રાણોલાઝિન

પ્રોડક્ટ્સ

રેનોલાઝિન વ્યાપારી રીતે સતત-પ્રકાશનના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ (રાનેક્સા). તે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં 2006 ની શરૂઆતમાં, જુલાઈ 2008 માં EU માં અને એપ્રિલ 2010 માં ઘણા દેશોમાં મંજૂર કરવામાં આવ્યું હતું.

માળખું અને ગુણધર્મો

રેનોલાઝિન અથવા ()–(2, 6-ડાઈમિથાઈલફેનાઈલ)-4(2-હાઈડ્રોક્સી-3-(2-મેથોક્સીફેનોક્સી)-પ્રોપીલ)-1-પાઈપેરાઝિન એસેટામાઈડ (C₂₄H₃₃N₃O₄, એમ_r = 427.54 g/mol) એ પાઇપરાઝિન ડેરિવેટિવ અને રેસમેટ છે.

અસરો

રેનોલાઝિન (ATC CO1EB18) એ એન્ટિએન્જિનલ અને એન્ટિસ્કેમિક ગુણધર્મો ધરાવે છે. આ ક્રિયા પદ્ધતિ ચોક્કસપણે જાણીતું નથી. અસરો સંભવતઃ અંતમાં અવરોધનું પરિણામ છે સોડિયમ કાર્ડિયાક કોષોમાં વહે છે. આ પણ ઓછી પરવાનગી આપે છે કેલ્શિયમ કોષોમાં પ્રવેશવા માટે આયનો, પરિણામે છૂટછાટ ના મ્યોકાર્ડિયમ અને સુધારેલ છે રક્ત પ્રવાહ રેનોલાઝિન, બીટા બ્લોકર્સથી વિપરીત અને કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લોકર્સ, પર કોઈ અસર થતી નથી હૃદય દર, રક્ત દબાણ, અથવા વાસોડિલેશન, તેથી તે એક અલગ, નવલકથા ધરાવે છે ક્રિયા પદ્ધતિ.

સંકેતો

સ્થિર દર્દીઓની લાક્ષાણિક સારવાર માટે સહાયક ઉપચાર તરીકે કંઠમાળ જેઓ અપર્યાપ્ત રીતે નિયંત્રિત છે અથવા પ્રથમ-લાઇન એન્ટિએન્જિનલ એજન્ટો (જેમ કે બીટા બ્લોકર અને/અથવા) સહન કરી શકતા નથી કેલ્શિયમ વિરોધી).

ડોઝ

રેનોલાઝિન ભોજન સાથે અથવા ભોજનથી સ્વતંત્ર રીતે લઈ શકાય છે. તે દિવસમાં બે વાર સંચાલિત થાય છે. મહત્તમ દૈનિક માત્રા 1500 મિલિગ્રામ છે.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• ગંભીર રેનલ તકલીફ
• યકૃતની તકલીફથી મધ્યમ
• મજબૂત CYP3A4 અવરોધકોનો એક સાથે ઉપયોગ, દા.ત. ઇટ્રાકોનાઝોલ, કેટોકોનાઝોલ, વોરીકોનાઝોલ, પોસાકોનાઝોલ, એચઆઇવી પ્રોટીઝ અવરોધકો, ક્લેરિથ્રોમાસીન, ટેલિથ્રોમાસીન, નેફાઝોડોન.
• ચોક્કસ વર્ગ Ia નો સમવર્તી ઉપયોગ (દા.ત., ક્વિનીડિન) અથવા વર્ગ III (દા.ત., સોફેટિલાઇડ, સોટોરોલ) વિરોધી એરિથમિક એજન્ટો, સિવાય એમીઓડોરોન.

સંપૂર્ણ સાવચેતીઓ માટે SmPC નો સંદર્ભ લો.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

રેનોલાઝિન એ CYP3A4 નું સબસ્ટ્રેટ છે. સહવર્તી વહીવટ અવરોધકોની ક્ષમતામાં પરિણમી શકે છે પ્રતિકૂળ અસરો. બળવાન અવરોધકો સાથે સંયોજન બિનસલાહભર્યું છે. તેનાથી વિપરીત, પ્રેરક અસરને ઓછી કરી શકે છે. કારણ કે રેનોલાઝિન આંશિક રીતે CYP2D6 દ્વારા ચયાપચય પામે છે, ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ CYP2D6 દ્વારા પણ શક્ય છે. રેનોલાઝિન પણ એક સબસ્ટ્રેટ છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન (P-gp). સહ-વહીવટ ટ્રાન્સપોર્ટરના બળવાન અવરોધકો, જેમ કે સિક્લોસ્પોરીન, ક્વિનીડિન, અને વેરાપામિલ, પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા પણ વધારે છે. રેનોલાઝિન પોતે P-gp ના મધ્યમથી મજબૂત અવરોધક અને નબળા CYP3A4 અને CYP2D6 અવરોધક છે. ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ તેથી સાથે શક્ય છે ડિગોક્સિન અને સિમ્વાસ્ટેટિન, દાખ્લા તરીકે. વધુમાં, શક્ય ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અન્ય સાથે દવાઓ QT અંતરાલને લંબાવવું તે ધ્યાનમાં લેવું આવશ્યક છે. ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓની સંપૂર્ણ વિગતો SmPC માં મળી શકે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસરો ચક્કર શામેલ છે, માથાનો દુખાવો, કબજિયાત, ઉલટી, ઉબકા, અને નબળાઇ. રેનોલાઝિન QT અંતરાલને લંબાવી શકે છે.