એસીઇ અવરોધકોની સૂચિ, અસરો, આડઅસરો

પ્રોડક્ટ્સ

મોટા ભાગના એસીઈ ઇનિબિટર ના રૂપમાં વ્યાવસાયિક રૂપે ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ અને ફિલ્મ કોટેડ ગોળીઓ. આ જૂથમાંથી મંજૂર થનાર પ્રથમ એજન્ટ હતું કેપ્ટોપ્રિલ, 1980 માં ઘણા દેશોમાં. એસીઈ ઇનિબિટર ઘણીવાર થિઆઝાઇડ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ સાથે જોડાય છે હાઈડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ (એચસીટી) ફિક્સ.

માળખું અને ગુણધર્મો

એસીઈ ઇનિબિટર દક્ષિણ અમેરિકાના સાપના ઝેરમાંથી મળી આવતા પેપ્ટાઇડ્સમાંથી નીકળેલા પેપ્ટિડોમેમિટીક્સ છે. પ્રથમ પ્રતિનિધિ કેપ્ટોપ્રિલ 1970 ના દાયકામાં વિકસિત થયા હતા. તે તર્કસંગત ડ્રગ ડિઝાઇનનું પ્રારંભિક ઉદાહરણ છે. સિવાયના ACE અવરોધકો કેપ્ટોપ્રિલ અને લિસિનપ્રિલ, ના સ્વરૂપમાં છે ઉત્પાદનો (સામાન્ય રીતે એસ્ટર ઉત્પાદનો) કારણ કે આ વધે છે શોષણ અને જૈવઉપલબ્ધતા. પ્રોપ્રુગમાં પ્રત્યય -પ્રિલ શામેલ છે, અને સક્રિય ઘટકમાં પ્રત્યય-પ્રીફ્લેટ શામેલ છે, ઉદાહરણ તરીકે, enalapril અને મોટું (ડિપ્રોટોનેટેડ). કેપ્ટોપ્રિલનું થિઓલ જૂથ અને એક કાર્બોક્સાઇલેટ જૂથ enalapril સાથે સંપર્ક કરો જસત એસીઈની સક્રિય સાઇટમાં આયન.

ઍક્શનની મિકેનિઝમ

એસીઇ અવરોધકો (એટીસી સી09 એએ) રેનિન-એન્જીયોટેન્સિન-એલ્ડોસ્ટેરોન સિસ્ટમ (આરએએએસ) માં દખલ કરે છે. આ અસરો એંજીયોટન્સિન કન્વર્ટીંગ એન્ઝાઇમ (એસીઇ) ના અવરોધ પર આધારિત છે, જે એન્જીયોટેન્સિન II ની રચના માટે જવાબદાર છે અને વાસોોડિલેટરના અધોગતિને ઉત્પ્રેરિત પણ કરે છે. બ્રાડકીનિન.

અસરો

ACE અવરોધકો:

  • લોઅર બ્લડ પ્રેશર
  • પેરિફેરલ પ્રતિકાર અને પ્રીલોડ અને પછીનો ભાર ઘટાડો
  • રુધિરવાહિનીઓ ડાયલેટ કરો
  • હૃદયનો ઓક્સિજન વપરાશ ઓછો કરો
  • એન્ટિહિપરટ્રોફિક છે
  • એડ્રેનલ કોર્ટેક્સમાં એલ્ડોસ્ટેરોન સ્ત્રાવ ઘટાડો
  • હળવા મૂત્રવર્ધક પદાર્થ અસર
  • સોડિયમ ઉત્સર્જન અને પોટેશિયમ રિબ્સોર્પોરેશનમાં વધારો
  • ઘટાડો આલ્બુમિન દ્વારા ઉત્સર્જન કિડની (આલ્બ્યુમિન્યુરિયા).

સંકેતો

ACE અવરોધકો માટેના સંકેતોમાં શામેલ છે:

  • મહત્વની હાયપરટેન્શન (હાઈ બ્લડ પ્રેશર).
  • રેનોવેસ્ક્યુલર હાયપરટેન્શન
  • લક્ષણોની હૃદયની નિષ્ફળતા
  • તીવ્ર મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન પછી ગૌણ નિવારણ.
  • ની પુનરાવર્તન પ્રોફીલેક્સીસ સ્ટ્રોક (મૂત્રવર્ધક પદાર્થ સાથે).
  • સ્થિર કોરોનરી ધમની રોગ
  • રેનલ રોગ, ડાયાબિટીસ નેફ્રોપથી

બધા એજન્ટોને સમાન સંકેતો માટે મંજૂરી નથી. ACE અવરોધકો પ્રાણીઓમાં પણ વપરાય છે, જેમ કે બેનેઝેપ્રિલ ની સારવાર માટે હૃદય શ્વાન અને ક્રોનિક નિષ્ફળતા રેનલ નિષ્ફળતા બિલાડીઓ માં.

સક્રિય ઘટકો

ઘણા દેશોમાં વાણિજ્યની બહાર અથવા વેચાણ પર નહીં:

  • બેનાઝેપ્રિલ (સિબેસિન)
  • મોક્સેપ્રિલ (યુનિવાસ્ક)
  • સ્પિરાપ્રિલ (કાર્ડિયોપ્રિલ)
  • ટ્રેન્ડોલાપ્રીલ (ગોપ્ટન)
  • ઝોફેનોપ્રિલ (જોફેનિલ)

ઘણા દેશોમાં ફક્ત પશુચિકિત્સા દવા તરીકે:

  • ઇમિડાપ્રિલ (પ્રિલિયમ)

ડોઝ

વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. ડોઝ ડ્રગ પર આધાર રાખે છે. એસીઇ અવરોધકો સામાન્ય રીતે દરરોજ એક વખત (બે વાર) લેવામાં આવે છે. જો કે, અપવાદો અસ્તિત્વમાં છે, જેમ કે કેપ્પોપ્રિલ, જે દરરોજ ત્રણ વખત અપાય છે.

બિનસલાહભર્યું

  • અત્યંત સંવેદનશીલતા
  • વારસાગત અથવા ઇડિયોપેથિક એન્જીયોએડીમા
  • એસીઇ અવરોધક અથવા સરતાન સાથે અગાઉની સારવાર દરમિયાન એન્જીયોએડીમા.
  • ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન
  • નો એક સાથે ઉપયોગ એલિસ્કીરેન સાથે દર્દીઓમાં ડાયાબિટીસ મેલીટસ અથવા ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ ફંક્શન.
  • બાળકો અને કિશોરો: જુઓ એસ.એમ.પી.સી.

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

અન્ય એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ દવાઓ એસીઇ અવરોધકોની અસરને સંભવિત કરી શકે છે. ડ્રગ કે જે પોટેશિયમ સ્તરમાં વધારો કરે છે - જેમ કે પોટેશિયમ ક્લોરાઇડ અથવા પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ - હાયપરક્લેમિયાનું કારણ બની શકે છે. અન્ય ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ એન્ટિઆડીબેટિક્સ, લિથિયમ, એનએસએઆઈડી, સરટાન્સ, એલિસ્કીરન (contraindicated), સોનું, એમટીઓઆર અવરોધકો અને ગ્લિપટિન્સ (પસંદગી) દ્વારા શક્ય છે. આરએએએસના દ્વિ અવરોધની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો સમાવો એ ઉધરસ, લો બ્લડ પ્રેશર, ચક્કર, માથાનો દુખાવો, દ્રશ્ય વિક્ષેપ, થાક, સીરમમાં વધારો પોટેશિયમ, ત્વચા ફોલ્લીઓ, સ્નાયુ દુખાવો, અને પાચનમાં ખલેલ ઉબકા અને ઝાડા. આ ઉધરસ, જે એસીઇ અવરોધકો સાથે થઈ શકે છે, તે બિન-ઉત્પાદક ચીડિયા ઉધરસ છે જે બંધ થયા પછી અદૃશ્ય થઈ જાય છે. અન્ય આડઅસરોની જેમ, ઉધરસ ની એલિવેશન સાથે સંકળાયેલ છે બ્રાડકીનિન. ક્યારેક, એસીઇ અવરોધકો સાથે એન્જીયોએડીમા વિકસી શકે છે. તે થઈ શકે છે, ઉદાહરણ તરીકે, ચહેરા, હોઠ, મ્યુકોસ મેમ્બ્રેન અથવા ગરોળી.