ઉત્પાદનો અને બજારમાંથી ખસી
સિબુટ્રામાઇનને 1999 માં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી અને 10- અને 15-મિલિગ્રામના કેપ્સ્યુલ ફોર્મ (રેડ્યુટિલ, એબોટ એજી) માં ઘણા દેશોમાં વ્યાપારી રૂપે ઉપલબ્ધ હતી. 29 માર્ચ, 2010 ના રોજ, એબોટ એજી, સ્વિસમેડિકની સલાહ સાથે, લોકોને જાણ કરી હતી કે માર્કેટિંગની મંજૂરીને સ્થગિત કરી દેવામાં આવી છે. ત્યારથી, ઘણા દેશોમાં સિબુટ્રામિન સૂચવવામાં અથવા વિતરિત કરવામાં આવશે નહીં. ભૂતકાળમાં, ફેનીલેથિલેમાઇન માળખું ધરાવતા અન્ય ભૂખ સપ્રેસન્ટ્સ, જેમ કે એમ્ફેટેમાઈન, ફેનીલપ્રોપોનાલામાઇન અને ફેંટરમાઇન, રક્તવાહિનીના જોખમોને કારણે બજારમાંથી પાછો ખેંચી લેવામાં આવ્યો છે. કેનાબીનોઇડ રીસેપ્ટર વિરોધી રિમોનાબન્ટ 2008 થી માર્કેટમાં બંધ છે. EU માં, 21 જાન્યુઆરી, 2010 ના રોજ, યુરોપિયન મેડિસીન્સ એજન્સી (EMA) ના સીએચએમપીએ ભલામણ કરી કે સિબુટ્રામિન માટેના માર્કેટિંગ અધિકારોને આખા યુરોપમાં પાછો ખેંચી લેવામાં આવે. ડ્રગને હવે સૂચવવામાં અને વિસર્જન કરવું જોઈએ નહીં. સીએચએમપીએ વિશાળ સલામતી અભ્યાસ એસકોટ (સિબ્યુટ્રામાઇન કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર પરિણામ પરીક્ષણ) ના પરિણામો પર તેના નિર્ણયને આધારે નિર્ણય લીધો અને નિષ્કર્ષ કા .્યો કે સારવારના ફાયદાઓ રક્તવાહિનીના જોખમો કરતાં વધી ગયા નથી. મધ્યમ વજન ઘટાડવું એ એક સાથે મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન જેવી ગંભીર બિન-જીવલેણ રક્તવાહિની ઘટનાઓનું જોખમ વધારવા માટે મળી આવ્યું સ્ટ્રોક. જો કે, આ તે પૃષ્ઠભૂમિની વિરુદ્ધ પણ હતું કે નિષ્ણાતની માહિતી (!) ની સાવચેતી અનુસાર ડ્રગનો ઉપયોગ થતો ન હતો.
રચના અને ગુણધર્મો
સિબુટ્રામાઇન (સી17H26ક્લ.એન., એમr = 279.8 ગ્રામ / મોલ) એ એક તૃતીય એમાઇન છે અને મોનોહાઇડ્રેટ અને રેસમેટ તરીકે, સિબ્યુટ્રામાઇન હાઇડ્રોક્લોરાઇડ તરીકે દવાઓમાં હાજર છે. તેની પાસે ફેનીલીથિલેમાઇન સ્ટ્રક્ચર છે જેમ કે જૂની ભૂખ સપ્રેસન્ટ્સ, તે બધા હવે વ્યાવસાયિક રૂપે ઉપલબ્ધ નથી (ઉપર જુઓ). એડીએચડી ડ્રગ મેથિલ્ફેનિડેટેમાં સિબ્યુટ્રામાઇનની માળખાકીય સમાનતા પણ છે.
અસરો
સિબુટ્રામાઇન (એટીસી A08AA10) છે ભૂખ suppressant અને પૂર્ણતા ની લાગણી વધારે છે. આ અસરો ન્યુરોટ્રાન્સમિટરના ફરીથી અપડેટ અવરોધને કારણે છે નોરેપિનેફ્રાઇન અને સેરોટોનિન અને, થોડા અંશે, ડોપામાઇન (આકૃતિ 1). તેઓ મુખ્યત્વે સીવાયપી 3 એ 4 દ્વારા રચાયેલી બે એમિના ચયાપચય દ્વારા મધ્યસ્થી છે. થર્મોજેનેસિસમાં વધારો અસરમાં શામેલ છે કે નહીં તે ચર્ચામાં છે પરંતુ વિવાદસ્પદ છે. સિબુટ્રામિન પસંદગીના છે સેરોટોનિન અને નોરેપિનેફ્રાઇન રીઅપપેક ઇનહિબિટર (એસએસએનઆરઆઈ) જૂથ અને મૂળ રૂપે એક તરીકે વિકસિત થયું હતું એન્ટીડિપ્રેસન્ટ પરંતુ તેમનો અભ્યાસ અથવા મંજૂરી આપવામાં આવી નથી. એસ.એસ.એન.આર.આઇ. વેન્લાફેક્સિનની અને duloxetine તરીકે માર્કેટિંગ કરવામાં આવે છે એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ અને પણ છે ભૂખ suppressant અસરો.
સંકેતો
આહાર સહાયક સારવાર સ્થૂળતા દર્દીઓમાં ઓછામાં ઓછા 30 કિગ્રા / એમ² (મેદસ્વીપણા) ના BMI, જેમણે એકલા વજન ઘટાડવાના યોગ્ય પગલાઓને અપૂરતું પ્રતિસાદ આપ્યો છે.
ગા ળ
Sibutramine માં સમાવવામાં આવેલ છે ડોપિંગ ઉત્તેજક તરીકે યાદી.
ડોઝ
સવારે અથવા ખોરાક વિના અને પૂરતા પ્રવાહી સાથે સિબુટ્રામાઇન લેવામાં આવે છે. જ્યાં સુધી 5 મહિનાની અંદર ઓછામાં ઓછું 3% વજન ઓછું ન થાય ત્યાં સુધી ઉપચાર બંધ કરવો જોઈએ.
વિરોધાભાસી અને ક્રિયાપ્રતિક્રિયા
સિબ્યુટ્રામાઇન અસંખ્ય પરિસ્થિતિઓ અને રોગોમાં બિનસલાહભર્યું છે, ઉદાહરણ તરીકે, બાળકો અને કિશોરોમાં <18, માનસિક બીમારી, પાછલા અને હાલના રક્તવાહિની રોગ, ગંભીર રેનલ અને યકૃત સંબંધી તકલીફ, હાઇપરથાઇરોઇડિઝમ, સાંકડી કોણ ગ્લુકોમા, ગર્ભાવસ્થા, અને સ્તનપાન. ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અસંખ્ય સક્રિય ઘટકો સાથે શક્ય છે. વિગતો માટે ડ્રગની માહિતી પત્રિકાનો સંદર્ભ લો.
પ્રતિકૂળ અસરો
સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે કબજિયાત, ભૂખ ના નુકશાન, શુષ્ક મોં, અનિદ્રા, માથાનો દુખાવો, ટાકીકાર્ડિયા, ધબકારા, વધારો રક્ત દબાણ, ધમની હાયપરટેન્શન, વાસોોડિલેટેશન, ફ્લશિંગ, ઉબકા, ભૂખમાં વધારો, હેમોરહોઇડલ લક્ષણોમાં વધારો, તકલીફ, સુસ્તી, ગભરાટ, પેરેસ્થેસિયાઝ, ચિંતા, સુસ્તી, સ્વાદ ખલેલ, પરસેવો અને ત્વચા ફોલ્લીઓ વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર અન્ય.
