લીરાગ્લુટાઇડ

પ્રોડક્ટ્સ

પ્રિફિલ્ડ પેન (વિક્ટોઝા) માં ઇંજેક્શનના સોલ્યુશન તરીકે 2009 માં ઘણા દેશોમાં લીરાગ્લુટાઇડને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.
2014 માં, એક નિશ્ચિત-માત્રા સાથે સંયોજન ઇન્સ્યુલિન ડિગ્લ્યુડેક (ઝુલ્ટોફી) બહાર પાડ્યો હતો; જુઓ IDegLira.
2016 માં, સક્સેન્ડાની સારવાર માટે નોંધાયેલ વજનવાળા અને સ્થૂળતા.

તેના સંબંધિત અનુગામી, સેમેગ્લુટાઈડલિરાગ્લુટાઈડથી વિપરીત, ફક્ત અઠવાડિયામાં એકવાર ઇન્જેક્શન આપવું જરૂરી છે.

માળખું અને ગુણધર્મો

લિરાગ્લુટાઈડ અથવા γ-L-glutamoyl (N-α-hexadecanoyl) -lys.
²⁶
, આર્ગ
³⁴
-જીએલપી -1 (7-37) એ મોલેક્યુલર ફોર્મ્યુલા સી સાથે શાખાવાળું સાંકળ પેપટાઇડ છે
₁₇₂
H
₂₆₅
N
₄₃
O
₅₁
અને એક પરમાણુ સમૂહ 3751.2 દા. તે ઈન્ક્રિટિન જીએલપી -1 નું એનાલોગ છે, અને અનુક્રમણિકા હોમોલોજી 97% છે. લાયસ 34 ની જગ્યાએ આર્ગ દ્વારા બદલી કરવામાં આવી હતી અને ગ્લુ સ્પેસર દ્વારા લાઇસ 16 માં સી 26 ફેટી એસિડ ઉમેરવામાં આવ્યું હતું. આ ફેરફારોએ GLP-1 (2 મિનિટ) ની અડધા જીવનને 13 કલાક સુધી મોટા પ્રમાણમાં લંબાવી. ફેટી એસિડનો ઉપયોગ થતો હતો કારણ કે તે બાંધે છે આલ્બુમિન, જે પ્લાઝ્મામાં રહેઠાણનો સમય વધે છે. . ગ્લુ-ફે-ઇલે-અલા-ટ્રપ-લ્યુ-વલ-આર્ગ-ગ્લાઇ-આર્ગ-ગ્લાય (7).

અસરો

લીરાગ્લુટાઈડ (એટીસી એ 10 બીજે02) માં એન્ટિબાયોટિક અને એન્ટિહિપ્પરગ્લાયકેમિક ગુણધર્મો છે. GLP-1 રીસેપ્ટર, એક GPCR (G પ્રોટીન-જોડી રીસેપ્ટર) ને બંધનકર્તા હોવાને કારણે અસરો થાય છે. આ રીસેપ્ટર પણ ઇંસેટિન જીએલપી -1 દ્વારા સક્રિય થયેલ છે. જીએલપી -1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ:

પ્રમોટ ઇન્સ્યુલિન સ્વાદુપિંડના બીટા કોષોમાંથી સ્ત્રાવ.
ઘટાડો ગ્લુકોગન આલ્ફા કોષોમાંથી સ્ત્રાવ થાય છે, પરિણામે ઘટાડો થાય છે ગ્લુકોઝ દ્વારા પ્રકાશિત યકૃત (ગ્લુકોનોજેનેસિસ ઘટાડવું).
વધારો ઇન્સ્યુલિન સંવેદનશીલતા.
ધીમું ગેસ્ટ્રિક ખાલી કરવું, જે દર ઘટાડે છે ગ્લુકોઝ લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે.
તૃપ્તિ (કેન્દ્રિય) વધારો, ભૂખની લાગણી ઓછી કરો અને વજન ઘટાડવામાં ફાળો આપી શકો.

જીએલપી -1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ ઓછી કારણ બને છે હાઈપોગ્લાયકેમિઆ કારણ કે તેમની અસર ત્યાં સુધી થતી નથી ગ્લુકોઝ સ્તર એલિવેટેડ છે મૌખિક રીતે ઉપલબ્ધ ગ્લિપટિન્સ (ત્યાં જુઓ) જીએલપી -1 ના વિરામને અટકાવે છે, તેના પ્રભાવોને વધારે છે.

સંકેતો

પ્રકાર 2 ની સારવાર માટે ડાયાબિટીસ મેલીટસ (વિક્ટોઝા, ઝલ્ટોફી).
ની સારવાર માટે વજનવાળા અને સ્થૂળતા (સક્સેન્ડા).

ડોઝ

વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. દિવસમાં એકવાર પેન સાથે, ભોજનને ધ્યાનમાં લીધા વિના, ઈંજેક્શન માટેનો ઉપાય સબક્યુટ્યુનલી રીતે ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે.

બિનસલાહભર્યું

અત્યંત સંવેદનશીલતા

એસએમપીસીમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

લિરાગ્લુટાઇડ સાયટોક્રોમ્સ P450 સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા કરતી દેખાતી નથી. કારણ કે તે ગેસ્ટ્રિકને ખાલી કરવામાં થોડો વિલંબ કરે છે, તેને અસર કરી શકે છે શોષણ એકસાથે સંચાલિત દવાઓ.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે ઉબકા, ઝાડા, ઉલટી, કબજિયાત, પેટ નો દુખાવો, તકલીફ, માથાનો દુખાવો, ઉપલા શ્વસન માર્ગ ચેપ, અને હાઈપોગ્લાયકેમિઆ, ખાસ કરીને સાથે સંયોજનમાં સલ્ફોનીલ્યુરિયસ.