઘટકો સંપૂર્ણપણે કૃત્રિમ રીતે વિકસિત કરવામાં આવ્યા હતા. લોવાસ્ટેટિન અને સિમ્વાસ્ટેટિન લેક્ટોન્સ, ચક્રીય એસ્ટર્સ તરીકે અસ્તિત્વમાં છે. તેઓ છે ઉત્પાદનો અને સક્રિય અવરોધક માટે શરીરમાં હાઇડ્રોલાઇઝ્ડ છે. સ્ટેટિન્સને હાઇડ્રોફિલિક અને લિપોફિલિક એજન્ટોમાં પણ વહેંચવામાં આવે છે. પ્રવસ્તાતિન અને રોસુવાસ્ટેટિન હાઇડ્રોફિલિક પ્રતિનિધિઓના છે.

અસરો

સ્ટેટિન્સ (એટીસી સી 10 એએ) માં લિપિડ-લોઅરિંગ ગુણધર્મો છે. અસરો એન્ડોજેન્સસના અવરોધ પર આધારિત છે કોલેસ્ટ્રોલ એચએમજી-કોએ રીડક્ટેઝના સ્પર્ધાત્મક અવરોધ દ્વારા રચના. આ એન્ઝાઇમ એક પ્રારંભિક અને દર નિર્ધારિત પગલું ઉત્પ્રેરક કરે છે કોલેસ્ટ્રોલ જૈવસંશ્લેષણને 3-હાઇડ્રોક્સિ-3-મેથાઇલગ્લુટરિલ કોએનઝાઇમ એ (એચએમજી-સીએએ) માં મેવોલોનિક એસિડ (મેવાલોનેટ) માં રૂપાંતર દ્વારા. આ પણ ઉત્તેજીત કરે છે એલડીએલ રીસેપ્ટર સંશ્લેષણ અને એલડીએલ સૂક્ષ્મ ઉપચાર વધારે છે. સ્ટેટિન્સ નીચા એલડીએલ, વીએલડીએલ, કુલ કોલેસ્ટ્રોલ, ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ, એપોઓબી અને વધારો એચડીએલ. તદુપરાંત, સ્ટેટિન્સ કહેવાતા પ્લિઓટ્રોપિક અસરોનો ઉપયોગ કરે છે જે કોલેસ્ટરોલ ઘટાડાથી સ્વતંત્ર છે. આમાં, ઉદાહરણ તરીકે, એન્ટીoxકિસડન્ટ, એન્ટિ-ઇન્ફ્લેમેટરી, ઇમ્યુનોમોડ્યુલેટરી, કાર્ડિયોપ્રોટેટિસિવ, એન્ટિપ્રોલિએટિવ અને એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક ઇફેક્ટ્સ શામેલ છે. કારણ કે સ્ટેટિન્સ કોલેસ્ટરોલના સંશ્લેષણમાં પ્રમાણમાં પ્રારંભમાં દખલ કરે છે, મેવાલોનેટથી રચાયેલી અન્ય મેટાબોલાઇટ્સ (આઇસોપ્રિનોઇડ ઇન્ટરમિડીએટ્સ) ની રચના પણ અટકાવવામાં આવે છે. તેની વિવિધ ગુણધર્મો માટે આ એક સમજૂતી છે.

સંકેતો

રક્તવાહિની રોગની રોકથામ અને મૃત્યુદર ઘટાડવા માટે:

ઉત્તમ સંકેતો ઉપરાંત, અસંખ્ય કાર્યક્રમોની ચર્ચા સાહિત્યમાં કરવામાં આવે છે.

ડોઝ

વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. દવાઓ સામાન્ય રીતે દરરોજ એકવાર લેવામાં આવે છે. કેટલીક દવાઓ સાંજે લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. અન્ય લોકો દિવસનો સમય અનુલક્ષીને સંચાલિત થઈ શકે છે, પરંતુ હંમેશાં તે જ સમયે.

સક્રિય ઘટકો

  • એટોવાસ્તેટિન (સોર્ટિસ, સામાન્ય).
  • ફ્લુવાસ્ટેટિન (લેસ્કોલ, જેનરિક્સ)
  • પીટાવાસ્ટેટિન (લિવાઝો)
  • પ્રવાસ્ટેટિન (સેલિપ્રાન, જેનરિક્સ)
  • રોસુવાસ્ટેટિન (ક્રેસ્ટર, સામાન્ય)
  • સિમ્વાસ્ટેટિન (જોકર, સામાન્ય)

અન્ય સ્ટેટિન્સ:

  • સેરીવાસ્ટેટિન (લિપોબે) ગંભીર કારણે 2001 માં બજારમાંથી પાછો ખેંચાયો હતો પ્રતિકૂળ અસરો (નીચે જુઓ).
  • પહેલો સ્ટેટિન લવાસ્ટેટિન (મેવાકોર), ઘણા દેશોમાં બજારમાં નથી.
  • મેવાસ્ટેટિન લોવાસ્ટેટિન પહેલાં શોધી કા .વામાં આવી હતી અને ડ્રગ ક્લાસના વિકાસમાં મહત્વની ભૂમિકા ભજવી હતી. જો કે, તે ક્યારેય દવા તરીકે માર્કેટિંગ કરવામાં આવ્યું નથી.

બિનસલાહભર્યું

બિનસલાહભર્યુંમાં અતિસંવેદનશીલતા શામેલ છે, યકૃત રોગ, સીરમ ટ્રાન્સમિનેસેસની ન સમજાયેલી એલિવેશન, મ્યોપથી અને ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન (પસંદ કરો). ડ્રગ ઇન્ફર્મેશન પત્રિકામાં સાવચેતીઓની સંપૂર્ણ વિગતો મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

સક્રિય ઘટકો તેમની ફાર્માકોકેનેટિક ગુણધર્મો, ચયાપચય અને ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓની સંભાવનામાં અલગ પડે છે. ઓમેપ્રઝોલ, લોવાસ્ટેટિન અને એટોર્વાસ્ટેટિન સીવાયપી 3 એનો સબસ્ટ્રેટ છે. જ્યારે સીવાયપી અવરોધકો સાથે જોડાય છે, ત્યારે સાંદ્રતા વધી શકે છે અને પ્રતિકૂળ અસરોનું જોખમ વધી શકે છે. તેનાથી વિપરિત, અન્ય સ્ટેટિન્સ સીવાયપી 450 સાથે ઓછા અથવા સખત રીતે સંપર્ક કરે છે, અને કેટલાક સ્ટેટિન્સ ઓએટીપી અને બીસીઆરપી જેવા પરિવહન કરનારાઓની સબસ્ટ્રેટ છે. ચોક્કસ એજન્ટો સાથે જોડાણમાં હાડપિંજરના સ્નાયુ રોગનું જોખમ વધ્યું છે. આમાં, ઉદાહરણ તરીકે, સીક્લોસ્પોરીન, સીવાયપી સબસ્ટ્રેટ્સના સીવાયપી અવરોધકો, ફ્યુસિડિક એસિડ અને ફાઇબ્રેટ્સ શામેલ છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરોમાં આ શામેલ છે:

સ્ટેટિન્સ સ્નાયુ વિકાર અને ખૂબ જ ભાગ્યે જ હાડપિંજરના સ્નાયુઓ (રhabબોડોમાલિસીસ) ના જીવલેણ વિચ્છેદનું કારણ બની શકે છે. સેરીવાસ્ટેટિન આ આડઅસરને કારણે બજારમાંથી પાછા ખેંચવું પડ્યું. સ્ટેટિન્સ પણ ક્યારેક ક્યારેક કારણ બની શકે છે યકૃત જેમ કે રોગ હીપેટાઇટિસ.