સેલેગેલિન એક દવા છે મોનોમાઇન ઓક્સિડેઝ અવરોધક (MAO-B અવરોધક) દવા વર્ગ. આ એન્ટિપાર્કિન્સિયન દવાના ભંગાણને અટકાવે છે ડોપામાઇન માં મગજ.
સેલેગેલિન શું છે?
Selegelin નો ઉપયોગ સારવાર માટે થાય છે પાર્કિન્સન રોગ. Selegelin નો ઉપયોગ સારવાર માટે થાય છે પાર્કિન્સન રોગ. તેના ટૂંકા અર્ધ-જીવનને કારણે, અને તેથી નબળી અસર, તે સામાન્ય રીતે દવા સાથે સંયોજનમાં આપવામાં આવે છે લેવોડોપા. હળવા રોગના અભ્યાસક્રમોમાં, તેનો ઉપયોગ મોનોથેરાપ્યુટિક તરીકે પણ થઈ શકે છે. યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં, સક્રિય ઘટકનો ઉપયોગ સારવાર માટે પણ થાય છે હતાશા. સેલેગેલિન એ MAO-B અવરોધક છે. તે એન્ઝાઇમ મોનોએમિનોક્સિડેઝ બીને અટકાવે છે. દવાની શોધ રસાયણશાસ્ત્રી જોઝસેફ નોલ દ્વારા કરવામાં આવી હતી. સેલેગેલિનના ઉત્પાદન માટે મલ્ટિ-સ્ટેપ સિન્થેસિસની જરૂર છે. આ (RS)- થી શરૂ થાય છેમેથામ્ફેટામાઇન.
ફાર્માકોલોજીકલ ક્રિયા
કારણ પાર્કિન્સન રોગ સબસ્ટેન્શિયા નિગ્રામાં ખાસ ચેતા કોષોનું મૃત્યુ છે. આ ચેતા કોષો સામાન્ય રીતે મુક્ત થાય છે ડોપામાઇન. જ્યારે ડોપામાઇન- મુક્ત થતા ચેતા કોષો નાશ પામે છે, ડોપામાઇનની ઉણપ થાય છે. કોષો શા માટે નાશ પામે છે તે હજુ સુધી નક્કી કરવામાં આવ્યું નથી. ડોપામાઇન એ છે ન્યુરોટ્રાન્સમીટર ચળવળના યોગ્ય અમલ માટે જરૂરી છે. શરીર લાંબા સમય સુધી ડોપામાઇનની અછતની ભરપાઈ કરી શકે છે. જ્યાં સુધી ડોપામાઇન ઉત્પન્ન કરતા 60 ટકા ચેતા કોષો મૃત્યુ પામ્યા નથી ત્યાં સુધી પ્રથમ લક્ષણો દેખાતા નથી. રોગની પ્રગતિને ધીમી કરવા અને તેના લક્ષણોને દૂર કરવા માટે, દર્દીઓને પુરોગામી એલ-ડોપાના રૂપમાં ડોપામાઇન મળે છે. કારણ કે એલ-ડોપામાંથી બનેલ ડોપામાઇન પહેલાથી જ માં તૂટી ગયું છે સિનેપ્ટિક ફાટ એન્ઝાઇમ monoaminooxidase B દ્વારા ચેતા કોષો વચ્ચે, આ એન્ઝાઇમ અવરોધિત હોવું જ જોઈએ. નહિંતર, પૂરા પાડવામાં આવેલ ડોપામાઇન લક્ષ્ય સાઇટ પર તેની અસર કરી શકશે નહીં. સેલેગેલિન એ મોનોએમિનોક્સિડેઝ બી અવરોધક છે. તે MAO-B ના ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધ સુનિશ્ચિત કરે છે. પરિણામે, ડોપામાઇન માં લાંબા સમય સુધી રહે છે સિનેપ્ટિક ફાટ અને આમ કેન્દ્રમાં તેની સંપૂર્ણ અસર કરી શકે છે નર્વસ સિસ્ટમ.
તબીબી એપ્લિકેશન અને ઉપયોગ
પાર્કિન્સન રોગના પ્રારંભિક તબક્કાની સારવાર માટે સેલેગેલિનને મોનોથેરાપ્યુટિક એજન્ટ તરીકે મંજૂર કરવામાં આવે છે. દવા સાથે સંયોજનમાં લેવોડોપા, સેલેગેલિનનો ઉપયોગ લક્ષણો માટે થાય છે ઉપચાર પાર્કિન્સન રોગ. દવા મુખ્યત્વે કહેવાતા અસ્થિર ક્લિનિકલ ચિત્રવાળા દર્દીઓને આપવામાં આવે છે. આ પ્રગટ થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, ચાલુ-બંધ ઘટના દ્વારા. આ કિસ્સામાં, દર્દી સામાન્ય ગતિશીલતાથી સંપૂર્ણ સ્થિરતામાં અચાનક ફેરફાર અનુભવે છે. નો અંત-માત્રા અકિનેસિયા એ ક્લિનિકલ ચિત્રની વધઘટની બીજી નિશાની છે. એલ-ડોપાના લાંબા સમય સુધી ઉપયોગ પછી ગતિશીલતામાં આ વધઘટ થઈ શકે છે. ગતિશીલતામાં વધઘટ દવાની અસરમાં ઘટાડો થવાને કારણે થાય છે. સેલેગેલિન આ વધઘટને ઘટાડી શકે છે. યુએસએમાં, સેલેગેલિનની સારવાર માટે સૂચવવામાં આવે છે હતાશા. જર્મનીમાં, આ સંકેત માટે દવાને મંજૂરી નથી. થોડા સમય માટે, સેલેગેલિનને પણ સંચાલિત કરવામાં આવ્યું હતું અલ્ઝાઇમર દર્દીઓ. જો કે, મેટા-વિશ્લેષણ દર્શાવે છે કે સેલેગેલિન લેતી વખતે લક્ષણોમાં સુધારો થતો નથી.
જોખમો અને આડઅસરો
સેલેગેલિનની સામાન્ય આડઅસરોમાં શુષ્કનો સમાવેશ થાય છે મોં, ચક્કર, અને ઊંઘમાં ખલેલ. ભૂખ ના નુકશાન, મૂંઝવણ અને ઓછી રક્ત દબાણ પણ આવી શકે છે. ગંભીર કિસ્સાઓમાં, લોકો પીડાય છે ભ્રામકતા અને ચિંતા. સેલેગેલિનની બીજી સંભવિત આડઅસર છે કાર્ડિયાક એરિથમિયાસ. આ ખૂબ ઝડપી ધબકારા દ્વારા નોંધનીય છે, એ હૃદય દર જે ખૂબ ધીમો છે, અથવા હૃદય stuttering. સેલેગેલિન સાયકોસ્ટિમ્યુલન્ટ્સ, અમુક અનુનાસિક ટીપાં, એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ એજન્ટો, ઓછી રક્ત દબાણ એજન્ટો, શામક, અને ઇથેનોલ. લાઇનઝોલીડએક એન્ટીબાયોટીક, MAO-નિરોધક આડઅસરો ધરાવે છે. આને સેલેગેલિન દ્વારા પણ વધારી શકાય છે, જેના પરિણામે વધુ ડોપામાઇન થાય છે. વધારાનું ડોપામાઇન ચિંતામાં પરિણમી શકે છે અને સ્કિઝોફ્રેનિઆ. સેલેગેલિન લેવું અને એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ તે જ સમયે બિનઉત્પાદક છે. નું સંયોજન દવાઓ હાયપરથેર્મિયા, હુમલા, માનસિક વિકૃતિઓ અને રક્તવાહિની સમસ્યાઓનું કારણ બની શકે છે. સૌથી ખરાબ કિસ્સામાં, કોમા પરિણમી શકે છે. ખાસ કરીને, પસંદગીયુક્ત સેરોટોનિન રીઅપટેક ઇન્હિબિટર્સ (SSRIs) અને ફ્લોક્સેટાઇન સેલેગેલિન સાથે ન લેવું જોઈએ.દવા જે મોનોએમિનોઓક્સિડેઝ દ્વારા ડિગ્રેડ થાય છે તે લાંબા સમય સુધી રહે છે રક્ત જ્યારે સેલેગેલિન સાથે વારાફરતી લેવામાં આવે છે. ના પ્રતિકૂળ અસરો સેલેગેલિન અને ટાયરામાઇન ધરાવતા ખોરાક, જેમ કે ચીઝ અથવા રેડ વાઇનના સંયુક્ત ઇન્જેશન સાથે અપેક્ષિત છે. MAO પસંદગીના કારણે, એમિનો એસિડ ડિગ્રેડેશન માટે પર્યાપ્ત મોનોમાઇન ઓક્સિડેઝ A હજુ પણ ઉપલબ્ધ છે.
