Imatinib: અસરો, એપ્લિકેશન, આડ અસરો

imatinib કેવી રીતે કામ કરે છે

કહેવાતા BCR-ABL કિનેઝ અવરોધક તરીકે, imatinib એ એન્ઝાઇમને અટકાવે છે જે કેન્સરના કોષોમાં અતિશય સક્રિય છે. આ ટાયઓસિન કિનાઝની પ્રવૃત્તિને ત્યાંથી નિયંત્રિત કરવામાં આવે છે જેથી તે ફરીથી તંદુરસ્ત કોષોમાં તેને અનુરૂપ હોય.

કારણ કે સ્વસ્થ કોષોમાં આ રોગવિજ્ઞાનવિષયક રીતે બદલાયેલ એન્ઝાઇમ નથી, તેથી imatinib માત્ર કેન્સરના કોષો પર કામ કરે છે. તેથી આડઅસરોનું જોખમ જૂની કેન્સર દવાઓ (બિન-વિશિષ્ટ સાયટોસ્ટેટિક્સ) કરતાં ઓછું છે, જે સામાન્ય રીતે ઝડપથી વિભાજીત થતા કોષો સામે કાર્ય કરે છે - પછી ભલે તે તંદુરસ્ત કોષો હોય કે કેન્સરના કોષો.

શરીરમાં, તે સખત રીતે નિયંત્રિત થાય છે કે કયા કોષોએ ગુણાકાર કરવો જોઈએ અને ક્યારે, અને ક્યારે મૃત્યુ પામવું જોઈએ. શરીરના મોટાભાગના પેશીઓ સતત તાણનો સામનો કરવા સક્ષમ થવા માટે સતત પુનર્જીવિત થાય છે. અન્ય પેશીઓ, જેમ કે ચેતા પેશી, આવશ્યકપણે વિભાજિત અથવા પુનર્જીવિત થતા નથી.

કોષનું વિભાજન થાય તે પહેલાં, આનુવંશિક સામગ્રી (46 રંગસૂત્રોનો સમાવેશ થાય છે) ડુપ્લિકેટ અને પછી બે પુત્રી કોષો વચ્ચે સમાનરૂપે વિભાજિત થવી જોઈએ. જો પ્રક્રિયામાં ભૂલો થાય અને તેનું સમારકામ કરવામાં ન આવે, તો તેનાથી કેન્સર થઈ શકે છે. આ બ્લડ કેન્સરના ખાસ સ્વરૂપમાં પણ થાય છે, ફિલાડેલ્ફિયા રંગસૂત્ર-પોઝિટિવ ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયા.

સફેદ રક્ત કોશિકાઓની અતિશય હાજરી પણ રોગના નામ તરફ દોરી જાય છે: "લ્યુકેમિયા" નો અનુવાદ "સફેદ રક્ત" તરીકે થાય છે.

શોષણ, અધોગતિ અને ઉત્સર્જન

ઇન્જેશન પછી, ઇમાટિનિબ આંતરડાના મ્યુકોસા દ્વારા લોહીમાં શોષાય છે અને રક્તમાં પરિવહન પ્રોટીન દ્વારા રોગગ્રસ્ત કોષો સુધી પહોંચે છે. યકૃતમાં, સક્રિય ઘટક આંશિક રીતે રૂપાંતરિત થાય છે, જો કે મુખ્ય રૂપાંતર ઉત્પાદન હજી પણ કેન્સરના કોષો સામે અસરકારક છે.

લગભગ ત્રણ ચતુર્થાંશ દવા રૂપાંતરિત અને અધોગતિ પામે છે. ડિગ્રેડેશન પ્રોડક્ટ્સ અને અપરિવર્તિત imatinib મુખ્યત્વે સ્ટૂલમાં વિસર્જન થાય છે. 18 કલાક પછી, લગભગ અડધા સક્રિય ઘટક હજુ પણ શરીરમાં છે.

imatinib નો ઉપયોગ ક્યારે થાય છે?

પુખ્ત વયના લોકો અને બાળકોમાં નવા નિદાન થયેલા ફિલાડેલ્ફિયા રંગસૂત્ર-પોઝિટિવ ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયાની સારવાર માટે ઇમાટિનિબનો ઉપયોગ થાય છે જ્યારે અમુક શરતો પૂરી થાય છે (જેમ કે અસ્થિ મજ્જા ટ્રાન્સપ્લાન્ટ શક્ય નથી અથવા ઇન્ટરફેરોન સાથેની સારવાર સફળ થઈ નથી).

ઇમાટિનિબ સાથેની સારવારનો સમયગાળો રોગના પ્રકાર અને ગંભીરતા પર આધાર રાખે છે અને તે ચિકિત્સક દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે. મોટા ભાગના કિસ્સાઓમાં, ઇમાટિનિબ થેરાપી સતત સારવાર તરીકે લાંબા ગાળા માટે આપવામાં આવે છે જેથી ગાંઠની વૃદ્ધિ અને ખાસ કરીને ફેલાવાને દબાવી શકાય.

imatinib નો ઉપયોગ કેવી રીતે થાય છે

Imatinib ગોળીઓના સ્વરૂપમાં લેવામાં આવે છે. દિવસમાં એકવાર ભોજન અને એક ગ્લાસ પાણી સાથે ડોઝ સામાન્ય રીતે 400 થી 600 મિલિગ્રામ imatinib છે. રોગ અથવા ફ્લેર-અપ્સના ખાસ કરીને ગંભીર કિસ્સાઓમાં, 800 મિલિગ્રામ બે ડોઝ (સવાર અને સાંજ) માં વહેંચાયેલું ભોજન સાથે લેવામાં આવે છે.

બાળકોને યોગ્ય રીતે ઓછા દૈનિક imatinib ડોઝ મળે છે. ડિસફેગિયાવાળા દર્દીઓ અને છ વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો માટે, ઇમાટિનિબ ટેબ્લેટને કચડી શકાય છે, બિન-કાર્બોરેટેડ પાણી અથવા સફરજનના રસમાં લપસી શકાય છે અને પછી પી શકાય છે.

imatinib ની આડ અસરો શું છે?

દસ ટકાથી વધુ દર્દીઓમાં સૌથી સામાન્ય રીતે નોંધાયેલી આડઅસર હળવી ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, પેટમાં દુખાવો, માથાનો દુખાવો, થાક, સ્નાયુમાં ખેંચાણ અને દુખાવો, અને ત્વચાની ફ્લશિંગ છે. પેશીઓમાં પાણીની જાળવણી પણ થઈ શકે છે, ખાસ કરીને આંખોની આસપાસ અને પગમાં.

imatinib લેતી વખતે શું ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ?

બિનસલાહભર્યું

Imatinib આના દ્વારા ન લેવી જોઈએ:

  • સક્રિય પદાર્થ અથવા દવાના કોઈપણ અન્ય ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા.

ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

કારણ કે imatinib યકૃતમાં ઉત્સેચકો દ્વારા તૂટી જાય છે જે અન્ય સક્રિય ઘટકોને પણ તોડી નાખે છે, જ્યારે તે એક જ સમયે લેવામાં આવે ત્યારે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ થઈ શકે છે - ભલે દવાઓ દિવસના જુદા જુદા સમયે લેવામાં આવે.

કેટલીક દવાઓ imatinib ના અધોગતિને અટકાવી શકે છે, ઉદાહરણ તરીકે વિવિધ એન્ટિબાયોટિક્સ (જેમ કે erythromycin, clarithromycin), HIV દવાઓ (જેમ કે ritonavir, saquinavir) અને ફંગલ ચેપ સામેની દવાઓ (જેમ કે કેટોકોનાઝોલ, ઇટ્રાકોનાઝોલ).

અન્ય દવાઓ imatinib ના ભંગાણને વેગ આપે છે, જેના કારણે કેન્સરની દવા ઓછી અસરકારક રીતે કામ કરે છે અથવા બિલકુલ નથી. આવી દવાઓમાં ગ્લુકોકોર્ટિકોઇડ્સ (“કોર્ટિસોન” જેમ કે ડેક્સામેથાસોન) અને એપીલેપ્સીની દવાઓ (જેમ કે ફેનિટોઈન, કાર્બામાઝેપિન, ફેનોબાર્બીટલ) નો સમાવેશ થાય છે.

કોગ્યુલેશન ડિસઓર્ડર ધરાવતા દર્દીઓ જેમ કે ફેનપ્રોકોમોન અથવા વોરફેરીન મેળવતા હોય છે તેઓ સામાન્ય રીતે ઇમાટિનિબ સાથેની સારવાર દરમિયાન હેપરિન પર સ્વિચ કરવામાં આવે છે. હેપરિન, કુમારિનથી વિપરીત, ઇન્જેક્ટ કરવાને બદલે ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે. જો રક્તસ્રાવ થાય તો ચિકિત્સક દ્વારા મારણ વડે તેઓને ઝડપથી બિનઅસરકારક બનાવી શકાય છે.

ડ્રાઇવિંગ અને હેવી મશીનરીનું સંચાલન

ઇમાટિનિબની સારવાર દરમિયાન, દર્દીઓએ ભારે મશીનરી ચલાવવી જોઈએ અને મોટર વાહનો માત્ર સાવધાની સાથે ચલાવવું જોઈએ.

વય મર્યાદા

ઇમાટિનિબને બાળકોમાં ઉપયોગ માટે મંજૂરી આપવામાં આવી છે.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

સગર્ભાવસ્થામાં imatinib ના ઉપયોગ પર ઉપલબ્ધ ડેટા મર્યાદિત છે. માર્કેટિંગ પછીના પ્રસંગોચિત અહેવાલો સૂચવે છે કે જ્યારે સગર્ભા સ્ત્રીને તેની સાથે સારવાર આપવામાં આવે ત્યારે દવા કસુવાવડ અથવા જન્મજાત ખામીઓનું કારણ બની શકે છે.

તેથી, SmPC અનુસાર, Imatinib નું સંચાલન ન કરવું જોઈએ, કારણ કે દવા બાળકને નુકસાન પહોંચાડી શકે છે. જો સારવાર એકદમ જરૂરી હોય, તો સગર્ભા માતાને ગર્ભ માટેના સંભવિત જોખમ વિશે જાણ કરવી જોઈએ.

સ્તનપાનના સમયગાળા માટે પણ મર્યાદિત માહિતી ઉપલબ્ધ છે. સ્તનપાન કરાવતી બે મહિલાઓ પરના અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું છે કે ઇમાટિનિબ અને તેના સક્રિય મેટાબોલાઇટ માતાના દૂધમાં જાય છે. તેથી, સલામત બાજુએ રહેવા માટે, સ્ત્રીઓએ છેલ્લા ડોઝ પછી ઓછામાં ઓછા 15 દિવસ સુધી સ્તનપાન કરાવવું જોઈએ નહીં.

imatinib સાથે દવાઓ કેવી રીતે મેળવવી

સક્રિય ઘટક imatinib ધરાવતી તૈયારીઓ જર્મની, ઑસ્ટ્રિયા અને સ્વિટ્ઝર્લૅન્ડમાં દરેક માત્રા અને પેકેજના કદમાં પ્રિસ્ક્રિપ્શન પર ઉપલબ્ધ છે.

ઇમાટિનિબ ક્યારે જાણીતું છે?

આ દરમિયાન, સક્રિય ઘટક imatinib સાથે જેનરિક દવાઓને પણ મંજૂરી આપવામાં આવી છે.