રોસુવાસ્ટેટિન

પ્રોડક્ટ્સ

રોસુવાસ્ટેટિન વ્યાવસાયિક રૂપે ફિલ્મ-કોટેડ ગોળીઓ (ક્રેસ્ટર, સામાન્ય, સ્વત--સામાન્ય) સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે. 2006 માં તેને ઘણા દેશોમાં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી (નેધરલેન્ડ્સ: 2002, ઇયુ અને યુએસ: 2003) માર્કેટિંગ અધિકૃત ધારક એસ્ટ્રાઝેનેકા છે. સ્ટેટિનનો મૂળ જાપાનના શિઓનોગી ખાતે વિકાસ થયો હતો. યુએસએમાં, સામાન્ય સંસ્કરણો 2016 માં બજારમાં આવ્યા. ઘણા દેશોમાં, પેટન્ટ 30 જૂન, 2017 ના રોજ સમાપ્ત થયું.

માળખું અને ગુણધર્મો

રોસુવાસ્ટેટિન (સી₂₂H₂₈FN₃O₆એસ, એમ_r = 481.5 જી / મોલ) હાજર છે દવાઓ રોસુવાસ્ટેટિન તરીકે કેલ્શિયમ, એક સફેદ, આકારહીન પાવડર કે ભાગ્યે જ દ્રાવ્ય છે પાણી. તે એક કૃત્રિમ સ્ટેટિન છે.

અસરો

રોસુવાસ્ટેટિન (એટીસી સી 10 એએ 07) માં લિપિડ-લોઅરિંગ, એન્ટી-ઇન્ફ્લેમેટરી અને પ્લેયોટ્રોપિક ગુણધર્મો છે. તે ઓછું થાય છે એલડીએલ કોલેસ્ટ્રોલ, કુલ કોલેસ્ટરોલ, ટ્રાઇગ્લાઇસેરાઇડ્સ, એપોબ, વીએલડીએલ-સી અને વધે છે એચડીએલ કોલેસ્ટરોલ. અસરો એચએમજી-કોએ રીડક્ટેઝના પસંદગીયુક્ત અને સ્પર્ધાત્મક અવરોધને કારણે છે, જે અંતર્ગત સંશ્લેષણમાં કેન્દ્રિય ભૂમિકા ભજવે છે. કોલેસ્ટ્રોલ. રોસુવાસ્ટેટિનની સંખ્યામાં વધારો થાય છે એલડીએલ ની કોષ સપાટી પર રીસેપ્ટર્સ યકૃત, ત્યાં એલડીએલના ઉદ્દભવ અને અધોગતિમાં વધારો. તે માં VLDL ના સંશ્લેષણને ઘટાડે છે યકૃતછે, જે વીએલડીએલની સંખ્યામાં ઘટાડો કરે છે અને એલડીએલ કણો. દવા એક deepંડા હોય છે જૈવઉપલબ્ધતા (20%) અને 19 કલાકનું લાંબું અર્ધ જીવન. અસરો બેથી ચાર અઠવાડિયા પછી થાય છે.

સંકેતો

• લિપિડ ચયાપચયની વિકારની સારવાર માટે: હાયપરકોલેસ્ટેરોલિયા, મિશ્ર ડિસલિપિડેમિયા (પ્રકાર IIb).
• ઉચ્ચ જોખમવાળા દર્દીઓમાં ગંભીર રક્તવાહિનીની ઘટનાઓનું જોખમ ઘટાડવા માટે.
• કેટલાક દેશોમાં, અન્ય સંકેતો, ઉદાહરણ તરીકે, એથરોસ્ક્લેરોસિસની પ્રગતિને અટકાવવા અને હાયપરટ્રિગ્લાઇસેરિડેમીઆની સારવાર માટે.

ડોઝ

વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. ફિલ્મ કોટેડ ગોળીઓ ભોજનને ધ્યાનમાં લીધા વિના, દરરોજ એકવાર લેવામાં આવે છે. તેઓ દિવસના કોઈપણ સમયે લઈ શકાય છે, પરંતુ હંમેશા તે જ સમયે લેવાય છે.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• સક્રિય યકૃત રોગ
• ગંભીર રેનલ તકલીફ
• મ્યોપથી
• સિક્લોસ્પોરીન સાથે સંયોજન
• ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન
• યોગ્ય વિના સંતાન સંભવિત સ્ત્રીઓ ગર્ભનિરોધક.

40 મિલિગ્રામની માત્રામાં વધારાના contraindication લાગુ પડે છે. ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

રોસુવાસ્ટેટિન ફક્ત 10% જેટલું ચયાપચય છે, મુખ્યત્વે સીવાયપી 2 સી 9 દ્વારા. તે સીવાયપી 450 આઇસોઝાઇમ્સનો અવરોધક અથવા પ્રેરક નથી. અન્યથી વિપરીત સ્ટેટિન્સ, CYP450 સાથે સંપર્ક કરવાની અપેક્ષા નથી. રોસુવાસ્ટેટિન એ હિપેટિક ઓએટીપી 1 બી 1 અને એફ્લક્સ ટ્રાન્સપોર્ટરનો સબસ્ટ્રેટ છે બીસીઆરપી. ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ સાથે વર્ણવેલ છે એન્ટાસિડ્સ, સિક્લોસ્પોરીન, colchicine, erythromycin, ફેનોફાઇબ્રેટ, fusidic એસિડ, જેમફિબ્રોઝિલ, નિયાસિન, પ્રોટીઝ અવરોધકો અને વિટામિન કે વિરોધી લોકો.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે માથાનો દુખાવો, સ્નાયુ દુખાવો, પેટ નો દુખાવો, નબળાઇ, અને ઉબકા. Statins ખૂબ જ ભાગ્યેજ હાડપિંજરના માંસપેશીઓ (રhabબોડોમાલિસીસ) ના જીવલેણ વિચ્છેદનું કારણ બને છે. જોખમ વધારેમાં વધારે છે માત્રા (40 મિલિગ્રામ). રોસુવાસ્ટેટિન વિકાસને પ્રોત્સાહન આપી શકે છે ડાયાબિટીસ મેલીટસ, ખાસ કરીને જો જોખમ પરિબળો હાજર છે