એપોમોર્ફિન: અસર, તબીબી એપ્લિકેશન, આડ અસરો

એપોમોર્ફિન કેવી રીતે કામ કરે છે

એપોમોર્ફિન સેન્ટ્રલ નર્વસ સિસ્ટમમાં ચેતાપ્રેષક ડોપામાઇનની નકલ કરે છે અને તેની ડોકીંગ સાઇટ્સ (રીસેપ્ટર્સ) સાથે જોડાય છે. આ રીતે, સક્રિય ઘટક ડોપામાઇનની લાક્ષણિક અસરોમાં મધ્યસ્થી કરે છે.

ધ્રુજારી ની બીમારી:

પાર્કિન્સન રોગમાં, ચેતા કોષો જે ડોપામાઇન ઉત્પન્ન કરે છે અને સ્ત્રાવ કરે છે તે ધીમે ધીમે મૃત્યુ પામે છે. એપોમોર્ફિનનો ઉપયોગ તેથી મદદરૂપ થઈ શકે છે. જો કે, સક્રિય ઘટકનો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે ત્યારે જ થાય છે જ્યારે ઓછી આડઅસર સાથેના ઉપચાર વિકલ્પો ખતમ થઈ ગયા હોય.

આમાં વધુ સારી રીતે સહન કરાયેલ ડોપામાઇન એગોનિસ્ટ્સ અને સક્રિય ઘટક એલ-ડોપાનો સમાવેશ થાય છે, જે ડોપામાઇનનો પુરોગામી પદાર્થ છે જેને શરીર ડોપામાઇનમાં રૂપાંતરિત કરી શકે છે. એલ-ડોપા થેરાપી કહેવાતી ઓન-ઓફ ઘટનાઓ થાય તે પહેલાં સરેરાશ દસ વર્ષ માટે સંચાલિત કરી શકાય છે.

પહેલાની જેમ, એલ-ડોપાની સતત માત્રા આપવામાં આવે છે, પરંતુ અસરકારકતામાં ભારે વધઘટ થાય છે - એક દિવસ દવા સારી રીતે કામ કરે છે, બીજા દિવસે ભાગ્યે જ. અમુક સમયે L-dopa ભાગ્યે જ અસરકારક ન થાય ત્યાં સુધી આ વધઘટ વધુ સ્પષ્ટ થાય છે. આ બિંદુએ, ઉપચાર એપોમોર્ફિન સાથે શરૂ કરી શકાય છે, જે ક્યારેક સારવારનો છેલ્લો વિકલ્પ માનવામાં આવે છે.

પાર્કિન્સન રોગનું નિદાન કરવા માટે કહેવાતા એપોમોર્ફિન ટેસ્ટનો ઉપયોગ ક્યારેક થાય છે. આ પરીક્ષણમાં, દર્દીને સક્રિય પદાર્થ સાથે ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે તે જોવા માટે કે શું રોગની લાક્ષણિક મૂવમેન્ટ ડિસઓર્ડર દૂર કરી શકાય છે.

ઇરેક્ટાઇલ ડિસફંક્શન:

એપોમોર્ફિન સાથે પાર્કિન્સનની સારવાર દરમિયાન, તે તક દ્વારા શોધાયું હતું કે શક્તિ વિકૃતિઓ ધરાવતા પુરૂષ દર્દીઓ ઉત્થાન પાછું મેળવી શકે છે. પરિણામે, સક્રિય ઘટકનું પણ કેટલાક વર્ષોથી સામર્થ્યના વિકાર માટેના ઉપાય તરીકે વેચાણ કરવામાં આવ્યું હતું. જો કે, અપૂરતા વેચાણના આંકડાઓને કારણે, પ્રશ્નમાં રહેલી તૈયારીઓ ફરીથી બજારમાં ઉતારી લેવામાં આવી હતી.

ઇમેટિક:

ઇમરજન્સી મેડિસિન અને વેટરનરી મેડિસિનમાં, એપોમોર્ફિનનો ઉપયોગ એમેસિસ (એમેટિક) પ્રેરિત કરવા માટે વિશ્વસનીય એજન્ટ તરીકે પણ થાય છે - પરંતુ તેની મંજૂરીની બહાર ("ઓફ-લેબલ ઉપયોગ").

જો કે એપોમોર્ફિન રાસાયણિક રીતે મોર્ફિનનું વ્યુત્પન્ન છે, તેમ છતાં તેની કોઈ એનાલજેસિક અથવા અન્ય અસરો હોતી નથી જે મોર્ફિન વ્યુત્પન્ન પાસેથી અપેક્ષા રાખવામાં આવે.

ઉપગ્રહ, અધોગતિ અને ઉત્સર્જન

એપોમોર્ફિન સામાન્ય રીતે ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે, જે તેને પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં ખૂબ જ ઝડપથી પ્રવેશવા દે છે. પરિણામે, તેની અસર સામાન્ય રીતે દસ મિનિટથી ઓછા સમયમાં સેટ થઈ જાય છે. સક્રિય ઘટક પછી ઝડપથી તૂટી જાય છે (આંશિક રીતે યકૃતમાં) અને કિડની દ્વારા વિસર્જન થાય છે. એપોમોર્ફિનનો અડધો ભાગ ફરીથી શરીરમાંથી નીકળી ગયો તે સમય (અર્ધ જીવન) લગભગ અડધો કલાક છે.

એપોમોર્ફિનનો ઉપયોગ ક્યારે થાય છે?

એપોમોર્ફિન નીચેના સંકેતો માટે સત્તાવાર રીતે મંજૂર થયેલ છે:

• પાર્કિન્સન રોગ ધરાવતા દર્દીઓમાં મોટર વધઘટની સારવાર ("ઑન-ઑફ" ઘટના) જે મૌખિક રીતે સંચાલિત એન્ટિપાર્કિન્સોનિયન દવાઓ દ્વારા પર્યાપ્ત રીતે નિયંત્રિત કરી શકાતી નથી.

ક્ષમતા વિકૃતિઓ માટે અથવા ઇમેટીક તરીકે ઉપયોગ માર્કેટિંગ અધિકૃતતા ("ઓફ-લેબલ ઉપયોગ") ના અવકાશની બહાર ઉપલબ્ધ તૈયારીઓ સાથે અથવા આયાત કરેલી તૈયાર દવાઓ સાથે હોઈ શકે છે.

ઉપયોગની અવધિ અંતર્ગત રોગ પર આધારિત છે.

એપોમોર્ફિનનો ઉપયોગ કેવી રીતે થાય છે

જર્મની, ઑસ્ટ્રિયા અને સ્વિટ્ઝર્લૅન્ડમાં ઉપલબ્ધ એપોમોર્ફિન તૈયારીઓ માત્ર ઇન્જેક્શન અથવા ઇન્ફ્યુઝન માટે યોગ્ય છે (પંપ દ્વારા સતત પ્રેરણા માટે પણ). આ હેતુ માટે પહેલાથી ભરેલી સિરીંજ અને પહેલાથી ભરેલી પેન (ઇન્સ્યુલિન પેન જેવી) ઉપલબ્ધ છે, જેથી દર્દી પણ ચિકિત્સકની સૂચના પછી સક્રિય પદાર્થ સાથે ઇન્જેક્શન આપી શકે.

શરૂઆતમાં, વ્યક્તિગત રીતે યોગ્ય માત્રા નક્કી કરવી આવશ્યક છે: સૈદ્ધાંતિક રીતે, તે દરરોજ એકથી એક સો મિલિગ્રામ એપોમોર્ફિન હોઈ શકે છે; સરેરાશ દરરોજ 3 થી 30 મિલિગ્રામ છે. જો કે, એક ડોઝ દીઠ દસ મિલિગ્રામથી વધુ સક્રિય પદાર્થનું સંચાલન કરી શકાતું નથી.

આ ઉપરાંત, ગંભીર ઉબકા (એપોમોર્ફિન આડઅસર)ને દબાવવા માટે અન્ય એજન્ટ સામાન્ય રીતે (સામાન્ય રીતે ડોમ્પેરીડોન) આપવામાં આવે છે.

શક્તિના વિકાર માટે એપોમોર્ફિનનો ઉપયોગ સામાન્ય રીતે સબલિંગ્યુઅલ ટેબ્લેટ તરીકે થાય છે. આ એક ટેબ્લેટ છે જે જીભની નીચે મૂકવામાં આવે છે, જ્યાં તે ઝડપથી ઓગળી જાય છે. વહીવટના આ સ્વરૂપ સાથે, ઇચ્છિત અસર પૂરતી ઝડપથી થાય છે, જ્યારે આડઅસરો સામાન્ય રીતે ખૂબ ઓછી હોય છે.

એપોમોર્ફિનની આડ અસરો શું છે?

દસથી એકસો દર્દીઓમાંથી એકને મૂંઝવણ, આભાસ, ઘેન, સુસ્તી, ચક્કર, માથાનો દુખાવો, વારંવાર બગાસું આવવું, ઉબકા, ઉલટી અને ઈન્જેક્શન સાઇટ પર પ્રતિક્રિયાઓ જેવી કે લાલાશ, માયા, ખંજવાળ અને પીડાના સ્વરૂપમાં આડઅસરોનો અનુભવ થાય છે.

પ્રસંગોપાત, ઇન્જેક્શન સાઇટ પર ત્વચાને નુકસાન થાય છે, ફોલ્લીઓ, શ્વાસ લેવામાં તકલીફ, આડા પડવા અથવા બેસવાની સ્થિતિમાંથી ઉભા થવા પર બ્લડ પ્રેશરમાં ઘટાડો, હલનચલન વિકૃતિઓ અને એનિમિયા થાય છે.

એપોમોર્ફિનનો ઉપયોગ કરતી વખતે શું ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ?

બિનસલાહભર્યું

એપોમોર્ફિનનો ઉપયોગ આમાં થવો જોઈએ નહીં:

• સક્રિય પદાર્થ અથવા દવાના કોઈપણ અન્ય ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા.
• ક્ષતિગ્રસ્ત શ્વસન નિયંત્રણ (શ્વસન ડિપ્રેશન)
• ઉન્માદ
• સાયકોસિસ
• યકૃત નિષ્ક્રિયતા
• દર્દીઓ કે જેઓ એલ-ડોપા વહીવટને "ઓન-પીરિયડ" સાથે પ્રતિસાદ આપે છે, એટલે કે, હલનચલન વિકૃતિઓ (ડસ્કીનેસિયા) અથવા અનૈચ્છિક સ્નાયુ સંકોચન (ડાયસ્ટોનિયા)

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

એપોમોર્ફિન સાથેની સારવાર દરમિયાન, સાયકોસિસ અને સ્કિઝોફ્રેનિઆ (એન્ટિસાયકોટિક્સ) સામે સક્રિય પદાર્થો ન લેવા જોઈએ. આ ડોપામાઇન વિરોધી તરીકે કામ કરે છે, એટલે કે એપોમોર્ફિનની વિરુદ્ધ દિશામાં. એક સાથે ઉપયોગ સાથે, તેથી એવું માની શકાય છે કે ઓછામાં ઓછું એક સક્રિય ઘટક પૂરતો અસરકારક નથી.

જ્યારે એપોમોર્ફિન સાથે એકસાથે ઉપયોગ કરવામાં આવે ત્યારે એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓની એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ અસર વધી શકે છે.

એજન્ટો કે જે હૃદયમાં આવેગના વહનને ધીમું કરે છે (વધુ સ્પષ્ટ રીતે: કહેવાતા QT અંતરાલને લંબાવવું) એપોમોર્ફિન સાથે જોડવું જોઈએ નહીં, કારણ કે આ જીવન માટે જોખમી કાર્ડિયાક એરિથમિયા તરફ દોરી શકે છે. ડિપ્રેશન સામેની અમુક દવાઓ (એમિટ્રિપ્ટાઇલાઇન, સિટાલોપ્રામ, ફ્લુઓક્સેટાઇન), એન્ટિબાયોટિક્સ (સિપ્રોફ્લોક્સાસીન, એઝિથ્રોમાસીન, મેટ્રોનીડાઝોલ) અને ફંગલ ઇન્ફેક્શન સામેની દવાઓ (ફ્લુકોનાઝોલ, કેટોકોનાઝોલ) ઉદાહરણો છે.

વય પ્રતિબંધ

એપોમોર્ફિન 18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો અને કિશોરોમાં બિનસલાહભર્યું છે.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

સગર્ભા સ્ત્રીઓમાં એપોમોર્ફિનના ઉપયોગ અંગે કોઈ ડેટા ઉપલબ્ધ નથી. ઓછામાં ઓછા પ્રાણીઓના અભ્યાસમાં, પ્રજનનક્ષમતા-જોખમી અને પ્રજનનક્ષમતા-નુકસાનકારક અસર (પ્રજનનક્ષમ ઝેરી)ના કોઈ સંકેતો મળ્યા નથી. જો કે, આ પરિણામો મનુષ્યોને સરળતાથી ટ્રાન્સફર કરી શકાય તેવા ન હોવાથી, નિષ્ણાતની માહિતી અનુસાર ગર્ભવતી સ્ત્રીઓમાં એપોમોર્ફિનનો ઉપયોગ ન કરવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે.

એપોમોર્ફિન માતાના દૂધમાં જાય છે કે કેમ તે જાણી શકાયું નથી. તેથી સ્તનપાન કરાવતા શિશુઓ માટે જોખમને નકારી શકાય નહીં. તેથી નિષ્ણાતો ભલામણ કરે છે કે ઉપસ્થિત ચિકિત્સક અને માતા સાથે મળીને નક્કી કરે છે કે શું સારવાર ચાલુ રાખવી જોઈએ (સંભવતઃ સ્તનપાન કરતી વખતે) અથવા સમાપ્ત કરવી જોઈએ.

એપોમોર્ફિન સાથે દવા કેવી રીતે મેળવવી

સક્રિય ઘટક એપોમોર્ફિન ધરાવતી તૈયારીઓ જર્મની, ઑસ્ટ્રિયા અને સ્વિટ્ઝર્લૅન્ડમાં કોઈપણ ડોઝ અને ડોઝ સ્વરૂપમાં પ્રિસ્ક્રિપ્શનને આધીન છે.

એપોમોર્ફિન કેટલા સમયથી જાણીતું છે?

1869 ની શરૂઆતમાં, રસાયણશાસ્ત્રીઓ ઓગસ્ટસ મેથિસેન અને ચાર્લ્સ રાઈટ એકાગ્ર હાઈડ્રોક્લોરિક એસિડમાં શુદ્ધ મોર્ફિન - એક મજબૂત પેઇનકિલર - ઉકાળીને એક નવો પદાર્થ મેળવવામાં સક્ષમ હતા જેને તેઓ એપોમોર્ફિન કહે છે.

જો કે, આ મૂળ પદાર્થથી સંપૂર્ણપણે અલગ અસર ધરાવે છે. પેઇનકિલર તરીકે ઉપયોગમાં લેવાને બદલે, એપોમોર્ફિનને સૌ પ્રથમ દવામાં મજબૂત ઇમેટીક તરીકે રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું.