સ્પર્ધાત્મક નિષેધ: કાર્ય, કાર્યો, ભૂમિકા અને રોગો

સ્પર્ધાત્મક નિષેધ એ એન્ઝાઇમ અથવા રીસેપ્ટરને કહેવાતા વિરોધીઓ અથવા અવરોધકો દ્વારા અવરોધક છે. આ એવા પદાર્થો છે જે રાસાયણિક બંધારણમાં લક્ષ્ય બંધારણ સાથે જોડવાના હેતુથી અંતર્જાત પદાર્થ સાથે સમાન છે.

સ્પર્ધાત્મક નિષેધ શું છે?

સ્પર્ધાત્મક નિષેધ એ એન્ઝાઇમ અથવા રીસેપ્ટરને કહેવાતા વિરોધીઓ અથવા અવરોધકો દ્વારા અવરોધક છે. માનવ શરીર રચનાની વિવિધ રચનાઓ બંધનકર્તા સ્થળોથી સજ્જ છે. આવી રચનાઓમાં, ઉદાહરણ તરીકે, રીસેપ્ટર્સ અને ઉત્સેચકો. સામાન્ય રીતે, વિવિધ પદાર્થો આ રચનાઓના બંધનકર્તા સ્થળોને બંધન કરવામાં સક્ષમ છે. જો બહુવિધ પદાર્થો શરીરરચનાત્મક બંધારણ સાથે જોડાવા માટે સ્પર્ધા કરે છે, તો લક્ષ્ય રચનાનું સ્પર્ધાત્મક નિષેધ હાજર હોઈ શકે છે. બાયોકેમિસ્ટ્રી અને ફાર્માકોલોજી સ્પર્ધાત્મક પદાર્થોને એગોનિસ્ટ અને વિરોધી તરીકે જાણે છે. એગોનિસ્ટ એ રીસેપ્ટર્સને કબજે કરવા માટેનો પદાર્થ છે, જે બંધન દ્વારા સિગ્નલ ટ્રાન્સડક્શનને સક્રિય કરે છે. એગોનિસ્ટ્સ કાં તો અંતર્જાત પદાર્થ છે અથવા આવા પદાર્થોનું કૃત્રિમ અનુકરણ છે. ફાર્માકોલોજીમાં, વિરોધીઓ એવા પદાર્થો છે જે એગોનિસ્ટની ક્રિયાને અટકાવે છે. જ્યારે એગોનિસ્ટ અને એન્ટિગોનિસ્ટની બંધનકર્તા સ્પર્ધા દ્વારા બંધારણને અવરોધવામાં આવે છે, ત્યારે સ્પર્ધાત્મક નિષેધ હાજર હોય છે. આમ, એક એગોનિસ્ટ અને પ્રતિસ્પર્ધી સ્પર્ધાત્મક નિષેધમાં લક્ષ્ય માળખાના કબજા માટે સ્પર્ધા કરે છે. વિરોધીની સામાન્ય રીતે કોઈ બાયોકેમિકલ અસર હોતી નથી. બિનસ્પર્ધાત્મક નિષેધને સ્પર્ધાત્મક નિષેધથી અલગ પાડવો જોઈએ, જેમાં અવરોધક એન્ઝાઇમની સક્રિય સાઇટ સાથે જોડતો નથી પરંતુ એન્ઝાઇમની બીજી સાઇટ સાથે જોડાય છે અને આ રીતે એન્ઝાઇમનું રચનાત્મક પરિવર્તન અને નિષ્ક્રિયતા પ્રાપ્ત કરે છે.

કાર્ય અને કાર્ય

એગોનિસ્ટ્સ શરીરમાં ચોક્કસ રીસેપ્ટર્સ પર કબજો કરે છે અને આમ તેમની સાથે મળીને ચોક્કસ અસરો સાથે સંકુલ બનાવે છે. રીસેપ્ટર્સ એગોનિસ્ટને બંધનકર્તા માટે ચોક્કસ માળખું સાથે જીવતંત્રમાં ઉત્તેજના-પ્રતિભાવશીલ સ્થળો છે. રીસેપ્ટર્સ સાથે જોડવાની અને તેમની ક્રિયાને ટ્રિગર કરવાની ક્ષમતાને આંતરિક પ્રવૃત્તિ કહેવામાં આવે છે. ચોક્કસ એગોનિસ્ટના વિરોધીઓ રાસાયણિક બંધારણમાં એગોનિસ્ટને મળતા આવે છે અને આ રીતે તેના માટે રચાયેલ રીસેપ્ટર્સ પર કબજો કરે છે. જો કે, પ્રતિસ્પર્ધી-રીસેપ્ટર સંકુલ એગોનિસ્ટ-રીસેપ્ટર બંધન માટે બનાવાયેલ અસરનો ઉપયોગ કરતું નથી. આમ, પ્રતિસ્પર્ધી સાથેના વ્યવસાય દ્વારા રીસેપ્ટર તેની ક્રિયામાં અવરોધે છે. આ તાકાત ચોક્કસ પદાર્થ અને રીસેપ્ટર વચ્ચેના બંધનકર્તા પ્રયત્નોને એફિનિટી કહેવામાં આવે છે. એગોનિસ્ટને તેના રીસેપ્ટર્સમાંથી વિસ્થાપિત કરવા માટે પ્રતિસ્પર્ધીઓમાં એગોનિસ્ટ કરતાં ઉચ્ચ બંધનકર્તા સંબંધ હોવો જોઈએ. આ સિદ્ધાંત ના કાયદાને અનુસરે છે સમૂહ ક્રિયા એટલે કે, જો બંધનકર્તા એફિનિટી સમાન હોય, તો એગોનિસ્ટનું વિસ્થાપન હજુ પણ થઈ શકે છે જો વિરોધી ઉચ્ચ સ્તરે હાજર હોય. એકાગ્રતા. બિન-સ્પર્ધાત્મક વિરોધીઓ ઉચ્ચ દ્વારા વિસ્થાપિત થઈ શકે છે એકાગ્રતા એગોનિસ્ટ આ સિદ્ધાંત સ્પર્ધાત્મક વિરોધીઓને લાગુ પડતો નથી. આ તાકાત સ્પર્ધાત્મક પ્રતિસ્પર્ધીઓનું કહેવાતું pA2 મૂલ્ય છે અને તે શિલ્ડ પ્લોટ દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. ફાર્માકોલોજીમાં મોટાભાગના વિરોધીઓ શારીરિક છે, એટલે કે અંતર્જાત પદાર્થો. આ ઉપરાંત ઉત્સેચકો, મધ્યસ્થીઓ અને તેમના વિરોધીઓનો આમ મુખ્યત્વે ઉપયોગ થાય છે દવાઓ આજે. હિસ્ટામાઇન, ઉદાહરણ તરીકે, એક છે બળતરા- મધ્યસ્થી પેશી હોર્મોન. તે એક શારીરિક એગોનિસ્ટ છે જે ચોક્કસ સાથે જોડાય છે હિસ્ટામાઇન રીસેપ્ટર્સ અને કારણ લાલાશ, સોજો અને પીડા બાંધવાના પરિણામે પેશીઓમાં. આ કિસ્સામાં, એગોનિસ્ટ-રીસેપ્ટર કોમ્પ્લેક્સની શારીરિક રીતે હેતુપૂર્વકની અસર એ બળતરા પ્રતિભાવ છે. પ્રતિસ્પર્ધી તરીકે હિસ્ટામાઇન, ફાર્માકોલોજી H1 પર આધાર રાખે છે એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ. આ પદાર્થો બાયોકેમિકલ રીતે અત્યંત હિસ્ટામાઈન જેવા જ છે અને આમ રીસેપ્ટરમાંથી હિસ્ટામાઈનને વિસ્થાપિત કરવામાં સક્ષમ છે. વિરોધી-રીસેપ્ટર સંકુલ તરીકે, આ વિરોધીઓ તેમની પોતાની કોઈ અસર કરતા નથી. આમ, H1 એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ અટકાવી શકે છે અથવા ઓછામાં ઓછું ઘટાડી શકે છે બળતરા. ના શરતો મુજબ ઉત્સેચકો, દવા એક અવરોધકનો ઉલ્લેખ કરે છે જે સક્રિય સાઇટ માટે હેતુવાળા સબસ્ટ્રેટ સાથે સ્પર્ધા કરે છે. એન્ઝાઇમ અવરોધકને કન્વર્ટ કરી શકતું નથી અને આ કારણોસર કામ કરવાનું બંધ કરે છે. નિષેધ ત્યારે જ ચાલુ રહે છે જો એકાગ્રતા આમ કરવા માટે અવરોધક પૂરતા પ્રમાણમાં વધારે રહે છે.

રોગો અને વિકારો

સ્પર્ધાત્મક નિષેધના સિદ્ધાંત પર આધારિત અવરોધકોનો ઉપયોગ વિવિધ તબીબી પરિસ્થિતિઓની સારવાર માટે થાય છે.થેરપી સ્પર્ધાત્મક નિષેધ દ્વારા સામાન્ય છે, ઉદાહરણ તરીકે, તીવ્ર સારવારમાં સંધિવા હુમલાઓ અવરોધક NSAID પ્રોસ્ટાગ્લાન્ડિન સંશ્લેષણને રોકવા માટે વપરાય છે. તે સાયક્લોઓક્સિજેનેઝને અટકાવે છે, જે બળતરા ચયાપચયમાં સામેલ એન્ઝાઇમ છે. આ અવરોધ એમાં પરિણમે છે પીડા- ઘટાડવા અને બળતરા વિરોધી અસર. તીવ્ર માટે પરંપરાગત એજન્ટો સંધિવા છે આઇબુપ્રોફેન or ડિક્લોફેનાક. ક્રોનિક માં સંધિવા, વપરાયેલ મુખ્ય અવરોધકો [[યુરીકોસ્ટેટિક એજન્ટો]] છે. આ પદાર્થો xanthine oxidase ને અવરોધે છે. ઝેન્થાઈન ઓક્સિડેઝ હાયપોક્સેન્થિનને ઝેન્થાઈનમાં ઓક્સિડાઇઝ કરે છે, જે આખરે બની જાય છે યુરિક એસિડ. આમ, xanthine oxidase ના અવરોધનું કારણ બને છે યુરિક એસિડ રચના ઘટે છે અને સંધિવાના લક્ષણો ઘટાડે છે. તે જ સમયે, ધ વહીવટ અવરોધકો શરીરમાં હાયપોક્સેન્થાઇનની સાંદ્રતામાં વધારો કરે છે. આમ, ત્યારથી પ્યુરિન સંશ્લેષણ પણ અવરોધે છે. સ્પર્ધાત્મક નિષેધ અન્ય નિષેધ પદ્ધતિઓ પર નિર્ણાયક લાભ આપે છે. ફાર્માકોલોજિસ્ટ ઉલટાવી શકાય તેવું અને ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધ વચ્ચે તફાવત કરે છે. ઉલટાવી શકાય તેવું નિષેધમાં, એક ઉલટાવી શકાય તેવું નિષેધ પ્રક્રિયા હાજર છે. પ્રક્રિયાને વધુ કેન્દ્રિત એગોનિસ્ટ દ્વારા પણ ઉલટાવી શકાતી નથી. ઉલટાવી શકાય તેવા અવરોધમાં, બીજી બાજુ, ઉલટાવી શકાય તેવું હાજર છે. તેથી મોટા ભાગના કિસ્સાઓમાં એગોનિસ્ટ સાંદ્રતા વધારીને સ્પર્ધાત્મક નિષેધને ઉલટાવી શકાય છે. આ પ્રકારનો નિષેધ તેથી ક્રિયાની સૌથી મહત્વપૂર્ણ પદ્ધતિઓમાંની એક છે દવાઓ. જો કે, અવરોધકો દ્વારા નિષેધની પદ્ધતિ માત્ર ઉપચાર અને રોગનિવારક સફળતા સાથે સંકળાયેલી નથી. ઉદાહરણ તરીકે, નિષેધ પણ ના પેથોજેનેસિસમાં ભૂમિકા ભજવે છે કેન્સર. ગાંઠ કોશિકાઓ એપોપ્ટોસીસ અવરોધકોને મુક્ત કરે છે અને આમ તેમના જીવનશક્તિમાં વધારો કરે છે. તેઓ પોતાની જાતને રોગપ્રતિકારક ચિકિત્સા સામે પ્રતિકાર આપે છે અને તેમના પોતાના સેલ મૃત્યુને અટકાવે છે.