ફ્યુમરિક એસિડ: અસરો, એપ્લિકેશન વિસ્તારો, આડઅસરો

ફ્યુમરિક એસિડ કેવી રીતે કામ કરે છે

રાસાયણિક દૃષ્ટિકોણથી, ફ્યુમરિક એસિડ એ ચાર કાર્બન અણુઓ સાથેનું ડાયકાર્બોક્સિલિક એસિડ છે. તેનો ઉપયોગ ફાર્માસ્યુટિકલ ઉદ્યોગમાં દવાના ક્ષાર (દા.ત. ક્લેમાસ્ટાઇન ફ્યુમરેટ)ના ઉત્પાદન માટે થાય છે. તેના એસ્ટર્સ (= પાણીને વિભાજીત કરીને કાર્બનિક એસિડ અને આલ્કોહોલમાંથી બનેલા સંયોજનો), કહેવાતા ફ્યુમરેટ્સ, મલ્ટીપલ સ્ક્લેરોસિસ (MS) અને સૉરાયિસસની સારવાર માટે તબીબી રીતે ઉપયોગમાં લેવાય છે.

ફ્યુમેરિક એસિડ અને મલ્ટિપલ સ્ક્લેરોસિસ

મલ્ટીપલ સ્ક્લેરોસિસ એ માનવ શરીરમાં ચેતા માર્ગોની આસપાસના અવાહક સ્તરનો બળતરા રોગ છે. મગજ અને કરોડરજ્જુની ચેતા ખાસ કરીને અસરગ્રસ્ત છે. કારણ કે જ્ઞાનતંતુઓનું ઇન્સ્યુલેશન ધીમે ધીમે તૂટી જાય છે, ઘણીવાર ગીચતાથી ભરેલા ચેતા બંડલ નિષ્ફળ જાય છે અને ખામી સર્જાય છે - ઇલેક્ટ્રિક કેબલની જેમ.

જ્યાં સુધી રોગના કારણનો સંબંધ છે, નિષ્ણાતો માને છે કે મોટાભાગના કિસ્સાઓમાં શરીરની પોતાની રોગપ્રતિકારક શક્તિ ઇન્સ્યુલેશન સ્તર પર હુમલો કરે છે અને તેને તૂટી જાય છે અથવા શરીરને ચેતાની આસપાસ આ ખૂબ જ જટિલ રક્ષણાત્મક સ્તર બનાવવામાં સમસ્યા છે.

આમાંની એક દવામાં ડાઈમિથાઈલ ફ્યુમરેટ નામનું ફ્યુમેરિક એસિડનું એસ્ટર હોય છે, જે સક્રિય ઘટકને આંતરડાની દિવાલ દ્વારા લોહીમાં વધુ સારી રીતે શોષી શકાય તે માટે વિકસાવવામાં આવ્યું હતું. સંયોજન મોનોમેથાઈલ ફ્યુમરેટ, જે વાસ્તવમાં સક્રિય છે, તે સૌપ્રથમ શરીરમાં રચાય છે - ડાયમિથાઈલ ફ્યુમરેટ તેથી પ્રોડ્રગ (દવાનો પુરોગામી) છે.

સક્રિય ઘટકનો ઉપયોગ રોગના ચોક્કસ સ્વરૂપની સારવારમાં થાય છે - રિલેપ્સિંગ-રેમિટિંગ એમએસ. આ કિસ્સામાં, રોગ relapses માં થાય છે. રિલેપ્સની વચ્ચે, એમએસના લક્ષણો સંપૂર્ણપણે અથવા આંશિક રીતે અદૃશ્ય થઈ જાય છે.

ડાઈરોક્સાઈમ ફ્યુમરેટ, ફ્યુમરિક એસિડનું બીજું એસ્ટર, આ દવા વર્ગનું બીજું વ્યુત્પન્ન છે જેનું સક્રિય મેટાબોલાઇટ પણ મોનોમેથાઈલ ફ્યુમરેટ છે. ડાયરોક્સાઈમ ફ્યુમરેટ સક્રિય થાય ત્યારે શરીરમાં ઓછું મિથેનોલ રચાય છે, એવી આશા રાખવામાં આવે છે કે આ જઠરાંત્રિય માર્ગમાં સારી સહનશીલતામાં પરિણમશે.

ફ્યુમરિક એસિડ સાથેની સારવારથી રોગપ્રતિકારક તંત્ર દ્વારા ઓછા બળતરા સંદેશાવાહકો પણ બહાર આવે છે, જે આખરે રોગની પ્રગતિને અટકાવે છે.

ફ્યુમેરિક એસિડ અને સૉરાયિસસ

સૉરાયિસસ એ એક બિન-ચેપી, દાહક ત્વચાનો રોગ છે જેમાં ત્વચા પર લાલ, ભીંગડાંવાળું કે જેવું પેચ, સામાન્ય રીતે તમારા હાથની હથેળીનું કદ, ઘૂંટણ અને કોણી પર બને છે. આ વિસ્તારોમાં ઘણીવાર ખૂબ જ ખંજવાળ આવે છે.

દાહક પ્રક્રિયા ત્વચાની નવી રચના તરફ દોરી જાય છે, પરંતુ ત્વચાના કોષો હજી પણ એકબીજા સાથે એટલા જોડાયેલા છે કે તેઓ સમાનરૂપે દૂર કરી શકાય નહીં. આનાથી લાક્ષણિક ભીંગડા રચાય છે. નિષ્ણાતો માને છે કે અસરગ્રસ્ત વિસ્તારોમાં રોગપ્રતિકારક કોશિકાઓની વધેલી સંખ્યા પણ મળી શકે છે, જે દાહક પ્રતિક્રિયા માટે અંશતઃ જવાબદાર છે.

આ ધારણાને રોગના આગળના કોર્સમાં બળતરાયુક્ત સંયુક્ત ફેરફારો (કહેવાતા સૉરિયાટિક સંધિવા) ના વધતા જોખમ દ્વારા સમર્થન મળે છે. તે દર્શાવે છે કે સૉરાયિસસ એક પ્રણાલીગત રોગ છે, જેમાં ત્વચાના ફેરફારો માત્ર રોગના દૃશ્યમાન ભાગને પ્રતિબિંબિત કરે છે.

શોષણ, ભંગાણ અને ઉત્સર્જન

ઇન્જેશન પછી, ફ્યુમરેટ્સ ઝડપથી ઉત્સેચકો દ્વારા તેમના સક્રિય સ્વરૂપ મોનોમેથાઈલ ફ્યુમરેટમાં રૂપાંતરિત થાય છે. મૂળ પદાર્થો લોહીમાં શોધી શકાતા નથી.

લગભગ 60 ટકા સક્રિય પદાર્થ કાર્બન ડાયોક્સાઇડ તરીકે બહાર કાઢવામાં આવે છે. બાકીનું વિસર્જન મુખ્યત્વે કિડની દ્વારા પેશાબમાં થાય છે.

ફ્યુમરિક એસિડનો ઉપયોગ ક્યારે થાય છે?

ફ્યુમરિક એસિડના ડેરિવેટિવ્ઝનો ઉપયોગ સારવાર માટે થાય છે

• રિલેપ્સિંગ-રીમિટિંગ મલ્ટિપલ સ્ક્લેરોસિસવાળા પુખ્ત દર્દીઓ
• મધ્યમથી ગંભીર સૉરાયિસસ ધરાવતા પુખ્ત દર્દીઓ જેમના માટે બાહ્ય (ટોપિકલ) સારવાર, ઉદાહરણ તરીકે ક્રીમ સાથે, પૂરતી નથી અને પ્રણાલીગત ઉપચાર (દા.ત. ગોળીઓ સાથે) જરૂરી છે.

તેની બળતરા વિરોધી અસરને લીધે, તેનો ઉપયોગ લાંબા ગાળાના ધોરણે થાય છે.

ફ્યુમરિક એસિડનો ઉપયોગ કેવી રીતે થાય છે

સૉરાયિસસની સારવાર કરતાં એમએસની સારવાર માટે ઉચ્ચ ડોઝનો ઉપયોગ થાય છે:

મલ્ટીપલ સ્ક્લેરોસિસના દર્દીઓ દિવસમાં બે વખત 120 મિલિગ્રામ ડાયમિથાઈલ ફ્યુમરેટથી શરૂ થાય છે. એક અઠવાડિયા પછી, ડોઝ દિવસમાં બે વાર વધારીને 240 મિલિગ્રામ કરવામાં આવે છે.

ડીરોક્સાઈમ ફ્યુમરેટ માટે, પ્રારંભિક માત્રા દિવસમાં બે વખત 231 મિલિગ્રામ છે. એક અઠવાડિયા પછી, ડોઝને દિવસમાં બે વાર 462 મિલિગ્રામની ભલામણ કરેલ જાળવણી માત્રા સુધી વધારવામાં આવે છે.

સૉરાયિસસની સારવાર માટે ઓછી માત્રાનો ઉપયોગ થાય છે. ઓછી માત્રામાં "સ્ટાર્ટર પેક" પણ છે. આડઅસરોના જોખમને ઘટાડવા માટે, ડોઝ ધીમે ધીમે ત્રણ અઠવાડિયામાં દિવસમાં એકથી ત્રણ ગોળીઓ સુધી વધારવામાં આવે છે.

બીજા, મજબૂત પેકમાં, ડોઝ છ અઠવાડિયા માટે અઠવાડિયામાં એક ટેબ્લેટ દ્વારા વધારવામાં આવે છે. જો સંપૂર્ણ રોગનિવારક અસર અગાઉ પ્રાપ્ત થાય, તો ડોઝને વધુ વધારવાની જરૂર નથી. અહીં પણ, ભોજન દરમિયાન અથવા તરત જ ગોળીઓ લેવાની સલાહ આપવામાં આવે છે.

ફ્યુમરિક એસિડની આડ અસરો શું છે?

સૌથી સામાન્ય આડઅસરો (સારવાર કરાયેલા દસમાંથી એક વ્યક્તિમાં) ગરમીની લાગણી અને પેટમાં દુખાવો, અપચો અને ઉબકા જેવી જઠરાંત્રિય ફરિયાદો છે. આ ફક્ત શરૂઆતમાં જ થઈ શકે છે, પરંતુ ફ્યુમરિક એસિડ સાથેની સારવાર દરમિયાન થોડા સમય માટે ફરીથી દેખાઈ શકે છે.

ફ્યુમરિક એસિડની અન્ય આડઅસર (દસથી સો દર્દીઓમાંના એકમાં) લોહીની ગણતરીમાં ફેરફાર, ખંજવાળ, ચામડી પર ફોલ્લીઓ અને પેશાબમાં પ્રોટીનનું વિસર્જન (કિડનીની સમસ્યાઓનો સંકેત)નો સમાવેશ થાય છે.

ફ્યુમરિક એસિડ લેતી વખતે શું ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ?

બિનસલાહભર્યું

મલ્ટિપલ સ્ક્લેરોસિસના નીચેના કેસોમાં ફ્યુમરિક એસિડ અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝ ન લેવા જોઈએ:

• સક્રિય પદાર્થ અથવા દવાના અન્ય કોઈપણ ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા

સૉરાયિસસની સારવાર માટે વિરોધાભાસ (જેના માટે માત્ર ડાઈમિથાઈલ ફ્યુમરેટ મંજૂર છે)

• સક્રિય પદાર્થ અથવા દવાના અન્ય ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા
• જઠરાંત્રિય માર્ગના ગંભીર રોગો
• ગંભીર યકૃત અથવા કિડની ડિસફંક્શન
• ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

જેમ કે ફ્યુમરિક એસિડ અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝ કિડનીના કાર્ય પર નકારાત્મક અસર કરી શકે છે, સારવાર દરમિયાન સમાન આડઅસરો ધરાવતા અન્ય સક્રિય પદાર્થો લેવા જોઈએ નહીં. આમાં, ઉદાહરણ તરીકે, મેથોટ્રેક્સેટ (સંધિવા અને કેન્સરની દવા), રેટિનોઇડ્સ (ખીલની દવા) અને સાયક્લોસ્પોરિન (ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ, ઉદાહરણ તરીકે અંગ પ્રત્યારોપણ પછી) નો સમાવેશ થાય છે.

30 ટકાથી વધુની આલ્કોહોલ સામગ્રી સાથે આલ્કોહોલનો એકસાથે વપરાશ વિસર્જનના દરને વેગ આપી શકે છે અને આમ ગેસ્ટ્રોઇન્ટેસ્ટાઇનલ આડઅસરોમાં વધારો તરફ દોરી જાય છે.

વય પ્રતિબંધ

18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો અને કિશોરોમાં ઉપયોગનો અપૂરતો અનુભવ હોવાથી, આ કિસ્સાઓમાં તેની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન

સૉરાયિસસની સારવાર માટે ફ્યુમરેટ્સ ધરાવતી દવાઓ ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન બિનસલાહભર્યા છે, કારણ કે તેમના ઉપયોગનો મર્યાદિત અનુભવ છે. વધુમાં, પ્રાણીઓના અભ્યાસોએ પ્રજનન-ધમકી અને પ્રજનનક્ષમતા-નુકસાનકારી અસરો (પ્રજનન ઝેરી) દર્શાવી છે.

નિષ્ણાતોના મતે, સૉરાયિસસના ગંભીર કોર્સ માટે પ્રિડનીસોલોન અથવા સાયક્લોસ્પોરીન પસંદગીની દવાઓ છે. મલ્ટિપલ સ્ક્લેરોસિસમાં, ઇન્ટરફેરોન બીટા-1 એ અથવા ઇન્ટરફેરોન બીટા-1 બી અને ગ્લાટીરામર એસિટેટની ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન ઇમ્યુનોમોડ્યુલેટિંગ મૂળભૂત ઉપચાર તરીકે ભલામણ કરવામાં આવે છે.

ફ્યુમરિક એસિડ સાથે દવા કેવી રીતે મેળવવી

ફ્યુમરિક એસિડ અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝ ધરાવતી તમામ તૈયારીઓ જર્મની, ઑસ્ટ્રિયા અને સ્વિટ્ઝર્લેન્ડમાં પ્રિસ્ક્રિપ્શન પર ઉપલબ્ધ છે.

ફ્યુમરિક એસિડ કેટલા સમયથી જાણીતું છે?

ફ્યુમેરિક એસિડ સૌપ્રથમ બોલેટસ સ્યુડોઇગ્નેરિયસ ફૂગમાં મળી આવ્યું હતું અને 1832 માં સામાન્ય ફ્યુમિટોરી (ખસખસ પરિવારનો છોડ) માંથી તેના શુદ્ધ સ્વરૂપમાં કાઢવામાં આવ્યું હતું. સામાન્ય ફ્યુમિટરીનો ઉપયોગ પહેલાથી જ ઔષધીય વનસ્પતિ તરીકે ઔષધીય વનસ્પતિ તરીકે કરવામાં આવતો હતો. પાચનતંત્ર અને પિત્તાશય, કબજિયાત અને ત્વચાની સ્થિતિ.

આ અનુભવના આધારે, 1970 ના દાયકામાં ડૉક્ટર ગુન્થર શેફર દ્વારા ફ્યુમરિક એસિડ સાથે સૉરાયિસસ ઉપચાર વિકસાવવામાં આવ્યો હતો. સક્રિય ઘટક અને તેના ડેરિવેટિવ્ઝ ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં અસરકારક સાબિત થયા પછી, 2013 સુધી એમએસની સારવાર માટે ફ્યુમરિક એસિડને મંજૂરી આપવામાં આવી ન હતી.