એલિસ્કીરેન

પ્રોડક્ટ્સ

એલિસ્કીરેન વ્યાવસાયિક રૂપે ફિલ્મ-કોટેડના રૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ (રસિલેઝ, રાસિલેઝ એચસીટી + હાઈડ્રોક્લોરોથિયાઝાઇડ). ઘણા દેશોમાં, ઇયુમાં અને યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં 2007 માં તેને મંજૂરી આપવામાં આવી (અન્ય બ્રાન્ડ નામ: ટેકટુર્ના). નોંધ: અન્ય સંયોજન તૈયારીઓ, દા.ત., એમલોડ્પીન (રસીલામલો) સાથે, હવે ઉપલબ્ધ નથી.

માળખું અને ગુણધર્મો

એલિસ્કીરેન (સી₃₀H₅₃N₃O₆, એમ_r = 551.8 જી / મોલ) હાજર છે દવાઓ એલિસ્કીરન હેમિફ્યુમરેટ તરીકે, સફેદથી પીળો રંગનો સ્ફટિકીય પાવડર તે સહેલાઇથી દ્રાવ્ય છે પાણી. સક્રિય ઘટક પેપ્ટાઇડ જેવું લાગે છે પરંતુ તેમાં નોન પેપ્ટીડિક રચના છે.

અસરો

એલિસ્કીરેન (એટીસી સી09XA02) માં એન્ટિહાઇપરટેન્સિવ ગુણધર્મો છે. તે એસ્પાર્ટિલ પ્રોટીઝ રેઇનિનના સીધા અને સ્પર્ધાત્મક અવરોધ દ્વારા એન્જીયોટેન્સિન I માંથી એન્જીયોટન્સિન I ની રચનાને પસંદગીયુક્ત રીતે અટકાવે છે. રેનિન-એન્જીયોટેન્સિન-એલ્ડોસ્ટેરોન સિસ્ટમના સક્રિયકરણનું આ પ્રથમ પગલું છે. એલિસ્કીરેન એન્ઝાઇમની સક્રિય સાઇટ સાથે જોડાય છે અને તેથી અત્યંત વાસોકન્સ્ટ્રિક્ટિવની રચનાને અટકાવે છે અને રક્ત દબાણ વધારતા એન્જીયોટેન્સિન II તેમજ એલ્ડોસ્ટેરોનનું પ્રકાશન (રેનિન-એન્જીયોટેન્સિન સિસ્ટમ હેઠળ પણ જુઓ). ડ્રગમાં 40 કલાકનું લાંબું જીવન હોય છે.

સંકેતો

આવશ્યક સારવાર માટે હાયપરટેન્શન (હાઈ બ્લડ પ્રેશર).

ડોઝ

વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. આ ગોળીઓ દિવસમાં એકવાર લેવામાં આવે છે. ફળોના રસ (દ્રાક્ષનો રસ, સફરજનનો રસ, નારંગીનો રસ) સાથે દવા લેવાથી એયુસી અને મહત્તમ પ્લાઝ્મામાં નોંધપાત્ર ઘટાડો થાય છે. એકાગ્રતા. તેથી એલિસ્કીરેનને ફળોના રસ સાથે ન લેવું જોઈએ.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• એલિસકેરેન, વારસાગત અથવા ઇડિઓપેથિક એન્જીયોએડીમાના ઇતિહાસ સાથેનું એન્જીયોએડીમા
• સાથે એલિસ્કીરનનું સંયોજન એસીઈ ઇનિબિટર or સરતાન સાથે દર્દીઓમાં ડાયાબિટીસ મેલીટસ અને ક્ષતિગ્રસ્ત રેનલ કાર્યવાળા દર્દીઓ.
• ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન
• 2 વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકો

ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

એલિસ્કીરેન CYP450 સાથે નબળી સંપર્ક કરે છે, ઓછી છે જૈવઉપલબ્ધતા માત્ર 2.6% ની અને સબસ્ટ્રેટ છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન. સહવર્તી સાથે વહીવટ જેમ કે પી-જીપી અવરોધકોનો કેટોકોનાઝોલ અને સિક્લોસ્પોરીન, પ્લાઝ્માની સાંદ્રતા સંબંધિત હદ સુધી વધી શકે છે. અન્ય ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથે શક્ય છે: એસીઈ ઇનિબિટર, સરતાન, furosemide, એનએસએઇડ્સ, પોટેશિયમ, પોટેશિયમ-સ્પેરિંગ મૂત્રવર્ધક પદાર્થ. આરએએએસના દ્વિ અવરોધની ભલામણ કરવામાં આવતી નથી.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે ઝાડા, ચક્કર, હળવાશ અને હાયપરક્લેમિયા.