લો-મોલેક્યુલર-વેઇટ હેપરિન્સ

પ્રોડક્ટ્સ

ઓછા પરમાણુ-વજન હેપરિન ઈન્જેક્ટેબલ તરીકે વ્યવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ છે ઉકેલો, ના સ્વરૂપ માં પ્રિફિલ્ડ સિરીંજ, ampoules, અને lancing ampoules. સક્રિય ઘટકો હવે સામાન્ય રીતે ઘણા દેશોમાં ઉપયોગમાં લેવાતા હતા તે પ્રથમ 1980 ના દાયકાના અંતમાં મંજૂર કરવામાં આવ્યા હતા. બાયોસિમિલર્સ કેટલાક દેશોમાં ઉપલબ્ધ છે. સક્રિય ઘટકોને અંગ્રેજીમાં ટૂંકાક્ષર LMWH (ઓછા પરમાણુ વજન હેપરિન) સાથે સંક્ષિપ્ત કરવામાં આવે છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

ઓછા પરમાણુ વજન હેપરિન છે મીઠું સલ્ફેટેડ ગ્લાયકોસામિનોગ્લાયકન્સ, જે રાસાયણિક અથવા એન્ઝાઇમેટિક ડિપોલિમરાઇઝેશન અથવા અપૂર્ણાંક દ્વારા મેળવવામાં આવે છે હિપારિન. હેપરિન આંતરડામાંથી મેળવેલ પ્રાણી ઉત્પાદન છે મ્યુકોસા ડુક્કરનું. ઓછા પરમાણુ વજનવાળા હેપરિનનું સરેરાશ પરમાણુ વજન 8000 Da કરતાં ઓછું છે. અપૂર્ણાંક માટે હિપારિન, તે લગભગ 15,000 દા છે. હેપરિનમાં ડી-ના વૈકલ્પિક એકમોનો સમાવેશ થાય છે.ગ્લુકોસામાઇન અને યુરોનિક એસિડ (ડી-ગ્લુકોરોનિક એસિડ અથવા એલ-ઇડ્યુરોનિક એસિડ). ડ્રગ ટાર્ગેટ એન્ટિથ્રોમ્બિન સાથેની ક્રિયાપ્રતિક્રિયા માટે, પેન્ટાસેકરાઇડ ક્રમ મહત્વપૂર્ણ છે, જે મેક્રોમોલેક્યુલમાં અવ્યવસ્થિત રીતે વિતરિત થાય છે. ઓછા પરમાણુ-વજનવાળા હેપરિન સફેદ, હાઇગ્રોસ્કોપિક પાવડર તરીકે અસ્તિત્વ ધરાવે છે અને તેમાં સરળતાથી દ્રાવ્ય હોય છે. પાણી.

અસરો

ઓછા પરમાણુ-વજન હેપરિન (ATC B01AB)માં એન્ટિથ્રોમ્બોટિક ગુણધર્મો છે. અસરો એન્ટિથ્રોમ્બિનના બંધન અને સક્રિયકરણને કારણે છે (સમાનાર્થી: એન્ટિથ્રોમ્બિન III). એન્ટિથ્રોમ્બિન બદલામાં ગંઠન પરિબળ Xa ને નિષ્ક્રિય કરે છે રક્ત ગંઠન કાસ્કેડ. પ્રમાણભૂત હેપરિન (અનફ્રેક્શનેટેડ હેપરિન) થી વિપરીત, ઓછા પરમાણુ-વજનવાળા હેપરિન ભાગ્યે જ થ્રોમ્બિન (પરિબળ IIa) સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરે છે અને ઓછા રક્તસ્રાવનું કારણ બને છે. તેમની પાસે વધુ સારી ફાર્માકોકીનેટિક અને ફાર્માકોડાયનેમિક ગુણધર્મો છે. આમાં ઉચ્ચનો સમાવેશ થાય છે જૈવઉપલબ્ધતા, લાંબું અર્ધ જીવન, અનુમાનિત અસરકારકતા (નં મોનીટરીંગ), અને ઓછા પ્રતિકૂળ અસરો. ડાયરેક્ટ પરિબળ Xa અવરોધકો જેનું પ્રબંધન કરી શકાય છે તે આજે વ્યાપારી રીતે પણ ઉપલબ્ધ છે.

સંકેતો

ઓછા પરમાણુ-વજન હેપરિનનો ઉપયોગ વેનિસ મૂળના થ્રોમ્બોએમ્બોલિક રોગોની રોકથામ અને સારવાર માટે થાય છે (નસ માં અત્યંત થ્રોમ્બોસિસ છે, પલ્મોનરી એમબોલિઝમ). તેઓનો ઉપયોગ થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, સર્જિકલ હસ્તક્ષેપ પછી, દરમિયાન ડાયાલિસિસ, પથારીવશ (અસ્થિર) દર્દીઓમાં, માં હૃદય રોગ અને માં કેન્સર. અન્ય સંકેતોમાં અસ્થિરનો સમાવેશ થાય છે કંઠમાળ અને મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન (નોન-ક્યુ-વેવ મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, STEMI).

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. દવા સામાન્ય રીતે સબક્યુટેનીયસ અને ઓછા સામાન્ય રીતે નસમાં (IV બોલસ) ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે. સબક્યુટેનીયસ ઈન્જેક્શન પણ દર્દીઓ દ્વારા યોગ્ય સૂચના પછી સ્વ-સંચાલિત કરવામાં આવે છે. ડોઝ દર્દીના શરીરના વજન પર આધાર રાખે છે.

એજન્ટો

  • ડાલ્ટેપેરિન (ફ્રેગમિન)
  • એનોક્સપરિન (ક્લેક્સેન)
  • નાડ્રોપ્રિન (ફ્રેક્સીપેરીન, ફ્રેક્સીફોર્ટ)

ઘણા દેશોમાં વ્યવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ નથી અથવા લાંબા સમય સુધી ઉપલબ્ધ નથી:

  • આર્ડેપરિન
  • બેમીપરિન
  • સર્ટોપરિન (સેન્ડોપરિન, વેપારની બહાર)
  • પર્ણપરીન
  • રેવિપરિન
  • ટિન્ઝાપરિન

બિનસલાહભર્યું

બિનસલાહભર્યું શામેલ છે (પસંદગી):

  • અત્યંત સંવેદનશીલતા
  • ગંભીર કોગ્યુલેશન ડિસઓર્ડર
  • તીવ્ર, તબીબી રીતે નોંધપાત્ર રક્તસ્રાવ

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

અસર કરતા અન્ય એજન્ટોનો ઉપયોગ કરતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ રક્ત ગંઠાઈ જવું (એન્ટિથ્રોમ્બોટિક્સ, એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ, NSAIDs).

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો રક્તસ્રાવ, થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆમાં ક્ષણિક વધારો યકૃત ઉત્સેચકો, અને ઈન્જેક્શન સાઇટ પર સ્થાનિક પ્રતિક્રિયાઓ જેમ કે પીડા અને ઉઝરડા (હેમોટોમા).