ફ્લુમેઝેનીલ નું ઇમિડાઝોલ વ્યુત્પન્ન છે બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ અને બેન્ઝોડિએઝેપિન ઓવરડોઝમાં મારણ (એન્ટિડોટ) તરીકે કામ કરે છે. તે તમામ અસરોને રદ કરે છે બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ એનેસ્થેટિકમાં વપરાય છે અથવા sleepingંઘની ગોળીઓ માટે ઘેનની દવા. ફ્લુમેઝેનીલ અન્ય બિન-ના પ્રભાવોને પણ વિપરીત કરે છે.બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ જે સમાન પદ્ધતિ દ્વારા પ્રતિક્રિયા આપે છે.
ફ્લુમાઝેનિલ શું છે?
ફ્લુમેઝેનીલ એનેસ્થેટિકમાં ઉપયોગમાં લેવાતી બેન્ઝોડિએઝેપિન્સની તમામ અસરોને રદ કરે છે અથવા sleepingંઘની ગોળીઓ માટે ઘેનની દવા. તે નસમાં ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે અને પ્રમાણમાં ઝડપથી કાર્ય કરે છે. ફ્લુમાઝેનિલ એક સ્પર્ધાત્મક પ્રતિસ્પર્ધી છે અને GABA રીસેપ્ટરની બેન્ઝોડિયાઝેપિન બંધનકર્તા સાઇટ પર કાર્ય કરે છે. પ્રતિસ્પર્ધી તરીકે, ફ્લુમાઝેનિલ તેની પોતાની કોઈ અસર કરતું નથી, પરંતુ આ રીસેપ્ટર-બંધનકર્તા સાઇટમાંથી બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ અથવા બિન-બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સને વિસ્થાપિત કરે છે, આમ તેમની અસરકારકતા બંધ થાય છે. રાસાયણિક સંયોજન તરીકે, ફ્લુમાઝેનિલ બેન્ઝોડિએઝેપિન્સ સાથે સંબંધિત મૂળભૂત માળખું ધરાવે છે. તે, અગાઉ ઉલ્લેખ કર્યો છે તેમ, બેન્ઝોડિએઝેપિન્સનું ઇમિડાઝોલ વ્યુત્પન્ન છે. આ સમાન રચનાના આધારે, તે GABA રીસેપ્ટર્સના રીસેપ્ટર બંધનકર્તા સ્થળ પર ડોક કરી શકે છે અને વાસ્તવિક સક્રિય ઘટકોને વિસ્થાપિત કરી શકે છે. ફ્લુમાઝેનિલ સફેદ, સ્ફટિકના રૂપમાં અસ્તિત્વ ધરાવે છે પાવડર તે ખૂબ જ સહેજ દ્રાવ્ય છે પાણી.
ફાર્માકોલોજિક ક્રિયા
જીવતંત્ર પર ફ્લુમાઝેનિલની અસર ફક્ત એવા પદાર્થોના ઉપયોગના સંદર્ભમાં સમજાવી શકાય છે જે GABA રીસેપ્ટર્સ પર પ્રભાવ પાડે છે તે અર્થમાં કે તેઓ અવરોધકની પ્રવૃત્તિને અસર કરે છે. ન્યુરોટ્રાન્સમીટર ગામા-એમિનોબ્યુટીરિક એસિડ (GABA). આ પદાર્થો કહેવાતા બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ અને નોન-બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ બંને છે, જે GABA પ્રવૃત્તિમાં વધારો થવાના પરિણામે GABA રીસેપ્ટર્સ પર ડોક કરી શકે છે. GABA, બદલામાં, ની શરૂઆતની સંભાવનામાં વધારો દર્શાવે છે ક્લોરાઇડ ચેનલ, આમ ચેતાકોષોમાં ક્લોરાઇડ આયનોના પ્રવાહમાં વધારો કરે છે. આ ક્લોરાઇડ આયનો ન્યુરોન મેમ્બ્રેનની ઉત્તેજના ઘટાડે છે. આ શરીર પર એકંદર શાંત અસરમાં પરિણમે છે. આમ, એવું કહી શકાય કે બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ અને અન્ય પદાર્થો જે GABA રીસેપ્ટર પર કામ કરે છે, જેમ કે ઝોપીક્લોન, ઝોલ્પીડેમ, અને ઝેલેપ્લોન, ચિંતા વિરોધી, એન્ટીકોવલ્સન્ટ, ઊંઘને પ્રોત્સાહન આપનાર, શામક, સ્નાયુઓને આરામ આપવો, અને અમુક અંશે GABA પ્રવૃત્તિમાં વધારો કરીને ઉત્સાહપૂર્ણ પ્રભાવ. જ્યારે ઉપયોગ થાય છે, તેમ છતાં, ફ્લુમાઝેનિલ GABA રીસેપ્ટર પર પણ ડોક કરશે, પરંતુ તે તેની પોતાની કોઈ અસર કરશે નહીં. જો કે, તે રીસેપ્ટરમાંથી અન્ય સક્રિય ઘટકોને વિસ્થાપિત કરે છે અને આમ આડકતરી રીતે GABA પ્રવૃત્તિમાં ઘટાડો કરવામાં ફાળો આપે છે. ફ્લુમાઝેનિલના પ્રભાવ દરમિયાન ઉપયોગમાં લેવાતા પદાર્થોની તમામ અસરો આમ નાબૂદ થાય છે. જો કે, ફ્લુમાઝેનિલનું અર્ધ જીવન 60 મિનિટનું નાનું હોવાને કારણે, બેન્ઝોડિએઝેપિન્સ અથવા અન્ય પદાર્થોની અસરો ઝડપથી પાછી આવે છે (રિબાઉન્ડ અસર).
તબીબી એપ્લિકેશન અને ઉપયોગ
ફ્લુમાઝેનિલનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે બેન્ઝોડિયાઝેપિન્સની અસરોને ઉલટાવી દેવા માટે મર્યાદિત છે. તે સામાન્ય રીતે ઓવરડોઝ, એનેસ્થેટિક અસરને સમાપ્ત કરવા અને બેન્ઝોડિએઝેપિન્સના દુરુપયોગ માટે મારણ તરીકે ઉપયોગમાં લેવાય છે. માં કટોકટીની દવા, ફ્લુમાઝેનિલ આત્મહત્યાના પ્રયાસોમાં ઝડપી-અભિનય મારણ તરીકે સેવા આપે છે sleepingંઘની ગોળીઓ. ફ્લુમાઝેનિલ તેની પોતાની અસરોનો ઉપયોગ કરતું નથી, તેથી તે હાલમાં ફક્ત આ ક્ષેત્રમાં જ વપરાય છે. જો કે, સંશોધન પરિણામોની જાણ કરવામાં આવી છે જે હાયપરસોમનિયા (સ્લીપિંગ સિકનેસ) ના ક્લિનિકલ ચિત્રમાં પણ તેના ઉપયોગને સમર્થન આપી શકે છે. જો કે, હાયપરસોમનિયાના કારણો અલગ-અલગ હોવાથી, ચોક્કસ ઉપયોગ કરતા પહેલા વધુ સંશોધનની જરૂર પડશે. ફ્લુમાઝેનિલને નસમાં ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે અને પ્રમાણમાં ઝડપથી કાર્ય કરે છે. જો કે, તેના 60 મિનિટના ટૂંકા અર્ધ-જીવનને કારણે, તેની અસર લગભગ 2 કલાક પછી બંધ થઈ જાય છે, તે સમયે બેન્ઝોડિયાઝેપાઈન્સ કે જે હજુ સુધી તોડવામાં આવ્યા નથી ત્યાં સુધી તે પણ સંપૂર્ણપણે તૂટી ન જાય ત્યાં સુધી ફરીથી અસરકારક બને છે. બિનઝેરીકરણ તેથી ફ્લુમાઝેનિલ સાથે અવલોકન સાથે હોવું જોઈએ અને, જો જરૂરી હોય તો, શક્ય તેટલું રિબાઉન્ડ અસર ટાળવા માટે ઘણી વખત કરવામાં આવે છે.
જોખમો અને આડઅસરો
આડઅસર, અલબત્ત, ફ્લુમાઝેનિલના ઉપયોગથી થઈ શકે છે. ફ્લુમાઝેનિલનું ઝડપી ઈન્જેક્શન ટાળવું જોઈએ કારણ કે તે પછી અચાનક ઉશ્કેરાટ અને ચિંતાનું કારણ બની શકે છે. જો ફ્લુમાઝેનિલનો ઉપયોગ બેન્ઝોડિએઝેપિન્સના ઉચ્ચ ડોઝ સાથે લાંબા સમય સુધી સારવાર દ્વારા કરવામાં આવ્યો હોય, તો સામાન્ય ઉપાડના લક્ષણો પણ વારંવાર જોવા મળે છે. સામાન્ય આડઅસરોમાં સમાવેશ થાય છે. ઉબકા, ઉલટી, આંદોલન, વધારો હૃદય દર, ચિંતા અને હુમલા. બેન્ઝોડિએઝેપિન્સ સાથે મહત્વપૂર્ણ સારવાર દરમિયાન ફ્લુમાઝેનિલનો ઉપયોગ પણ બિનસલાહભર્યું છે. આ વાત સાચી છે જ્યારે બેન્ઝોડિએઝેપાઇન્સનો ઉપયોગ ઉચ્ચ-ગ્રેડ આંદોલન રાજ્યોમાં જીવન આધાર માટે જરૂરી બને છે. ટ્રાઇ- અથવા ટેટ્રાસાયક્લિક સાથે બેન્ઝોડિએઝેપિન્સના મિશ્ર નશોના કિસ્સામાં ફ્લુમાઝેનિલનો ઉપયોગ ખાસ સાવધાની સાથે કરવો જોઈએ. એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ.
