પ્રોડક્ટ્સ
Gefitinib વ્યાપારી રીતે ફિલ્મ-કોટેડ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ (ઇરેસા). તેને 2011 માં ઘણા દેશોમાં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.
માળખું
ગેફિટિનિબ (સી22H24ક્લએફએન4O3, એમr = 446.9 g/mol) એ મોર્ફોલિન અને એનિલિન ક્વિનાઝોલિન વ્યુત્પન્ન છે. તે સફેદ તરીકે અસ્તિત્વ ધરાવે છે પાવડર કે ભાગ્યે જ દ્રાવ્ય છે પાણી, ખાસ કરીને ઉચ્ચ pH પર.
અસરો
Gefitinib (ATC L01XE02) સાયટોસ્ટેટિક અને સાયટોટોક્સિક છે. તેની અસરો એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર EGFR ના ટાયરોસિન કિનેઝના પસંદગીયુક્ત અવરોધને કારણે છે. ની સપાટી પર EGFR ફેલાયેલ છે કેન્સર કોષો ટાયરોસિન કિનેઝનું નિષેધ કોષોને મારી નાખે છે.
સંકેતો
સ્થાનિક રીતે અદ્યતન અથવા મેટાસ્ટેટિક ન -ન-સેલવાળા દર્દીઓની સારવાર માટે ફેફસા કેન્સર EGFR મ્યુટેશનને સક્રિય કરવા સાથે.
ડોઝ
SmPC મુજબ. દવા દિવસમાં એકવાર લેવામાં આવે છે, ભોજન સિવાય. માં ઉચ્ચ pH પેટ નોંધપાત્ર રીતે ઘટાડે છે જૈવઉપલબ્ધતા. તેથી, એન્ટાસિડ્સ સમય અંતરાલ પર સંચાલિત થવું જોઈએ.
બિનસલાહભર્યું
- અત્યંત સંવેદનશીલતા
- બાળકો
- લીવર નિષ્ફળતા
- ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન
ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
Gefitinib CYP3A4 દ્વારા બાયોટ્રાન્સફોર્મ થાય છે. અનુરૂપ દવા-દવા ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ પ્રેરક અને અવરોધકો સાથે તબીબી રીતે સંબંધિત છે. ગેફિટિનિબ CYP2D6 ને અટકાવે છે અને CYP2D6 સબસ્ટ્રેટમાં વધારો તરફ દોરી શકે છે જેમ કે metoprolol. અન્ય ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથે નોંધવામાં આવી છે એન્ટાસિડ્સ (ઉપર જુઓ), વિટામિન K વિરોધીઓ અને વિનોરેલબાઇન.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો જેમ કે પાચક અવ્યવસ્થા સમાવેશ થાય છે ઝાડા, ઉબકા, ઉલટી, મૌખિક બળતરા મ્યુકોસા, ભૂખ ના નુકશાન, નબળાઇ, અને ત્વચા પ્રતિક્રિયાઓ અન્ય સામાન્ય આડઅસરોમાં રક્તસ્રાવ, આંખની વિકૃતિઓ, નિર્જલીકરણ પરીણામે ઝાડા, નખ સમસ્યાઓ, વાળ ખરવા, અને તાવ. ભાગ્યે જ, ગંભીર આડઅસરોનો સમાવેશ થાય છે હીપેટાઇટિસ, ગંભીર ત્વચા પ્રતિક્રિયાઓ, અતિસંવેદનશીલતા પ્રતિક્રિયાઓ, ઇન્ટર્સ્ટિશલ ફેફસા રોગ, અને સ્વાદુપિંડનો સોજો.
