એસાયલામિનોપેનિસિલિન બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમનું પ્રતિનિધિત્વ કરે છે એન્ટીબાયોટીક્સ જે મુખ્યત્વે ગ્રામ-નેગેટિવ સામે અસરકારક છે બેક્ટેરિયા. તેમના વ્યક્તિગત સક્રિય ઘટકોનો ઉપયોગ ખાસ કરીને કહેવાતા હોસ્પિટલ સામે લડવા માટે થાય છે જંતુઓ જેમ કે સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા અથવા એન્ટરકોકી. જો કે, એસીલામિનોપેનિસિલિન એસિડ- અને બીટાલેક્ટેમેઝ-સ્થિર નથી.
એસીલેમિનોપેનિસિલિન શું છે?
Acylaminopenicillins વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ છે એન્ટીબાયોટીક્સ કે અનુસરે છે પેનિસિલિન જૂથ તેમના પરમાણુ બંધારણની એક વિશિષ્ટ વિશેષતા એ બીટા-લેક્ટેમ રિંગનો કબજો છે. જો કે, એસીલેમિનોપેનિસિલિન્સના કિસ્સામાં, બીટા-લેક્ટેમ રીંગ કહેવાતા બીટા-લેક્ટેમેઝ દ્વારા હુમલા સામે સુરક્ષિત નથી, જે ચોક્કસ દ્વારા ઉત્પન્ન થાય છે. બેક્ટેરિયા. વધુમાં, એસીલેમિનોપેનિસિલિન પણ ના પ્રભાવ સામે સ્થિર નથી એસિડ્સ. Acylaminopenicillins નો ઉપયોગ ખાસ કરીને ગ્રામ-નેગેટિવ સામે લડવા માટે થાય છે બેક્ટેરિયા સ્યુડોમોનાસ અથવા પ્રોટીઅસ પ્રજાતિઓ. જો કે, બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ તરીકે એન્ટીબાયોટીક્સ, તેઓ કેટલાક ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયા સામે પણ અસરકારક હોઈ શકે છે. એસીલેમિનોપેનિસિલિન જૂથના મુખ્ય પ્રતિનિધિઓ એઝલોસિલિન, મેઝલોસિલિન, પાઇપ્રાસિલિન or એમ્પીસીલિન. તેમની બીટા-લેક્ટેમેઝ અને એસિડ અસ્થિરતાને કારણે, એસાયલામિનોપેનિસિલિનને વેનિસ અથવા સ્નાયુબદ્ધ સ્વરૂપમાં પેરેન્ટેરલ આપવામાં આવે છે. રેડવાની.
શરીર અને અવયવો પર ફાર્માકોલોજિક અસરો
બધાની જેમ પેનિસિલિન્સ, acylaminopenicillins બેક્ટેરિયાના ચયાપચય સાથે દખલ કરે છે. બેક્ટેરિયલ કોષમાં પ્રવેશ્યા પછી, તેઓ બેક્ટેરિયલ સેલ દિવાલની એસેમ્બલીને અટકાવે છે. તેમની બીટા-લેક્ટમ રિંગ બેક્ટેરિયમના સાયટોપ્લાઝમમાં ખુલે છે અને જ્યારે ખુલે છે, ત્યારે બેક્ટેરિયલ એન્ઝાઇમ ડી- સાથે જોડાય છે.Alanine ટ્રાન્સપેપ્ટીડેઝ ડી-ની મદદથીAlanine ટ્રાંસપેપ્ટીડેઝ, કોષની દિવાલમાં રહેલા એલાનિન અવશેષો બેક્ટેરિયલ કોષમાં એકસાથે જોડાયેલા છે. આ એન્ઝાઇમને અવરોધિત કરીને, આ જોડાણ હવે થઈ શકશે નહીં. પરિણામે, બેક્ટેરિયમ વિભાજન ચાલુ રાખવાની ક્ષમતા ગુમાવે છે અને પ્રક્રિયામાં મૃત્યુ પામે છે. ના બેક્ટેરિયલ વિકાસ એન્ટિબાયોટિક પ્રતિકાર થી પેનિસિલિન એન્ટિબાયોટિક્સ એન્ઝાઇમ બીટાલેક્ટેમેઝને સંશ્લેષણ કરવાની બેક્ટેરિયમની ક્ષમતાને કારણે છે. બેટાલેક્ટેમેઝ ક્લીવ્સ ધ એન્ટીબાયોટીકની બીટા-લેક્ટમ રિંગ ચયાપચયમાં દખલ કરે તે પહેલાં. એસાયલામિનોપેનિસિલિન પણ બીટાલેક્ટેમેઝના હુમલા સામે સુરક્ષિત નથી, કારણ કે રિંગ પરમાણુમાં મુક્તપણે સુલભ છે. તેમ છતાં, એસીલેમિનોપેનિસિલિન પ્રતિરોધકનો સામનો કરવામાં સક્ષમ છે જંતુઓ જ્યારે ચોક્કસ રીતે ઉપયોગ થાય છે. કારણ કે એસીલામિનોપેનિસિલિન એસિડ- અથવા બીટાલેક્ટેમેઝ-સ્થિર નથી, તેમને પેરેન્ટેરલી ઇન્જેક્શન આપવું આવશ્યક છે. આમ, તેઓ વેનિસ ઇન્જેક્શન દ્વારા તરત જ લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે. સ્નાયુમાં ઇન્જેક્શન પણ શક્ય છે. પછી તરત જ વહીવટ, સક્રિય ઘટક પછી બેક્ટેરિયમના કોષમાં પ્રવેશ કરે છે અને બેક્ટેરિયાના કોષની દિવાલના વધુ નિર્માણને અટકાવે છે. બેક્ટેરિયમ મુખ્યત્વે માર્યા જતા નથી. જો કે, તે મૃત્યુ પામે છે કારણ કે તે વધુ વિભાજિત કરી શકતું નથી. એસાયલામિનોપેનિસિલિનનો ઉપયોગ ઘણીવાર સાથે સંયોજનમાં થાય છે બીટા-લેક્ટેમસે અવરોધકો વ્યાપક દૂર કરવા માટે એન્ટિબાયોટિક પ્રતિકાર બેક્ટેરિયાને નિયંત્રિત કરવા. બીટા-લેક્ટેમેઝ અવરોધક, જેમ કે નામ સૂચવે છે, તે બેક્ટેરિયલ એન્ઝાઇમ બીટા-લેક્ટેમેઝની પ્રવૃત્તિને અટકાવે છે અને આમ એસીલેમિનોપેનિસિલિન્સની અસરને વધારી શકે છે. શરીરમાં એસીલેમિનોપેનિસિલિનનું અર્ધ જીવન માત્ર એક કલાક જેટલું છે. તે પછી કિડની દ્વારા 60 ટકા મોટા પ્રમાણમાં યથાવત વિસર્જન કરવામાં આવે છે.
તબીબી ઉપયોગ અને એપ્લિકેશન
એસાયલામિનોપેનિસિલિનનો તકવાદી સાથેના ચેપના નિયંત્રણમાં વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક્સ તરીકે સર્વતોમુખી ઉપયોગ જોવા મળે છે. જંતુઓ સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા અથવા એન્ટરકોસી. એક નિયમ તરીકે, આ બેક્ટેરિયા ખૂબ ચેપી નથી. જો કે, તેઓ રોગપ્રતિકારક શક્તિ ધરાવતી વ્યક્તિઓમાં ગંભીર ચેપનું કારણ બની શકે છે. આ સામાન્ય રીતે નોસોકોમિયલ ચેપ છે (હોસ્પિટલના જંતુઓથી ચેપ). આ જંતુઓ ખાસ કરીને શરીરમાં પ્રવેશ કરે છે જખમો પર ત્વચા અથવા મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન. સઘન સંભાળ એકમોમાં દર્દીઓમાં, તેઓ વારંવાર કારણ બને છે ન્યૂમોનિયા. તેઓ યુરોલોજિકલ સર્જરી અથવા કાયમી કેથેટર, પ્યુર્યુલન્ટના ઉપયોગ પછી પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપનું કારણ બની શકે છે. ત્વચા માં ચેપ જખમો, અને તે પણ સડો કહે છે. પાઇપ્રાસિલિન એસીલેમિનોપેનિસિલિન વચ્ચે અને આમ પણ પેનિસિલિન્સ. તે ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા જેવા કે એન્ટરબેક્ટેરિયા, સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા અને એનારોબ્સ સામે તેમજ ગ્રામ-પોઝિટિવ જંતુઓ સામે અસરકારક છે. જ્યારે ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયા સામે તેની અસરકારકતા અન્ય કેટલાક કરતાં હલકી ગુણવત્તાવાળી છે. પેનિસિલિન્સ, તે વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ પ્રવૃત્તિના સંદર્ભમાં પર્યાપ્ત ગણવામાં આવે છે. હોસ્પિટલના જંતુઓ સામે લડવામાં તેના ઉપયોગ ઉપરાંત, પાઇપ્રાસિલિન યુરોજેનિટલ ચેપ માટે પણ વપરાય છે, ગોનોરીઆ, પેટના ફોલ્લાઓ, ન્યૂમોનિયા, સડો કહે છે, બેક્ટેરિયલ એન્ડોકાર્ડિટિસ, માં ચેપ જખમો અને બળે, અને હાડકા અને સાંધાના ચેપ. પાઇપરાસિલિનને એક જ તૈયારી તરીકે અને તેની સાથે સંયોજનમાં બંને રીતે સંચાલિત કરવામાં આવે છે બીટા-લેક્ટેમસે અવરોધકો. બીજી તરફ, સક્રિય ઘટક એઝલોસિલિન, ખાસ કરીને એન્ટરકોકી અને સ્યુડોમોનાસ એરુગિનોસા સામે અસરકારક છે. તે ઘણીવાર અજ્ઞાત કારણે થતા ગંભીર ચેપ માટે સેફાલોસ્પોરીન સાથે ઉપયોગમાં લેવાય છે જીવાણુઓ. Mezlocillin પ્રવૃત્તિનો વ્યાપક સ્પેક્ટ્રમ પણ ધરાવે છે. જો કે, તે સ્યુડોમોનાસ ચેપમાં એઝલોસિલિન કરતાં ઓછું અસરકારક છે. એમ્પીસિલિન એક વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ પણ છે એન્ટીબાયોટીક, પરંતુ એકંદરે તેની અન્ય તમામ એસીલેમિનોપેનિસિલિન કરતાં ઓછી અસરકારકતા છે.
જોખમો અને આડઅસરો
એસાયલામિનોપેનિસિલિનનો ઉપયોગ તેમની ઘણી ફાયદાકારક અસરો ઉપરાંત કેટલાક કિસ્સાઓમાં જોખમો ધરાવે છે. તેનો ઉપયોગ કરતા પહેલા, પેનિસિલિન પ્રત્યે અતિસંવેદનશીલતા માટે હંમેશા તપાસ કરવી જરૂરી છે. આમ, શક્ય છે કે ક્રોસ-એલર્જી અન્ય સાથે બીટા-લેક્ટેમ એન્ટીબાયોટીક્સ હાજર છે. જો આ કિસ્સો છે, તો જોખમ રહેલું છે એનાફિલેક્ટિક આંચકો જ્યારે એસીલેમિનોપેનિસિલિનનો ઉપયોગ થાય છે. તેથી, એસાયલામિનોપેનિસિલિનનો ઉપયોગ હાલના કિસ્સામાં સંપૂર્ણપણે બિનસલાહભર્યું છે પેનિસિલિન અતિસંવેદનશીલતા. દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, અન્ય અનિચ્છનીય આડઅસરો થઈ શકે છે. આમ, સાથે કહેવાતા pseudoallergies ની ઘટના ત્વચા લાલાશ, ફોલ્લીઓ અને ખંજવાળ શક્ય છે. ખૂબ જ ભાગ્યે જ, દવા તાવ, ઇઓસિનોફિલિયા, ત્વચાની પીડારહિત સોજો (ક્વિન્ક્કેના એડીમા), એનિમિયા, વેસ્ક્યુલર બળતરા, કિડની બળતરા અથવા તો કાયમી વધારો પ્લેટલેટ્સ અવલોકન કરવામાં આવે છે. એકંદરે, અન્ય એન્ટિબાયોટિક્સના ઉપયોગ સાથે લગભગ સમાન જોખમો જોવા મળે છે.
