પ્રોડક્ટ્સ
જાનુસ કિનેઝ અવરોધકો ના રૂપમાં વ્યાવસાયિક રૂપે ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ અને શીંગો વિવિધ ગેલેનિક સાથે.
માળખું અને ગુણધર્મો
જાનુસની રચના કિનેઝ અવરોધકો દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે નાઇટ્રોજન હેટરોસાયકલ્સ, જે ઘણીવાર કન્ડેન્સ્ડ હોય છે.
અસરો
એજન્ટોમાં પસંદગીયુક્ત ઇમ્યુનોસપ્રેસિવ, બળતરા વિરોધી અને એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ ગુણધર્મો છે. અસરો જાનુસ કિનાસિસ (JAK) ના નિષેધ પર આધારિત છે. આ અંતઃકોશિક છે ઉત્સેચકો જે ટાયરોસિન કિનાઝ અને ટ્રાન્સફર ફોસ્ફેટ જૂથના જૂથ સાથે સંબંધિત છે. તેઓ થી સિગ્નલ ટ્રાન્સડક્શનમાં સામેલ છે કોષ પટલ ન્યુક્લિયસ સુધી અને જનીન અભિવ્યક્તિ પર પ્રભાવ ધરાવે છે. JAK પરિવારના ચાર સભ્યોને અલગ પાડવામાં આવે છે: JAK1, JAK2, JAK3 અને TYK2. સક્રિય પદાર્થોની વિવિધ પસંદગીઓ છે. સાયટોકાઇન્સ જેમ કે ઇન્ટરલ્યુકિન્સ અને ઇન્ટરફેરોન તેમજ વૃદ્ધિના પરિબળો કોષની સપાટી પરના તેમના રીસેપ્ટર સાથે જોડાય છે. સિંગલને આગળ જેનુસ કિનાસેસ અને ફોસ્ફોરીલેટેડ સ્ટેટ દ્વારા ન્યુક્લિયસ તરફ નિર્દેશિત કરવામાં આવે છે. પ્રોટીન (STAT: સિગ્નલ ટ્રાન્સડ્યુસર્સ અને ટ્રાન્સક્રિપ્શનના એક્ટિવેટર્સ). મ્યુટન્ટ JAK2 કિનાસિસની અતિશય પ્રવૃત્તિ માયલોફિબ્રોસિસ અને પોલિસિથેમિયા વેરાના વિકાસમાં સામેલ છે.
સંકેતો
હાલમાં, જાનુસ માટે સૌથી જાણીતા સંકેત કિનેઝ અવરોધકો સંધિવા છે સંધિવા. અન્ય સંકેતો છે:
- સોરોટીક સંધિવા
- આંતરડાના બળતરા રોગો, અલ્સેરેટિવ કોલાઇટિસ
- માયલોફિબ્રોસિસ, પોલિસિથેમિયા વેરા
- એલર્જીક ત્વચાકોપ, એટોપિક ત્વચાકોપ (પશુચિકિત્સા દવાઓ).
સ્વયંપ્રતિરક્ષા રોગોના ક્ષેત્રમાં અન્ય મંજૂરીઓ આગામી વર્ષોમાં અનુસરશે.
ડોઝ
એસએમપીસી મુજબ. ટેબ્લેટ્સ દવાના આધારે સામાન્ય રીતે દિવસમાં એક કે બે વાર લેવામાં આવે છે. વિપરીત જીવવિજ્ .ાન જેમ કે TNF-આલ્ફા ઇન્હિબિટર્સ, ઇન્જેક્શન અથવા ઇન્ફ્યુઝનની જરૂર નથી અને ડોઝિંગ અંતરાલ ટૂંકો છે. JAK અવરોધકોને રેફ્રિજરેટરમાં સંગ્રહિત કરવાની જરૂર નથી.
એજન્ટો
માન્ય દવાઓ:
- બેરીસિટીનીબ (ઓલ્યુમિયન્ટ)
- ફેડ્રાટીનિબ (ઇનરેબિક)
- રક્સોલિટિનીબ (જાકવી)
- તોફાસીટીનીબ (ઝેલજjanનઝ)
- ઉપાડાસિટીનીબ (રીંવોક)
અન્ય એજન્ટો:
- ઓક્લેસિટીનીબ (એપોક્વેલ) - વેટરનરી દવા ઉત્પાદન.
દવાનું જૂથ વિકાસમાં છે અને કેટલાક સંયોજનો પાઇપલાઇનમાં છે.
બિનસલાહભર્યું
ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
ઘણા જેનસ કિનાઝ અવરોધકો CYP450 આઇસોઝાઇમના સબસ્ટ્રેટ છે, અને ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સીવાયપી ઇન્હિબિટર્સ અને ઇન્ડ્યુસેર્સ સાથે શક્ય છે. ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ્સ વધી શકે છે પ્રતિકૂળ અસરો.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરોમાં આ શામેલ છે:
- અપ્પર શ્વસન માર્ગ ચેપ, ઉધરસ, તાવ.
- જઠરાંત્રિય વિકારો જેમ કે ઉબકા અને ઝાડા.
- બ્લડ વિકૃતિઓ ગણતરી, કારણ કે ઇ.પી.ઓ. (erythropoietin) જેનુસ કિનાસેસ દ્વારા પણ સક્રિય છે.
- સેન્ટ્રલ નર્વસ ડિસઓર્ડર: ચક્કર, માથાનો દુખાવો
ઇમ્યુનોસપ્રેસિવ ગુણધર્મોને લીધે, ધ દવાઓ ચેપી રોગો અને કેન્સરની ઘટનાને પ્રોત્સાહન આપી શકે છે.