બેઝેડોક્સિફેન

પ્રોડક્ટ્સ

બાઝેડોક્સિફેન વ્યાપારી રૂપે ફિલ્મ-કોટેડના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ (કોનબ્રીઝા). 2010 થી ઘણા દેશોમાં તેને મંજૂરી આપવામાં આવી છે. 2015 માં, સાથે એક નિશ્ચિત સંયોજન કન્જેક્ટેડ એસ્ટ્રોજેન્સ (ડુવાઈવ) નોંધાયેલું હતું. આ લેખ મોનોથેરાપીનો સંદર્ભ આપે છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

બેઝેડોક્સિફેન (સી₃₀H₃₄N₂O₃, એમ_r = 470.60 ગ્રામ / મોલ) એ નોનસ્ટીરોઇડ સિલેક્ટિવ એસ્ટ્રોજન રીસેપ્ટર મોડ્યુલેટર છે જેમાંથી વિકસિત રેલોક્સિફેન. બેન્ઝોથિઓફેન રીંગને બદલે, બાઝેડોક્સિફેનમાં ઇન્ડોલ રિંગ હોય છે. દવામાં તે બાઝેડોક્સિફેન એસિટેટ તરીકે હાજર છે. ઉત્પાદક દ્વારા તેને ત્રીજી પે generationીના SERM તરીકે ઓળખવામાં આવે છે.

અસરો

બેઝેડોક્સિફેન (એટીસી G03XC02) એ એસ્ટ્રોજન એગોનિસ્ટિક અને વિરોધી ગુણધર્મો ધરાવતો નોનસ્ટીરોઇડ SERM છે. તે હાડકાના પેશીઓ અને લિપિડ ચયાપચય પર એકોનિસ્ટીક અને એન્ટિઅર્સોર્પેટીવ અસરો દર્શાવે છે પરંતુ સ્તનની પેશીઓ પર વિરોધી અસર ધરાવે છે અને એન્ડોમેટ્રીયમ. Bazedoxifene કરતાં વધુ ચોક્કસ હોઈ શકે છે રેલોક્સિફેનખાસ કરીને ગર્ભાશય.

સંકેતો

• પોસ્ટમેનopપusસલની સારવાર અને નિવારણ માટે ઓસ્ટીયોપોરોસિસ સ્ત્રીઓમાં જોખમ વધારે છે અસ્થિભંગ (કોનબ્રીઝા).
• ના લક્ષણોની સારવાર માટે એસ્ટ્રોજનની ઉણપ પુષ્ટિ સાથે પોસ્ટમેનોપોઝલ સ્ત્રીઓ મેનોપોઝ અને સાચવેલ ગર્ભાશય (ડુવાઈવ)

ડોઝ

ડ્રગ લેબલ અનુસાર. સામાન્ય માત્રા ભોજન અને દિવસનો સમય ધ્યાનમાં લીધા વિના દરરોજ એકવાર 20 મિલિગ્રામ છે. દરરોજ એકવાર વહીવટ 28 કલાકના લાંબા અર્ધ-જીવનને કારણે શક્ય છે.

બિનસલાહભર્યું

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

Bazedoxifene માં જોડાયેલું છે યકૃત મુખ્યત્વે બાઝેડોક્સિફેન -5-ગ્લુકુરોનાઇડ. મુખ્ય ભાગ સ્ટૂલમાં વિસર્જન કરે છે. સાયટોક્રોમ પી 450 સિસ્ટમ ચયાપચયમાં નબળી રીતે શામેલ છે, તેથી ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સીવાયપી એન્ઝાઇમ સિસ્ટમના સ્તરે અસંભવિત માનવામાં આવે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

ખૂબ જ સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસરો, અન્ય એસઇઆરએમની જેમ, ફ્લશિંગ શામેલ કરો, કબજિયાત, અને વાછરડું ખેંચાણ (સ્નાયુઓની ખેંચાણ). અતિસંવેદનશીલતા, સુસ્તી, ઉબકા, શિળસ, પેરિફેરલ એડીમા, ટ્રાન્સમિનેઝ એલિવેશન, સીરમ ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ એલિવેશન, ડ્રાય મોં, અને સુકા યોનિમાર્ગ સામાન્ય છે. ક્યારેક, વેનિસ થ્રોમ્બોમ્બોલિક ઇવેન્ટ્સ અને, ખૂબ જ દુર્લભ કિસ્સાઓમાં, રેટિના નસ થ્રોમ્બોસિસ થાય છે.