પ્રોડક્ટ્સ
ડાયરેક્ટર ફેક્ટર Xa અવરોધકો વ્યાવસાયિક રૂપે ફિલ્મ-કોટેડના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ અને શીંગો, 2008 માં, રિવારોક્સાબન (ઝેરેલ્ટો) આ જૂથનો પ્રથમ એજન્ટ હતો જેને ઘણા દેશોમાં અને ઇયુમાં મંજૂરી મળી હતી. આજે, અન્ય પણ છે દવાઓ બજારમાં, જે નીચે સૂચિબદ્ધ છે. ગમે છે થ્રોમ્બીન અવરોધકો, આ સક્રિય ઘટકો અનુક્રમે કહેવાતા ડAKઓએક્સ (સીધા મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ) અને એનઓએકે (નવા મૌખિક એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ) ના છે. સક્રિય ઘટકોના નામમાં સંક્ષેપ Xa હોય છે, દા.ત., એડોક્સબેન.
માળખું અને ગુણધર્મો
પરિબળ Xa અવરોધકો નાના-પરમાણુ સંયોજનો છે અને નથી જીવવિજ્ .ાન. તેઓ ડ્રગ લક્ષ્ય પરિબળ Xa ની સક્રિય સાઇટ પર એલ-આકારમાં બાંધવા માટે રચાયેલ છે.
અસરો
ફેક્ટર Xa ઇનહિબિટર (એટીસી બી01 એએફ) માં એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક ગુણધર્મો છે. અસરો પરિબળ Xa ના સીધા, ઉલટાવી શકાય તેવું, અને પસંદગીયુક્ત નિષેધ પર આધારિત છે. આ કોગ્યુલેશન પરિબળ એમાં મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે રક્ત ગંઠાયેલું કાસ્કેડ. તે આંતરિક અને બાહ્ય માર્ગો બંનેમાં ફેક્ટર એક્સમાંથી રચાયેલ સીરીન પ્રોટીઝ છે અને પ્રોથ્રોમ્બિનમાંથી થ્રોમ્બીનની રચનાને ઉત્પ્રેરક કરે છે. થ્રોમ્બીન ફેરવે છે ફાઈબરિનોજેન ફાઇબરિન માટે, ફાઇબરિન પ્લગની રચનાને પ્રોત્સાહન આપવું. પરિબળ Xa અવરોધકો પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર આડકતરી અસર કરે છે. વિપરીત ઓછા અણુ-વજનવાળા હેપરિન, પરિબળ Xa અવરોધકોની હેઠળ ઇન્જેક્શન આપવાની જરૂર નથી ત્વચા પરંતુ વાર્ષિક ધોરણે લઈ શકાય છે. જેમ કે વિટામિન કે વિરોધી સાથે સરખામણી ફેનપ્રોકouમન, તેમની પાસે અનુમાનિત અને રેખીય ફાર્માકોકિનેટિક્સ અને ઝડપી છે ક્રિયા શરૂઆત. ડોઝિંગ સરળ (નિશ્ચિત) છે અને ઉપચાર નથી મોનીટરીંગ જરૂરી છે.
સંકેતો
- ની રોકથામ માટે થ્રોમ્બોસિસ હિપ અને ઘૂંટણની ફેરબદલ (સંયુક્ત બદલી) જેવી નીચલા હાથપગની મોટી વિકલાંગ શસ્ત્રક્રિયા દરમિયાન.
- ની સારવાર માટે નસ માં અત્યંત થ્રોમ્બોસિસ છે અને પલ્મોનરી એમબોલિઝમ.
- આવર્તન નિવારણ માટે નસ માં અત્યંત થ્રોમ્બોસિસ છે અને પલ્મોનરી એમબોલિઝમ.
- ની રોકથામ માટે સ્ટ્રોક અને પ્રણાલીગત નિવારણ માટે એમબોલિઝમ બિન-વાલ્વ્યુલરમાં એટ્રીઅલ ફાઇબરિલેશન.
ડોઝ
વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. આ દવાઓ સામાન્ય રીતે દિવસમાં એકવાર લેવામાં આવે છે. આ અપવાદ સાથે છે એપીક્સબેન (એલિક્વિસ), જે દરરોજ સવારે અને સાંજે દરરોજ બે વાર સંચાલિત થવું આવશ્યક છે.
સક્રિય ઘટકો
સીધા પરિબળ Xa અવરોધકો:
- Ixપિક્સબanન (Eliલિક્વિસ)
- બેટ્રીક્સાબેન (બેવિએક્સિક્સા, હાલમાં ઘણા દેશોમાં મંજૂરી નથી).
- એડોક્સાબanન (લિકસિયાના)
- રિવારોક્સાબાન (ઝેરેલ્ટો)
બિનસલાહભર્યું
બિનસલાહભર્યું શામેલ છે (પસંદગી, સક્રિય ઘટકના આધારે):
- અત્યંત સંવેદનશીલતા
- ક્લિનિકલી નોંધપાત્ર સક્રિય રક્તસ્રાવ
- તીવ્ર ગેસ્ટ્રિક અથવા આંતરડાની અલ્સર
- ગંભીર યકૃત અને કિડની રોગ
- ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન
ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
પરિબળ Xa અવરોધકો સીવાયપી 450 આઇસોઝાઇમ્સના સબસ્ટ્રેટ્સ છે અને તે અનુરૂપ થઈ શકે છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ. સાંકળવાની સલાહ આપવામાં આવે છે જ્યારે તેઓ સાથે જોડાઈ રહ્યા હોય દવાઓ અસર કરે છે રક્ત ગંઠાઈ જવું. આમાં, ઉદાહરણ તરીકે, નોનસ્ટીરોઇડ બળતરા વિરોધી દવાઓ, એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ, પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ અવરોધકો અને વિટામિન કે વિરોધી.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો આંખ જેવા વિવિધ અવયવોમાં રક્તસ્રાવ શામેલ છે. ગમ્સ, ત્વચા, જઠરાંત્રિય માર્ગના, અને નાક. જીવલેણ રક્તસ્રાવ માટે ગંભીર, ભાગ્યે જ થાય છે. સાર્વત્રિક મારણ તરીકે, Andexanet આલ્ફા વિકસિત કરવામાં આવ્યું હતું, એક પુનombપ્રાપ્ત, સુધારેલું અને ઉત્સેચક રીતે નિષ્ક્રિય પરિબળ Xa, જે સક્રિય પદાર્થોને બાંધે છે અને તેથી તેમને નિષ્ક્રિય કરે છે.
