ટિકાગ્રેલોર કેવી રીતે કામ કરે છે
એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ ટિકાગ્રેલોર ખાસ કરીને રક્ત પ્લેટલેટ્સ (થ્રોમ્બોસાયટ્સ) ની સપાટી પર ચોક્કસ બંધનકર્તા સ્થળને અટકાવે છે, જે ADP માટે કહેવાતા P2Y12 રીસેપ્ટર છે. આ વધુ પ્લેટલેટ્સના સક્રિયકરણને અને પ્લેટલેટ્સના વધુ "સ્વ-સક્રિયકરણ" ને દબાવી દે છે. ડ્યુઅલ પ્લેટલેટ ઇન્હિબિશનમાં એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ (એએસએ) સાથે ટિકાગ્રેલોરનું મિશ્રણ થ્રોમ્બોક્સેન્સની રચનાને પણ અટકાવે છે, જે પ્લેટલેટ્સની ગંઠાઈ જવાની ક્ષમતાને વધુ ઘટાડે છે.
જ્યારે શરીરની વેસ્ક્યુલર સિસ્ટમમાંથી લોહી નીકળે છે, ત્યારે શરીર લોહીની ખોટ રોકવાનો પ્રયાસ કરે છે. આ કરવા માટે, રક્ત ગંઠાઈ જવાને સક્રિય કરવામાં આવે છે. તે લીકને સીલ કરવા માટે અસરગ્રસ્ત સ્થળ પર ચોક્કસ રીતે ગંઠાવાનું કારણ બને છે. પ્લેટલેટ્સ, જે લાલ અને સફેદ રક્ત કોશિકાઓ સાથે ત્રીજા પ્રકારના રક્ત કોશિકાઓ બનાવે છે, આ પ્રક્રિયામાં મહત્વપૂર્ણ કાર્ય કરે છે.
પ્લેટલેટ્સનું કાર્ય વેસ્ક્યુલર લીકને શોધવાનું અને ત્યારબાદ ગંઠાઈ જવાની શરૂઆત કરવાનું છે. આ કરવા માટે, પ્લેટલેટ્સ રક્તમાં અન્ય પ્રોટીનની મદદથી ઇજાગ્રસ્ત સ્થળ સાથે પોતાને જોડે છે અને સક્રિય થાય છે, આમ શક્ય તેટલી ઝડપથી જહાજને બંધ કરવા માટે બધું શરૂ કરે છે.
જો આ પ્રક્રિયાને વિવિધ પરિબળો દ્વારા ખલેલ પહોંચાડવામાં આવે છે જેથી તે અતિશય સંવેદનશીલ રીતે સક્રિય થઈ શકે, તો ગંઠન ડિસઓર્ડર હાજર છે. આ કિસ્સામાં, અખંડ રક્ત વાહિનીઓમાં મોટા ગંઠાવાનું રચના કરી શકે છે. તે પછી મગજ અથવા હૃદયને સપ્લાય કરતી મહત્વપૂર્ણ વાહિનીઓને અવરોધિત કરી શકે છે, ઉદાહરણ તરીકે - સ્ટ્રોક અથવા હાર્ટ એટેક જેવા પરિણામો સાથે.
આને રોકવા માટે, દવાઓનો ઉપયોગ ગંઠાઈ જવાની પ્રક્રિયામાં દખલ કરવા માટે થાય છે, ઉદાહરણ તરીકે ટિકાગ્રેલોર.
શોષણ, અધોગતિ અને ઉત્સર્જન
ઇન્જેશન પછી, લગભગ એક તૃતીયાંશ ટિકાગ્રેલોર આંતરડામાંથી લોહીના પ્રવાહમાં શોષાય છે, જ્યાં તે દોઢ કલાક પછી તેના મહત્તમ રક્ત સ્તરે પહોંચે છે. એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ સાયટોક્રોમ P450 એન્ઝાઇમ સિસ્ટમ દ્વારા યકૃતમાં આંશિક રીતે બીજા સંયોજનમાં રૂપાંતરિત થાય છે જે અસરકારક પણ છે.
ટિકાગ્રેલોર પોતે અને તેનું રૂપાંતર ઉત્પાદન બંને શરીરમાંથી થોડી માત્રામાં પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે, પરંતુ મુખ્યત્વે સ્ટૂલમાં. સાતથી આઠ કલાક પછી, ટિકાગ્રેલોરનું લોહીનું સ્તર શોષિત ડોઝ કરતાં અડધા જેટલું ઘટી ગયું છે.
ટિકાગ્રેલોરનો ઉપયોગ ક્યારે થાય છે?
પુખ્ત દર્દીઓમાં ગંઠાવાનું નિર્માણ અટકાવવા માટે ટીકાગ્રેલોરને એસિટિલસાલિસિલિક એસિડ (એએસએ) સાથે સંયોજનમાં સૂચવવામાં આવે છે:
- તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમ (અસ્થિર કંઠમાળ, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન અને અચાનક કાર્ડિયાક મૃત્યુ માટે સામૂહિક શબ્દ).
60 મિલિગ્રામની નીચી માત્રામાં, ઓછામાં ઓછા 12 મહિના અગાઉ થયેલા જાણીતા મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શનવાળા દર્દીઓમાં એથેરોથ્રોમ્બોટિક ઘટનાઓને રોકવા માટે એએસએ સાથે સંયોજનમાં ટીકાગ્રેલોર સૂચવવામાં આવે છે.
ટિકાગ્રેલોર લાંબા ગાળાના ધોરણે લેવું જોઈએ જેથી ગંઠાવાનું સતત દમન થાય. સારવારની અવધિ વ્યક્તિગત રીતે નક્કી કરવામાં આવે છે અને સામાન્ય રીતે એક વર્ષ હોય છે.
ટિકાગ્રેલોરનો ઉપયોગ કેવી રીતે થાય છે
ટિકાગ્રેલોર સાથે સારવારની શરૂઆતમાં, 180 મિલિગ્રામ સક્રિય ઘટક લેવામાં આવે છે, ત્યારબાદ લગભગ 90 કલાકના અંતરાલમાં XNUMX મિલિગ્રામ દિવસમાં બે વાર લેવામાં આવે છે. તે ભોજન સાથે અથવા વગર લઈ શકાય છે.
જો દર્દીને ગળવામાં તકલીફ થતી હોય અથવા પેટની નળી દ્વારા ખવડાવવામાં આવે, તો ટિકાગ્રેલોર ટેબ્લેટને પીસીને પાણીમાં લટકાવીને આપી શકાય. વૈકલ્પિક રીતે, ત્યાં ટિકાગ્રેલોર ગલન ગોળીઓ છે જે મોંમાં પહેલેથી જ ઓગળી જાય છે.
હાર્ટ એટેક પછી ઉચ્ચ જોખમ ધરાવતા દર્દીઓમાં ફોલો-અપ સારવાર માટે, 60 મિલિગ્રામ ટિકાગ્રેલોર દરરોજ બે વાર લેવામાં આવે છે, લગભગ બાર કલાકના અંતરે.
જો તમે ડોઝ ચૂકી ગયા છો, તો તમારે તેને પછીથી ન લેવી જોઈએ. તેના બદલે, ફક્ત સામાન્ય સમયે આગલી માત્રા લો. એક જ સમયે બે ડોઝ ન લો!
ટિકાગ્રેલોર ની આડ અસરો શું છે?
પ્રસંગોપાત, ચક્કર, માથાનો દુખાવો, ખોપરીમાંથી રક્તસ્ત્રાવ, આંખોમાંથી રક્તસ્ત્રાવ, લોહીની ઉધરસ, લોહીની ઉલટી, જઠરાંત્રિય અલ્સર, મૌખિક પોલાણમાં રક્તસ્રાવ, ત્વચા પર ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ, પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર અને યોનિમાર્ગના શ્વૈષ્મકળામાં રક્તસ્રાવ, અને નબળાઇ. રોગપ્રતિકારક શક્તિ પણ જોવા મળે છે.
ટિકાગ્રેલોર લેતી વખતે શું ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ?
બિનસલાહભર્યું
Ticagrelor આના દ્વારા ન લેવું જોઈએ:
- સક્રિય પદાર્થ અથવા દવાના અન્ય કોઈપણ ઘટકો પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા
- સક્રિય રક્તસ્રાવ
- ખોપરીની અંદર રક્તસ્રાવનો ઇતિહાસ (ઇન્ટ્રાક્રેનિયલ હેમરેજ)
- ગંભીર યકૃતની તકલીફ
- મજબૂત CYP3A4 અવરોધકોનો સહવર્તી ઉપયોગ (જેમ કે ક્લેરિથ્રોમાસીન, ઇટ્રાકોનાઝોલ, રીટોનાવીર)
ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
અન્ય દવાઓ સાથે ટિકાગ્રેલરની વિવિધ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ શક્ય છે. તેથી, સારવાર શરૂ કરતા પહેલા, દર્દી અન્ય કઈ દવાઓ લઈ રહ્યો છે તે તપાસવું જોઈએ.
Ticagrelor એ એન્ઝાઇમ સાયટોક્રોમ P450 3A4 દ્વારા યકૃતમાં તૂટી જાય છે, જે શરીરમાં અન્ય ઘણા સક્રિય ઘટકોને પણ તોડી નાખે છે. આમાંના કેટલાક એજન્ટો એન્ઝાઇમને અટકાવી શકે છે, જેના કારણે ટિકાગ્રેલોરનું લોહીનું સ્તર વધે છે.
તેનાથી વિપરીત, કેટલાક પદાર્થો એન્ઝાઇમ સાયટોક્રોમ P450 3A4 ની માત્રામાં વધારો કરી શકે છે, જે ટિકાગ્રેલરના અધોગતિને વધારે છે. આ લાગુ પડે છે, ઉદાહરણ તરીકે, એપીલેપ્સી અને હુમલા માટેની દવાઓ (જેમ કે ફેનિટોઈન, કાર્બામાઝેપિન, ફેનોબાર્બીટલ), કેટલાક ખોરાક (જેમ કે આદુ, લસણ, લિકરિસ), અને હર્બલ એન્ટીડિપ્રેસન્ટ સેન્ટ જોન્સ વોર્ટ.
Ticagrelor અમુક પ્રોટીનને અટકાવીને અન્ય દવાઓના ભંગાણને પણ અસર કરી શકે છે. ઉદાહરણ તરીકે, એન્ટિકોએગ્યુલન્ટ દવાઓની સાંદ્રતામાં વધારો કરી શકે છે જેમ કે ડિગોક્સિન (હૃદયની દવા), સાયક્લોસ્પોરિન (ઓટોઇમ્યુન રોગો માટે અને અંગ ટ્રાન્સપ્લાન્ટ પછી), એટોર્વાસ્ટેટિન (કોલેસ્ટ્રોલ ઘટાડતી દવા), અને વેરાપામિલ (દા.ત., કાર્ડિયાક એરિથમિયા માટે).
ટિકાગ્રેલોર સારવારની શરૂઆતમાં, ખાસ કરીને સાંકડી રોગનિવારક શ્રેણીવાળી દવાઓ માટે નજીકથી દેખરેખ રાખવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે. આવી દવાઓ માત્ર એક સાંકડી માત્રાની શ્રેણીમાં ઉપચારાત્મક રીતે અસરકારક છે; જ્યારે ડોઝ વધારવામાં આવે છે, ત્યારે અનુરૂપ આડઅસરો સાથે ઓવરડોઝ ઝડપથી થાય છે.
વય પ્રતિબંધ
18 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો અને કિશોરોમાં ટિકાગ્રેલરની સલામતી અને અસરકારકતા સ્થાપિત થઈ નથી.
ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન
પ્રાણીઓના અભ્યાસમાં, ટિકાગ્રેલોર અને તેના સક્રિય ચયાપચય સ્તન દૂધમાં પસાર થાય છે. મનુષ્યોમાં પણ આવું છે કે કેમ તે જાણી શકાયું નથી. જો સ્તનપાન કરાવતી માતા ટિકાગ્રેલોર લે છે, તો શિશુ માટે જોખમને નકારી શકાય નહીં. જોખમ-લાભના મૂલ્યાંકનના આધારે, એક કેસ-દર-કેસના આધારે નિર્ણય લેવો જોઈએ કે શું સાવચેતીના પગલા તરીકે સ્તનપાન બંધ કરવું જોઈએ કે શું ટીકાગ્રેલોર બંધ કરવું જોઈએ.
ટિકાગ્રેલર ધરાવતી દવાઓ કેવી રીતે મેળવવી
સક્રિય ઘટક ટિકાગ્રેલોર ધરાવતી તૈયારીઓને જર્મની, ઑસ્ટ્રિયા અને સ્વિટ્ઝર્લૅન્ડમાં પ્રિસ્ક્રિપ્શનની જરૂર પડે છે અને તેથી પ્રિસ્ક્રિપ્શન પર ફાર્મસીઓમાંથી જ મેળવી શકાય છે.
ટિકાગ્રેલોર કેટલા સમયથી જાણીતું છે?
Ticagrelor એ ADP દ્વારા પ્લેટલેટ સક્રિયકરણને ઉલટાવી શકાય તે રીતે અટકાવવા માટે પ્રથમ સક્રિય ઘટક તરીકે વિકસાવવામાં આવ્યું હતું. તે 2011 માં યુરોપિયન માર્કેટમાં રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું.
સક્રિય ઘટકની નવીનતા અને નોંધપાત્ર વધારાના લાભને જર્મનીમાં ફેડરલ સંયુક્ત સમિતિ દ્વારા પણ માન્યતા આપવામાં આવી હતી, જે આ દેશમાં દવાઓની નિશ્ચિત કિંમતો નક્કી કરે છે. આ કારણોસર, સક્રિય ઘટક ટિકાગ્રેલોર ધરાવતી તૈયારીઓ તુલનાત્મક રીતે મોંઘી હોય છે, પરંતુ તેનો ફાયદો એ છે કે તેઓ અગાઉના ઉપચાર કરતાં હાર્ટ એટેક પછી મૃત્યુદર ઘટાડી શકે છે.
