પ્રોડક્ટ્સ
થ્રોમ્બીન અવરોધકો ઘણાં દેશોમાં પ્રેરણા તૈયારીઓના રૂપમાં વ્યાવસાયિક રૂપે ઉપલબ્ધ છે શીંગો. લોન્ચ થનાર પ્રથમ ઓરલ થ્રોમ્બીન અવરોધક હતું ઝિમેલાગાત્રન (એક્સ્ટન્ટ) 2003 માં. તેના કારણે યકૃત ઝેરી દવા, વેચાણ બંધ રાખવું પડ્યું. હાલમાં, મોટે ભાગે ઉપયોગમાં લેવાતા મૌખિક અને સીધા થ્રોમ્બિન અવરોધક, દબીગત્રન (પ્રદક્ષ), ને 2008 માં મંજૂરી મળી હતી.
માળખું અને ગુણધર્મો
જૂની થ્રોમ્બીન અવરોધકો એ હિરુડિનના એનાલોગ છે લાળ ગ્રંથીઓ જિચનો, જેમાં 65 નો સમાવેશ થાય છે એમિનો એસિડ. તેઓ પેપટાઇડ્સ છે જે બાયઓએવેલેબલ નથી. નવા એજન્ટોમાં નોનપેપ્ટીડિક સ્ટ્રક્ચર હોય છે, નાના હોય છે પરમાણુઓ, અને મૌખિક રીતે લઈ શકાય છે.
અસરો
થ્રોમ્બીન અવરોધકોમાં એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ અને એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક ગુણધર્મો છે. અસરો સીરીન પ્રોટીઝ થ્રોમ્બીનના અવરોધને કારણે છે, જે મધ્યમાં છે રક્ત ગંઠાઈ જવું. થ્રોમ્બીન ફાઇબરિનની રચનામાંથી ઉત્પ્રેરક થાય છે ફાઈબરિનોજેન, વિવિધ ગંઠન પરિબળોને સક્રિય કરે છે, અને વધુમાં પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને પ્રોત્સાહન આપે છે. થ્રોમ્બીન પ્રોથ્રોમ્બિનમાંથી ફેક્ટર Xa દ્વારા રચાય છે.
સંકેતો
એજન્ટોને વિવિધ સંકેતો માટે મંજૂરી આપવામાં આવે છે:
- નસ માં અત્યંત થ્રોમ્બોસિસ છે (નિવારણ અને સારવાર).
- પલ્મોનરી એમબોલિઝમ (નિવારણ અને સારવાર).
- ની નિવારણ સ્ટ્રોક અને પ્રણાલીગત એમબોલિઝમ વયસ્ક દર્દીઓમાં અંડાકાર સાથે એટ્રીઅલ ફાઇબરિલેશન.
- પર્ક્યુટેનીયસ કોરોનરી હસ્તક્ષેપ (પીસીઆઈ) ની સેટિંગમાં.
- એન્ટિકagગ્યુલેશન ઇન હિપારિનપ્રેરિત થ્રોમ્બોસાયટોપેનિઆ પ્રકાર II.
ડોઝ
એસએમપીસી મુજબ. થ્રોમ્બીન અવરોધકો મૌખિક અથવા પેરેંટrallyલીલી રીતે સંચાલિત થાય છે.
સક્રિય ઘટકો
પેપ્ટાઇડ થ્રોમ્બીન અવરોધકો:
- બિવાલિરૂદિન (એંજિઓક્સ, labelફ લેબલ)
- દેશીરુદિન
- હિરુદિન (જિચ)
- લેપિરુડિન (રિફલ્ડન, વાણિજ્યની બહાર).
નોન પેપ્ટાઇડ થ્રોમ્બીન અવરોધકો:
- આર્ગાટ્રોબન (આર્ગાત્રા)
- ડાબીગટરન (પ્રડેક્સા), મારણ: ઇડરુસિઝુમબ (પ્રેક્સબાઇન્ડ).
- ઝિમેલાગટરન (એક્સન્ટા, વાણિજ્યની બહાર, યકૃત ઝેરી), મેદ્રાગ્રેટના પ્રોડ્રગ.
બિનસલાહભર્યું
બિનસલાહભર્યું શામેલ છે (પસંદગી):
- અત્યંત સંવેદનશીલતા
- રક્તસ્ત્રાવ, લોહી વહેવાની વૃત્તિ
- ગંભીર યકૃત or કિડની નિષ્ક્રિયતા (સક્રિય પદાર્થ પર આધાર રાખીને).
સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
અન્ય દવાઓ અસર કરે છે રક્ત ગંઠાઈ જવાથી રક્તસ્રાવ થવાનું જોખમ વધી શકે છે. ડાબીગટરન એક સબસ્ટ્રેટ છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો વિવિધ અવયવોમાં રક્તસ્રાવ શામેલ છે. એન્ટિબોડી ટુકડો ઇડરુસિઝુમબ (પ્રેક્સબાઇન્ડ) ડાબીગટરન માટે મારણ તરીકે ઉપલબ્ધ છે.