લેફ્લુનોમાઇડ

પ્રોડક્ટ્સ

લેફ્લુનોમાઇડ વ્યાવસાયિક રૂપે ફિલ્મ-કોટેડના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ (આરવ, સામાન્ય). 1998 થી તેને ઘણા દેશોમાં મંજૂરી આપવામાં આવી છે. 2011 માં, સામાન્ય સંસ્કરણો ઘણા દેશોમાં વેચાયા.

માળખું અને ગુણધર્મો

લેફ્લુનોમાઇડ (સી₁₂H₉F₃N₂O₂, એમ_r = 270.2 જી / મોલ) એ આઇસોક્સazઝોલ કાર્બોક્સamમાઇડ છે. તે પ્રોડ્રગ છે અને સક્રિય મેટાબોલાઇટમાં રિંગ ખોલીને આંતરડામાં બાયોટ્રાન્સફોર્મ થાય છે ટેરિફ્લોનોમાઇડ. ટેરિફ્લુનોમાઇડ દવા (ubબાગિઓ) તરીકે પણ માર્કેટિંગ કરવામાં આવે છે અને તેનો ઉપયોગ કરવા માટે વપરાય છે મલ્ટિપલ સ્ક્લેરોસિસ.

અસરો

લેફ્લુનોમાઇડ (એટીસી L04AA13) માં એન્ટિપ્રોલિએટરેટિવ, ઇમ્યુનોસપ્રેસિવ અને બળતરા વિરોધી ગુણધર્મો છે. અસરો માટે જવાબદાર પેરેંટલ કમ્પાઉન્ડ નહીં પણ સક્રિય મેટાબોલાઇટ છે ટેરિફ્લોનોમાઇડ (એ 771726) છે, જે લિમ્ફોસાઇટ્સમાં મુખ્યત્વે પિરામિડાઇન સંશ્લેષણ ઘટાડે છે. આ ડીએનએ અને આરએનએ સંશ્લેષણ અને ટી-સેલ સક્રિયકરણ અને પ્રસારને અટકાવે છે. અન્ય ઝડપથી વિભાજીત થતા કોષો પણ પ્રભાવિત થાય છે (આડઅસરો હેઠળ જુઓ). આ અસરો એન્ઝાઇમ ડાયહાઇડ્રોરોટેટ ડિહાઇડ્રોજેનેઝના નિષેધને કારણે છે, જે પિરીમિડાઇનના સંશ્લેષણમાં કેન્દ્રિય ભૂમિકા ભજવે છે. ટેરિફ્લુનોમાઇડ ચાર અઠવાડિયા સુધી લાંબી અડધી આયુષ્ય ધરાવે છે.

સંકેતો

સક્રિય રુમેટોઇડની સારવાર માટે સંધિવા અને સક્રિય psoriatic સંધિવા.

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. ટેબ્લેટ્સ ભોજનને ધ્યાનમાં લીધા વિના, સામાન્ય રીતે દરરોજ એકવાર લેવામાં આવે છે.

બિનસલાહભર્યું

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથે વર્ણવેલ છે યકૃત-ટોક્સિક, હિમેટોટોક્સિક અને ઇમ્યુનોસપ્રેસિવ દવાઓ, દારૂ, મજબૂત પ્રોટીન-બંધનકર્તા એજન્ટો, રાયફેમ્પિસિન, CYP2C9 સબસ્ટ્રેટ્સ, વિટામિન K વિરોધી, કોલસ્ટિરામાઇન, સક્રિય ચારકોલ, અને જીવંત રસીઓ.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભવિત પ્રતિકૂળ અસરોમાં શામેલ છે:

• ઝાડા, ઉબકા, પેટમાં દુખાવો, ઉલટી, મૌખિક મ્યુકોસલ ડિસઓર્ડર, ભૂખ ન લાગવી, વજન ઓછું થવું, નબળાઇ
• બ્લડ પ્રેશરમાં વધારો
• માથાનો દુખાવો, ચક્કર, પેરેસ્થેસિસ.
• રક્ત ગણતરી વિકૃતિઓ, લ્યુકોપેનિયા
• એલર્જીક પ્રતિક્રિયાઓ
• વાળ ખરવા, ત્વચા ફોલ્લીઓ, શુષ્ક ત્વચા.
• ટેન્ડિનોટીસ
• યકૃત ઉત્સેચકોમાં વધારો
• ચેપી રોગોની સંવેદનશીલતામાં વધારો

લેફ્લુનોમાઇડ ચેપી રોગો અને નિયોપ્લાઝમનું જોખમ વધારે છે. તેમાં ફળદ્રુપતાને નુકસાનકારક ગુણધર્મો છે અને તેનો ઉપયોગ દરમિયાન થવો જોઈએ નહીં ગર્ભાવસ્થા અથવા સ્તનપાન. લેફ્લુનોમાઇડ છે યકૃત ઝેરી ગુણધર્મો અને ભાગ્યે જ યકૃતને ગંભીર ઈજા પહોંચાડે છે.