પ્રોડક્ટ્સ
એન્ટકાપoneન વ્યાવસાયિક રૂપે ફિલ્મ-કોટેડના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ હતું ગોળીઓ (કોમ્ટન) 1999 થી ઘણા દેશોમાં તેને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. 2017 માં, વિતરણ બંધ કરવામાં આવ્યું હતું. સાથે નિશ્ચિત સંયોજન લેવોડોપા અને કાર્બિડોપા 2004 (સ્ટેલેવો) થી પણ ઉપલબ્ધ છે. જેનરિક સંયોજન ડ્રગના સંસ્કરણોને 2014 માં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.
માળખું અને ગુણધર્મો
એન્ટાકાપoneન (સી14H15N3O5, એમr = 305.3 જી / મોલ) લીલોતરી પીળોથી પીળો તરીકે અસ્તિત્વમાં છે પાવડર તે વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી. તે નાઇટ્રોકેટેકોલ્સનું છે.
અસરો
એન્ટાકાપoneન (એટીસી N04BX02) ની ફાર્માકોકેનેટિક્સને અસર કરે છે લેવોડોપા. અસરો એન્ઝાઇમ કેટેકોલ-મિથાઈલટ્રાન્સફેરેઝ (સીઓએમટી) ના પેરિફેરલ, પસંદગીયુક્ત અને ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધ હોવાને કારણે થાય છે. આ એકસાથે સંચાલિત અધોગતિને ઘટાડે છે લેવોડોપા, પરિણામે ઉચ્ચ, લાંબા સમય સુધી ચાલવા અને વધુ સુસંગત રક્ત સ્તર. પરિણામે, વધુ ડોપામાઇન મધ્યમાં લેવોડોપાથી ઉત્પન્ન થાય છે નર્વસ સિસ્ટમ અને ડોપામિનેર્જિક ઉત્તેજના વધુ ટકાવી રાખવામાં આવે છે. એન્ટકાપoneન વધારે છે પ્રથમ પાસ ચયાપચય અને લગભગ અડધો કલાક ટૂંકા અર્ધ જીવન.
સંકેતો
લેવોડોપા અને એ સાથે સંયોજનમાં પાર્કિન્સન રોગની સારવાર માટે ડીકારબોક્સીલેઝ અવરોધક (બેન્સેરાસાઇડ or કાર્બિડોપા) વધઘટવાળા મોટર લક્ષણોવાળા દર્દીઓ માટે (onન-offફ લક્ષણો, અંતનાં-માત્રા).
ડોઝ
એસએમપીસી મુજબ. ટેબ્લેટ્સ લેવોડોપા સંયોજન અને સ્વતંત્ર રીતે ભોજન સાથે દૈનિક સાથોસાથ દસ વખત લેવામાં આવે છે.
બિનસલાહભર્યું
એન્ટાકાપoneન અતિસંવેદનશીલતા, યકૃતની અપૂર્ણતા, જીવલેણ ન્યુરોલેપ્ટીક સિન્ડ્રોમ અથવા ઇટ્રામેટિક રhabબોમોડોલિસિસના ઇતિહાસની હાજરીમાં બિનસલાહભર્યું છે, અને ફેયોક્રોમોસાયટોમા. એન્ટાકાપoneનને નોનસેક્ટીવ સાથે જોડવું જોઈએ નહીં એમએઓ અવરોધકો અથવા એકસાથે MAO-A અને MAO-B અવરોધક સાથે. સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો ડિસ્કિનેસિયા (ચળવળના વિકાર), પેશાબના વિકૃતિકરણ અને ઉબકા. ભાગ્યે જ, મલિનગ્નન્ટ ન્યુરોલેપ્ટીક સિન્ડ્રોમ, રhabબોમોડોલિસિસ, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન અને ગંભીર આડઅસર. હીપેટાઇટિસ શક્ય છે. એન્ટકાપapન, જોકે, માટે નોંધપાત્ર રીતે ઓછું ઝેરી છે યકૃત tolcapone (તસ્મર) કરતાં.
