પ્રોડક્ટ્સ
ન્યુરામિનીડેઝ અવરોધકોના રૂપમાં વ્યાવસાયિક રૂપે ઉપલબ્ધ છે શીંગો, પાવડર મૌખિક સસ્પેન્શન, પાવડર ઇન્હેલર્સ અને ઇન્જેક્ટેબલ્સ માટે. મંજુર થનારા પ્રથમ એજન્ટો હતા ઝાનામીવીર (રેલેન્ઝા) 1999 માં, ત્યારબાદ ઓસેલ્ટામિવિર (ટેમિફ્લૂ) લેનીનામિવિર (ઇનાવીર) જાપાનમાં 2010 માં પ્રકાશિત થયું હતું અને પેરામિવીર (રપિવાબ) યુ.એસ.એ. માં 2014 માં. લોકો ટેમિફ્લુથી સૌથી વધુ પરિચિત છે.
માળખું અને ગુણધર્મો
ન્યુરામિનીડેઝ ઇન્હિબિટર -એસીટીલેન્યુરેમિનિક એસિડ (ન્યુ 5 એસી, સિઆલિક એસિડ), એન્ઝાઇમ ન્યુરામિનીડેઝનું ઉત્પ્રેરક ઉત્પાદન (નીચે જુઓ) માંથી ઉતરી આવ્યું છે. તેઓ સંક્રમણ-રાજ્ય એનાલોગ છે. ઓસેલ્ટામિવીર એ પ્રોડ્રગ છે જે સક્રિય મેટાબોલાઇટ ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટે માટેના એસ્ટraરેસેસ દ્વારા શરીરમાં બાયોટ્રાન્સફોર્મ કર્યું છે. લેનીનામિવિરોક્ટેનોએટ એ પ્રોડ્રગ છે લેનિનામિવીર. ઝનામિવીર ધ્રુવીય છે અને તેથી મૌખિક રીતે જૈવઉપલબ્ધ છે (જૈવઉપલબ્ધતા આશરે 2%).
અસરો
ન્યુરામિનીડેઝ ઇનહિબિટર (એટીસી જે05 એએચ) ની સામે એન્ટિવાયરલ ગુણધર્મો છે ઈન્ફલ્યુએન્ઝા વાયરસ. અસરો વાયરલ એન્ઝાઇમ ન્યુરામિનીડેઝ (સિયાલિડેઝ) ના અવરોધને કારણે છે. આ એન્ઝાઇમ અને ગ્લાયકોપ્રોટીન ની સપાટી પર સ્થિત છે ઈન્ફલ્યુએન્ઝા હીમાગ્લુટ્યુટિનિન સાથે વાયરસ. નવા રચાયેલાના પ્રકાશન માટે તે જરૂરી છે વાયરસ ચેપગ્રસ્ત કોષોમાંથી અને તેથી જીવતંત્રમાં ચેપી વાયરસના વધુ ફેલાવા માટે. ન્યુમામિનીડેઝ ટર્મિનલ સિઆલિક એસિડને કાપી નાખે છે જેમાં યજમાન કોષ સપાટીની નકલ પછી વાયરસ બંધાયેલ છે. આ વિષય પર આપણું વર્ણનાત્મક એનિમેશન પણ જુઓ: ટેમિફ્લુ એનિમેશન.
સંકેતો
નિવારણ માટે અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા સારવાર (ઈન્ફલ્યુએન્ઝા, ઈન્ફલ્યુએન્ઝા એ, અને ઈન્ફલ્યુએન્ઝા બી).
ડોઝ
એસએમપીસી મુજબ. સારવાર શક્ય તેટલી વહેલી તકે શરૂ થવી જોઈએ, આદર્શ રીતે લક્ષણોની શરૂઆતના 36 કલાકની અંદર (પ્રથમ લક્ષણો દેખાય પછી 1 લી અથવા 2 દિવસ). ન્યુરામિનીડેઝ ઇનહિબિટર્સને ઇન્ઓલેશન દ્વારા, પેરોલીવલી સંચાલિત કરવામાં આવે છે (પાવડર ઇન્હેલેશન), અને પેરેંટ્યુઅલી (ઇન્ટ્રાવેનસ ઇન્ફ્યુઝન). માટે લેનિનામિવીર, એકલ માત્રા તે પૂરતું છે કારણ કે તે લાંબા સમયથી અભિનય કરે છે. તે કહેવાતા LANIs (લાંબા-અભિનયિત ન્યુરામિનીડેઝ અવરોધકો) માંનું એક છે.
સક્રિય ઘટકો
- ઓસેલ્ટામિવીર (ટેમિફ્લુ) - મૌખિક
- ઝનામિવીર (રેલેન્ઝા) - ઇન્હેલેશન
ઘણા દેશોમાં વ્યાપારી રૂપે ઉપલબ્ધ નથી:
- લેનીનામીવિર (ઇનાવીર, જાપાન) - શ્વાસ લેવામાં.
- પેરામિવીર (રેપિવાબ, આલ્પિવાબ) - પેરેન્ટિઅલી
બિનસલાહભર્યું
અતિસંવેદનશીલતાની હાજરીમાં ન્યુરામિનીડેઝ અવરોધકો બિનસલાહભર્યા છે. સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે ડ્રગ લેબલનો સંદર્ભ લો.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
ઓસેલ્ટામિવીર દ્વારા વિસર્જન અને સ્ત્રાવ થાય છે કિડની સક્રિય મેટાબોલાઇટ ઓસેલ્ટામિવીર કાર્બોક્સિલેટના સ્વરૂપમાં. ઝનામિવીર મુખ્યત્વે ભાડેથી પણ દૂર કરવામાં આવે છે. તબીબી રીતે સંબંધિત ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અસંભવિત માનવામાં આવે છે. સાંકડી રોગનિવારક ionsનો સાથે સાંકડી ઉપચારાત્મક શ્રેણી જેવા કસરત કરવી જોઈએ મેથોટ્રેક્સેટ, જે, ન્યુરામિનીડેઝ અવરોધકોની જેમ, સક્રિય નળીઓવાળું સ્ત્રાવને આધિન છે.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો oseltamivir સમાવેશ થાય છે ઉબકા, ઉલટી, પીડા, અને માથાનો દુખાવો. ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં ઝાનામિવીર સાથે નોંધાયેલા પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓ તુલનાત્મક હતી પ્લાસિબો પ્રકાર અને આવર્તન.
