પ્રોડ્રગ્સ શું છે?
તમામ સક્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ ઘટકો સીધા સક્રિય નથી. કેટલાકને શરીરમાં એન્ઝાઈમેટિક અથવા નોન-એન્ઝાઈમેટિક રૂપાંતરણ પગલા દ્વારા સક્રિય પદાર્થમાં રૂપાંતરિત કરવું આવશ્યક છે. આ કહેવાતા છે. આ શબ્દ એડ્રિયન આલ્બર્ટ દ્વારા 1958 માં રજૂ કરવામાં આવ્યો હતો. એવો અંદાજ છે કે આજે વાણિજ્યમાં તમામ સક્રિય ઘટકોમાંથી 10% સુધી પ્રોડ્રગ્સ છે.
પ્રોડ્રગ ખ્યાલના ફાયદા
અસંખ્ય કારણો અસ્તિત્વમાં છે કે શા માટે સક્રિય ઘટકો પ્રોડ્રગ્સ તરીકે વિકસાવવામાં આવે છે. આ અભિગમનો ઉપયોગ ગરીબને સુધારવા માટે કરી શકાય છે સ્વાદ (દા.ત., ક્લોરેમ્ફેનિકોલ) અને લિપોફિલિક પદાર્થની દ્રાવ્યતા વધારવા માટે (દા.ત., વganલ્ગicન્સિકોલોવીર). પ્રોડ્રગ ડિઝાઇનમાં સુધારો કરવાનું એક સામાન્ય કારણ છે શોષણ અને જૈવઉપલબ્ધતા (દા.ત., enalapril). વધુમાં, પેશી-વિશિષ્ટ વિતરણ વધારી શકાય છે, આમ આડ અસરોને ટાળી શકાય છે (લક્ષ્યીકરણ). ઘણા એન્ટિવાયરલ એજન્ટો (દા.ત. ન્યુક્લિયોસાઇડ એનાલોગ) અને સાયટોસ્ટેટિક દવાઓ (દા.ત. કેપેસિટાબિન) ફક્ત ચેપગ્રસ્ત કોષોમાં સક્રિય થાય છે અથવા કેન્સર કોષો અને આમ ઇચ્છિત સાઇટ પર મુખ્યત્વે તેમની અસરોનો ઉપયોગ કરે છે. આમ, પ્રોડ્રગ્સનો ઉપયોગ ફિઝીકોકેમિકલ, ઓર્ગેનોલેપ્ટિક, ફાર્માકોકીનેટિક અને ફાર્માકોડાયનેમિક ગુણધર્મોને પ્રભાવિત કરવા માટે થઈ શકે છે. દવાઓ.
પ્રોડ્રગ્સના ગેરફાયદા
પ્રોડ્રગ્સ, જે દ્વારા સક્રિય થાય છે ઉત્સેચકો જેમ કે CYP450 આઇસોઝાઇમ્સ, આંતરવ્યક્તિગત તફાવતો અને ડ્રગ-ડ્રગ માટે સંવેદનશીલ છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ. જો એન્ઝાઇમ પૂરતા પ્રમાણમાં સક્રિય ન હોય અથવા અવરોધક દ્વારા અવરોધિત હોય, તો સક્રિય દવા પૂરતી માત્રામાં રચી શકાતી નથી અને ઇચ્છિત અસર થતી નથી.
માળખાકીય સુવિધાઓ
પ્રોડ્રગ્સ ઘણીવાર કહેવાતા વાહક સાથે જોડવામાં આવે છે, જે સજીવમાં બંધ થઈ જાય છે. આ તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. વારંવાર, આ એસ્ટર્સ છે. (બાયોપ્રિકર્સર્સ) માં વાહક નથી હોતું અને તે સીધા ચયાપચય અથવા સંયોજિત હોય છે. એક દુર્લભ વિશેષ કેસ (મ્યુચ્યુઅલ પ્રોડ્રગ્સ) દ્વારા રજૂ કરવામાં આવે છે, જેમાં બે સક્રિય પદાર્થો એકબીજા સાથે બંધાયેલા છે અને દરેક સક્રિય પદાર્થ અને વાહક બંને છે (ઉદાહરણ: સલ્ફાસાલેઝિન, latanopostenbunod).
કેસ સ્ટડી વેલેસીક્લોવીર
વેલેસિક્લોવીર વાહક-બાઉન્ડ વેલાઇન છે એસ્ટર એન્ટિવાયરલ ઉત્પાદન એસાયક્લોવીર જે પછી હાઇડ્રોલિસિસ દ્વારા મુક્ત થાય છે શોષણ. વેલેસિક્લોવીર ગરીબોને વધારવાના ઉદ્દેશ્ય સાથે વિકસાવવામાં આવી હતી જૈવઉપલબ્ધતા of એસાયક્લોવીર અને તેની સુધારણા પાણી દ્રાવ્યતા રસપ્રદ રીતે, એસાયક્લોવીર પોતે પણ એક પ્રોડ્રગ છે જે એસીક્લોવીર ટ્રાઇફોસ્ફેટ બનાવવા માટે વાયરસથી સંક્રમિત કોષોમાં પસંદગીયુક્ત રીતે સક્રિય થાય છે. આમ, પ્રોડ્રગ કન્સેપ્ટના ઘણા ફાયદાઓ અહીં અમલમાં આવે છે.
ઉદાહરણો
કોષ્ટક પ્રોડ્રગ્સની નાની પસંદગી બતાવે છે:
- એસેમેટacસિન
- એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ
- એસિક્લોવીર
- એડેફોવિર્ડિપિવોક્સિલ
- એમીફોસ્ટેઇન
- બ્રિવુડિન
- Candesartancilexetil
- કાર્બીમાઝોલ
- કેપેસિટાબાઇન
- સીડોફોવિર
- ક્લોપીડogગ્રેલ
- કોડેન
- Desogestrel
- ડિસલ્ફિરામ
- ઈનાલાપ્રીલ
- એસ્ટ્રમસ્ટિન ફોસ્ફેટ
- ફેમિક્લોવીર
- ફિંગોલીમોદ
- ફૉસપેરીપેટન્ટ
- લેફ્લુનોમાઇડ
- લિમિસીક્લાઇન
- નેબુમેટોન
- નેપાફેનાક
- ઓલ્મેસરટન મેડોક્સોમિલ
- ઓલ્સલાઝિન
- ઓસેલ્ટામિવીર
- પેન્સિકલોવીર
- પ્રેડનીસોન
- ઓસેલ્ટામિવીર
- સિમ્વાસ્ટાટીન
- સલ્ફાસાલેઝિન
- ટિબolલોન
- વેલેસિક્લોવીર
- વાલ્ગcન્સિકોલોવીર