પૃષ્ઠભૂમિ
કિનાસીસ (ફોસ્ફોટ્રાન્સફેરેસીસ) એ એક મોટો પરિવાર છે ઉત્સેચકો સંક્રમણોના પરિવર્તન અને વિસ્તરણમાં સામેલ છે અને કોષો પર છે. તેઓ તેમના સબસ્ટ્રેટને ફોસ્ફેરિલેટીંગ કરીને એટલે કે, ફોસ્ફેટ જૂથ ઉમેરીને તેમના પ્રભાવોનો ઉપયોગ કરે છે પરમાણુઓ (આંકડો). કિનાસમાં જટિલ નામો હોય છે જેનો સામાન્ય રીતે સંક્ષેપ હોય છે: ALK, AXL, BCR-ABL, c-Kit, c-Met, ERBB, EGFR, FLT, HGFR, JAK, KIT, MET, mTOR, PDGFR, PI3, PKC, RAF, RET , રોક, આરઓએચ, રોન, એસસીએફ, એસઆરસી, ટીઆઈઇ, ટીકે અને વીઇજીએફઆર. હવે તે જાણીતું છે કે આ માર્ગોમાં વિક્ષેપ, ઉદાહરણ તરીકે કિનાસેસના અનિયંત્રિત સક્રિયકરણ તરફ દોરી શકે છે કેન્સર. ઉદાહરણ તરીકે, એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર્સ (ઇજીએફ) માં વધારો થયો છે ફેફસા કેન્સર અને સ્તન નો રોગ. કિનાસીસ ગાંઠના વિકાસ, અસ્તિત્વ, વાસ્ક્યુલાઇઝેશન અને સ્પ્રેડ (મેટાસ્ટેસિસ) માં સામેલ છે. માં પરિવર્તન ઉત્સેચકો'કોડિંગ જનીન આ વિકારોના erંડા કારણને રજૂ કરે છે.
અસરો
કિનાઝ અવરોધકો (એટીસી L01XE) સાયટોસ્ટેટિક, એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ, એન્ટિટ્યુમર અને એન્ટિએંગિઓજેનિક ગુણધર્મો ધરાવે છે. તેઓ તેમના કાર્યમાં પ્રોટીન અને લિપિડ કિનાસેસને બાંધે છે અને અટકાવે છે. પરિણામે, ઉદાહરણ તરીકે, વૃદ્ધિ ઉત્તેજના લાંબા સમય સુધી પ્રસારિત થતી નથી, કેન્સર કોષો નાશ પામે છે અથવા ગાંઠ લાંબા સમય સુધી પૂરતા પ્રમાણમાં પૂરી પાડવામાં આવતી નથી રક્ત અને પોષક તત્વો. ઘણા કિનાઝ અવરોધકો પસંદગીયુક્ત હોતા નથી અને તેમાંના ઘણાને અવરોધે છે ઉત્સેચકો. પરિણામે, અને કારણ કે સમાન સંબંધો વિવિધ કેન્સરમાં સામેલ છે, તે જ એજન્ટોનો ઉપયોગ ઘણીવાર વિવિધ રોગોમાં થઈ શકે છે.
સંકેતો
આજે, મોટાભાગના કિનાઝ અવરોધકોનો ઉપયોગ કેન્સર ઉપચાર માટે થાય છે. જો કે, કિનાસ ઇમ્યુનોલોજિક, ન્યુરોલોજિક, મેટાબોલિક અને ચેપી રોગોમાં પણ સામેલ છે, અન્ય લોકોમાં, અને વિવિધ કેન્સર ઉપરાંત અન્ય સંકેતોને મંજૂરી આપવામાં આવે છે. સંકેતોમાં શામેલ છે:
- ફેફસાનું કેન્સર
- રેનલ સેલ કાર્સિનોમા
- હિપેટોસેલ્યુલર કાર્સિનોમા
- ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયા
- સ્તન નો રોગ
- થાઇરોઇડ કેન્સર
- સંધિવાની
- નરમ પેશી સારકોમા
- જઠરાંત્રિય ગાંઠો
- ન્યુરોએન્ડોક્રાઇન ગાંઠો
- ત્વચાની ગાંઠો, મેલાનોમા
ડોઝ
મોટાભાગના કિનાઝ અવરોધકોનો વિકાસ હવે કરવામાં આવી રહ્યો છે જેથી તેઓને પ્રેરણા તરીકે સંચાલિત કરવાની જરૂર ન પડે, પરંતુ દર્દીઓ પોતે ટેબ્લેટ અથવા કેપ્સ્યુલ તરીકે લઈ શકે છે.
સક્રિય ઘટકો (પસંદગી)
- અલેકટિનીબ (અલેસેંસા)
- એક્સિટિનીબ (ઇંલીતા)
- કાબોઝેન્ટિનીબ (કેબોમેટીક્સ)
- ક્રિઝોટિનીબ (ઝાલકોરી)
- લપાટિનીબ (ટાયવરબ)
- લેનવાટિનીબ (લેનવીમા)
- મિડોસ્ટેરિન (રાયડપ્ટ)
- પઝોપનિબ (મતદાતા)
- રેગોરાફેનિબ (સ્ટીવાર્ગા)
- સુનિતીનીબ (સ્યુન્ટ)
- સોરાફેનિબ (નેક્સાવર)
- વંદેતાનીબ (કેપ્રેસા)
EGFR TKI:
- આફ્ટાનીબ (ગિલોટ્રિફ)
- એર્લોટિનીબ (તારસેવા)
- ગેફ્ટીનીબ (ઇરેસા)
- નેરાટિનીબ (નેર્લિંક્સ)
- ઓસિમેર્ટિનીબ (ટેગ્રિસો)
બીસીઆર-એબીએલ અવરોધકો:
- બોસુતિનીબ (બોસુલિફ)
- ઇમાટિનીબ (ગ્લેવેક)
- નિલોટિનીબ (તાસિના)
- દસાટીનીબ (સ્પ્રિસેલ)
જાનુસ કિનાસ અવરોધકો:
- બેરીસિટીનીબ (ઓલ્યુમિયન્ટ)
- રક્સોલિટિનીબ (જાકવી)
- તોફાસીટીનીબ (ઝેલજjanનઝ)
- ઉપાડાસિટીનીબ (રીંવોક)
એમટીઓઆર અવરોધકો:
- એવરોલિમસ (અફિનીટર)
- સિરોલીમસ (= રamપામિસિન, ર Rapપામ્યુન).
- ટેમિસિરોલિમસ (ટોરીસેલ)
બીઆરએએફ અવરોધકો:
- ડબ્રાફેનીબ (ટેફિનલર)
- એન્કોરાફેનિબ (બ્રાફ્ટોવી)
- વેમુરાફેનિબ (ઝેલ્બોરાફ)
MEK અવરોધકો:
- બિનિમેટિનીબ (મેક્ટોવી).
- ટ્રેમેટિનીબ (મેકીનીસ્ટ)
બીટીકે અવરોધકો:
- ઇબ્રુટીનીબ (ઇમ્બ્રુવિકા).
સીડીકે અવરોધકો:
- અબેમાસીક્લીબ (વેર્ઝેનિયોસ)
- પાલ્બોસિક્લિબ (ઇબરેન્સ)
- રિબોસિક્લિબ (કિસ્કાલી)
FLT3 અવરોધકો:
- ગિલ્ટેરિટિનીબ (કospસ્પોટા).
પશુચિકિત્સા દવાઓ:
- તોસેરાનીબ (પેલેડિયા)
કેટલાક મોનોક્લોનલ એન્ટિબોડીઝ કિનાઝ અવરોધકોમાં પણ ગણી શકાય.
પ્રતિકૂળ અસરો
કિનાઝ અવરોધકો કેન્સરની શરૂઆત અને -મેન્ટેઇનિંગ પ્રક્રિયાઓમાં કંઈક અંશે પસંદગીમાં દખલ કરે છે. તેથી, તેઓ પરંપરાગત સાયટોસ્ટેટિક કરતાં વધુ સારી રીતે સહન કરે છે દવાઓછે, જે ઝડપથી વિભાજિત કોષોના પ્રસારને અવરોધે છે. તેમ છતાં, બધાની જેમ દવાઓ, કિનાઝ અવરોધકો આડઅસરોથી મુક્ત નથી. એક સમસ્યા એ છે કે કેન્સરના કોષોનો સક્રિય પદાર્થો પ્રત્યે પ્રતિકાર કરવો. આનો બીજો ગેરલાભ દવાઓ તેમની priceંચી કિંમત છે - દવાઓનો માસિક પેક ઘણીવાર ઘણા હજાર ફ્રેંકનો ખર્ચ કરે છે.
