પ્રારંભિક પ્રશ્ન
10 મિલિગ્રામ સેટીરિઝિન ટેબ્લેટમાં કેટલું સક્રિય ઘટક છે?
- (a) 5 મિલિગ્રામ
- બી) 7.5 મિલિગ્રામ
- સી) 10 મિલિગ્રામ
સાચો જવાબ એ છે.
છબી અને અરીસાની છબી
ઘણા સક્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ ઘટકો રેસમેટ તરીકે અસ્તિત્વ ધરાવે છે. તેઓ બે સમાવે છે પરમાણુઓ જે એકબીજાની છબી અને અરીસાની જેમ વર્તે છે. આને એન્ન્ટિઓમર્સ તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. Enantiomers એ હકીકત દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે કે તેઓ એકરૂપ થઈ શકતા નથી. તેઓ મોજાની જોડી જેવું લાગે છે - ડાબો હાથમોજું જમણા હાથ પર ફિટ થતું નથી. આ ગુણધર્મોને ચિરાલિટી ("હેન્ડનેસ") કહેવામાં આવે છે. આમાંના મોટાભાગના પરમાણુઓ એક ચિરલ સમાવે છે કાર્બન અણુ જો તે ચાર અલગ-અલગ અવેજીઓ વહન કરે તો તેને ચિરલ કહેવામાં આવે છે. રૂપરેખાંકન પર આધાર રાખીને, અને -enantiomer વચ્ચે તફાવત બનાવવામાં આવે છે. સલ્ફર (એસ), ફોસ્ફરસ (પી), અને નાઇટ્રોજન (N) અણુઓ પણ ચિરલ હોઈ શકે છે (દા.ત., omeprazole, સાયક્લોફોસ્ફેમાઇડ, મેથેક્વોલોન).
જૈવિક પ્રવૃત્તિ
દવાની અસર થવાની પૂર્વશરત એ છે કે દવા પરમાણુ રચના સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે, જેને ડ્રગ લક્ષ્ય કહેવાય છે. ઉદાહરણ તરીકે, તેણે પોતાને રીસેપ્ટરની બંધનકર્તા સાઇટમાં દાખલ કરવું આવશ્યક છે. સક્રિય ઘટકનું ત્રિ-પરિમાણીય માળખું અને બંધનકર્તા સાઇટનું એકસાથે બંધબેસતું હોવું જોઈએ. બે એન્ટીઓમર્સની રચનાઓ અલગ-અલગ હોવાથી, અમુક સંજોગોમાં માત્ર એક સક્રિય ઘટક દવાના લક્ષ્ય સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરી શકે છે - બીજો બંધનકર્તા નથી અને તેથી ફાર્માકોલોજિકલ અસરને ટ્રિગર કરતું નથી. આ કારણ છે કે ચિરલ દવાઓ શરીરમાં ચિરલ વાતાવરણનો સામનો કરવો. વ્યવહારમાં, વિવિધ દૃશ્યો અસ્તિત્વમાં છે:
- બંને એન્ટીઓમર્સ સક્રિય છે
- માત્ર એક જ એન્ટીઓમર સક્રિય છે
- એક એન્એન્ટિઓમર નબળો સક્રિય છે
- એક એન્એન્ટિઓમર અનિચ્છનીય અસરોની મધ્યસ્થી કરે છે
- બંને એન્ટીઓમર્સની અલગ અસર હોય છે (દા.ત., નેબીવોલોલ, સોટાલોલ)
સક્રિય એજન્ટ તરીકે ઓળખવામાં આવે છે, નિષ્ક્રિય અથવા નબળા-અભિનય તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. જો કે, તફાવતો માત્ર ફાર્માકોડાયનેમિક્સને જ નહીં, પણ ફાર્માકોકેનેટિક્સને પણ અસર કરે છે (ADME), ઉદાહરણ તરીકે, ચયાપચય અને દૂર.
ઉત્તેજક રીતે શુદ્ધ સક્રિય ઘટકો
ડિસ્ટોમર દવામાં બિનજરૂરી બેલાસ્ટનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે. તેથી, દવાઓ વિકસાવવામાં આવી રહી છે જેમાં માત્ર યુટોમર હોય છે. દાખ્લા તરીકે, levocetirizine (Xyzal) નું સક્રિય -એનેન્ટિઓમર છે cetirizine (Zyrtec). બંને દવાઓ વ્યવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ છે. એનન્ટિઓમેરિકલી શુદ્ધ સક્રિય ઘટકોનું પણ માર્કેટિંગ કરવામાં આવે છે કારણ કે યુટોમર પેટન્ટેબલ છે. આ દવાની પેટન્ટ સુરક્ષાને વિસ્તૃત કરવાની મંજૂરી આપે છે.
ડોઝ પાસાઓ
રેસમેટ ધરાવતી ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ cetirizine 10 મિલિગ્રામ સક્રિય ઘટક ધરાવે છે - જ્યારે યુટોમર ધરાવતા એકમાં માત્ર 5 મિલિગ્રામ હોય છે. આ તાર્કિક છે, કારણ કે રેસમેટમાં 5 મિલિગ્રામ "બેલાસ્ટ" છે. બંને ગોળીઓ તેથી સમાન રકમ ધરાવે છે levocetirizine (5 મિલિગ્રામ). ગણતરી હંમેશા એટલી સરળ હોતી નથી, કારણ કે એક એન્એન્ટિઓમરથી બીજામાં રૂપાંતર શરીરમાં થઈ શકે છે. આનું વર્ણન કરવામાં આવ્યું છે, ઉદાહરણ તરીકે, માટે આઇબુપ્રોફેન અને અન્ય NSAIDs તેમજ થેલીડોમાઇડ માટે. આને ચિરલ વ્યુત્ક્રમ કહેવામાં આવે છે. તે એક- અને દ્વિપક્ષીય હોઈ શકે છે.
ઉદાહરણો
નીચેની સૂચિ સક્રિય ઘટકોના કેટલાક ઉદાહરણો બતાવે છે જે રેસમેટ તરીકે અસ્તિત્વ ધરાવે છે. યુટોમર્સ, જેનું માર્કેટિંગ કરવામાં આવે છે, તે તીર વડે સૂચવવામાં આવે છે:
- આલ્ફુઝોસીન
- એમલોડિપિન
- એમ્ફેટામાઇન ડેક્સામ્ફેટામાઇન
- એટેનોલolલ
- બૂપ્રોપિયન
- Cetirizine Levocetirizine
- ક્લોરોક્વિન
- સિટાલોપ્રમ એસ્કીટાલોપ્રામ
- ડોનેપેઝેલ
- ડોપામાઇન લેવોડોપા
- ડોક્સીલેમાઇન
- આઇબુપ્રોફેન ડેક્સિબુપ્રોફેન
- ઇન્ડાપેમાઇડ
- કેટામાઇન એસ્કેટામાઇન
- કેટોપ્રોફેન ડેક્સકેટોપ્રોફેન
- લોરાઝેપામ
- મેફ્લોક્વિન
- મેથાડોન લેવોમેથાડોન
- મેટ્રોપોલોલ
- નેબિવolોલ
- ઓમેપ્રાઝોલ એસોમેપ્રઝોલ
- ઓક્સાપેપમ
- પેન્ટોપ્રોઝોલ
- પ્રોપ્રોલોલ
- સાલ્બુટામોલ લેવોસાલ્બુટામોલ
- ત્રેમોડોલ
- વેરાપમિલ
- વોરફરીન
- Zopiclon Eszopiclon
