ફર્સ્ટ-પાસ મેટાબોલિઝમ

પ્રથમ યકૃત માર્ગની અસર ક્રિયાના સ્થળે તેની અસરોને અમલમાં મૂકવા માટે પેરોલીલી સંચાલિત ફાર્માસ્યુટિકલ એજન્ટ માટે, તે સામાન્ય રીતે પ્રણાલીગત પરિભ્રમણમાં દાખલ થવું આવશ્યક છે. આવું કરવા માટે, તે આંતરડાની દિવાલ, યકૃત અને રુધિરાભિસરણ તંત્રના ભાગમાંથી પસાર થવું આવશ્યક છે. આંતરડામાં સંપૂર્ણ શોષણ હોવા છતાં, જૈવઉપલબ્ધતા ... ફર્સ્ટ-પાસ મેટાબોલિઝમ

સાયટોક્રોમ પી 450 (સીવાયપી)

CYP450 સાયટોક્રોમ્સ P450s એન્ઝાઇમનો એક પરિવાર છે જે ડ્રગ બાયોટ્રાન્સફોર્મેશનમાં સર્વોચ્ચ મહત્વ ધરાવે છે. ડ્રગ મેટાબોલિઝમ માટે સૌથી અગત્યના આઇસોએન્ઝાઇમ્સ છે: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 અને CYP3A7 સંક્ષિપ્ત CYP પછીનો નંબર કુટુંબ માટે છે, પરિવારનો છેલ્લો નંબર છે ... સાયટોક્રોમ પી 450 (સીવાયપી)

ગ્લુકોરોનિડેશન

ગ્લુકોરોનિડેશન વ્યાખ્યા એ અંતraકોશિક ચયાપચયની પ્રતિક્રિયા છે જેમાં અંતર્જાત અથવા બાહ્ય સબસ્ટ્રેટને ગ્લુકોરોનિક એસિડ સાથે જોડવામાં આવે છે. સજીવ ત્યાં સબસ્ટ્રેટ્સને વધુ પાણીમાં દ્રાવ્ય બનાવે છે જેથી તેઓ ઝડપથી પેશાબમાં વિસર્જન કરી શકે. ગ્લુકોરોનિડેશન બીજા તબક્કાના ચયાપચય (જોડાણ) સાથે સંબંધિત છે. UDP: uridine diphosphate UGT: UDP-glucuronosyltransferase enzymes સામેલ ગ્લુકોરોનિડેશન છે… ગ્લુકોરોનિડેશન

પ્રોડ્રોગ્સ

પ્રોડ્રગ્સ શું છે? બધા સક્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ ઘટકો સીધા સક્રિય નથી. કેટલાકને પ્રથમ શરીરમાં સક્રિય પદાર્થમાં એન્ઝાઇમેટિક અથવા બિન-એન્ઝાઇમેટિક રૂપાંતરણ પગલા દ્વારા રૂપાંતરિત થવું જોઈએ. આ કહેવાતા છે. આ શબ્દ 1958 માં એડ્રિયન આલ્બર્ટ દ્વારા રજૂ કરવામાં આવ્યો હતો. એવો અંદાજ છે કે તમામ સક્રિય ઘટકોમાંથી 10% સુધી… પ્રોડ્રોગ્સ