પ્રોડક્ટ્સ
GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ જૂથમાં પ્રથમ એજન્ટ મંજૂર કરવામાં આવ્યો હતો exenatide (Byetta) 2005 માં યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં અને ઘણા દેશોમાં અને 2006 માં EU. આ દરમિયાન, અન્ય કેટલાક દવાઓ નોંધાયેલ છે (નીચે જુઓ). આ દવાઓ ઇન્ક્રેટિન મિમેટિક્સ તરીકે પણ ઓળખાય છે. તેઓ ઇન્જેક્ટેબલ તરીકે વ્યવસાયિક રીતે ઉપલબ્ધ છે ઉકેલો અને સામાન્ય રીતે પ્રીફિલ્ડ પેનનો ઉપયોગ કરીને દર્દીઓ દ્વારા સંચાલિત કરવામાં આવે છે.
માળખું અને ગુણધર્મો
એજન્ટો GLP-1 ના એનાલોગ છે (ગ્લુકોગનપેપ્ટાઈડ જેવા -1). GLP-1 એ પેપ્ટાઈડ હોર્મોન છે જે બનેલું છે એમિનો એસિડ અને માં enteroendocrine એલ કોશિકાઓ દ્વારા ઉત્પાદિત પાચક માર્ગ. દ્વારા અધradપતનને લીધે ઉત્સેચકો dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) અને ન્યુટ્રલ endopeptidase (NEP), તે માત્ર બે મિનિટની રેન્જમાં અર્ધ જીવન ધરાવે છે. GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટને રાસાયણિક રીતે સંશોધિત કરવામાં આવે છે જેથી તેઓ લાંબા સમય સુધી અર્ધ જીવન ધરાવે છે અને તે ઉપચાર માટે યોગ્ય છે. વહીવટ. ઉદાહરણ તરીકે, તેઓ DPP-4 માટે પ્રતિરોધક છે અથવા તેની સાથે જોડાય છે આલ્બુમિન. ગેલેનિક પદ્ધતિઓનો પણ ઉપયોગ થાય છે. નામકરણ વિશે, એ નોંધવું જોઈએ કે સક્રિય ઘટકના નામના અંતે જર્મન નામ -e વગર લખાયેલું છે. આમ, ઉદાહરણ તરીકે, સાચું નામ છે exenatide અને exenatide નથી. અંગ્રેજી સક્રિય ઘટક નામોનો ઉપયોગ જર્મનમાં સામાન્ય નથી. પ્રત્યય સાથે સક્રિય ઘટકો -enatid (એટલે કે, exenatide, લિક્સીસેનાટાઇડ) ગીલા ક્રસ્ટેશિયનના ઝેરના ઘટકમાંથી મેળવવામાં આવે છે. પ્રત્યય -ગ્લુટાઇડ સાથેના સક્રિય ઘટકો GLP-1 ના ડેરિવેટિવ્ઝ છે. ઉદાહરણ લિરાગ્લુટાઇડ:
અસરો
GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ (ATC A10BJ) ધરાવે છે રક્ત ગ્લુકોઝગ્લોરીંગ અને એન્ટીડિઆબેટીક ગુણધર્મો. GLP-1 રીસેપ્ટર, એક GPCR (G પ્રોટીન-જોડી રીસેપ્ટર) ને બંધનકર્તા હોવાને કારણે અસરો થાય છે. આ રીસેપ્ટર પણ ઇંસેટિન જીએલપી -1 દ્વારા સક્રિય થયેલ છે. જીએલપી -1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ:
- ગ્લુકોઝઆધારભૂત રીતે પ્રોત્સાહન ઇન્સ્યુલિન સ્વાદુપિંડના બીટા કોષોમાંથી સ્ત્રાવ.
- ઘટાડો ગ્લુકોગન આલ્ફા કોષો માંથી સ્ત્રાવ, ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે ગ્લુકોઝ દ્વારા પ્રકાશિત યકૃત (ગ્લુકોનોજેનેસિસ ઘટાડવું).
- વધારો ઇન્સ્યુલિન સંવેદનશીલતા.
- ધીમી હોજરીનો ખાલી થવાથી, ગ્લુકોઝ લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશવાના દરને ઘટાડે છે.
- તૃપ્તિ (કેન્દ્રિય) વધારો, ભૂખની લાગણી ઓછી કરો અને વજન ઘટાડવામાં ફાળો આપી શકો.
GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ ઓછા થવાનું વલણ ધરાવે છે હાઈપોગ્લાયકેમિઆ કારણ કે તેમની અસર ગ્લુકોઝનું સ્તર ઉંચુ ન થાય ત્યાં સુધી થતી નથી. મૌખિક રીતે ઉપલબ્ધ ગ્લિપટિન્સ (ત્યાં જુઓ) જીએલપી -1 ના વિરામને અટકાવે છે, તેના પ્રભાવોને વધારે છે.
સંકેતો
પ્રકાર 2 ની સારવાર માટે ડાયાબિટીસ. લીરાગ્લુટાઇડ ની સારવાર માટે વધુમાં મંજૂર કરવામાં આવે છે વજનવાળા અને સ્થૂળતા (સક્સેન્ડા).
ડોઝ
SmPC મુજબ. GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ સામાન્ય રીતે પેટની અંદર સબક્યુટેનીયસ ઇન્જેક્ટ કરવામાં આવે છે, જાંઘ, અથવા ઉપલા હાથ. કેટલાક દવાઓ દરરોજ સંચાલિત થવું જોઈએ; અન્ય લોકો માટે, અઠવાડિયામાં એકવાર વહીવટ પૂરતું છે (દા.ત. albiglutide, દુલાગ્લુટાઇડ). GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટને અન્ય એન્ટિડાયાબિટીક દવાઓ સાથે જોડી શકાય છે, ઉદાહરણ તરીકે, મેટફોર્મિન, સલ્ફોનીલ્યુરિયસ, અને ઇન્સ્યુલિન, 2019 માં, ગોળીઓ સમાવતી સેમેગ્લુટાઈડ યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં પ્રથમ વખત ટાઇપ 2 ની સારવાર માટે મંજૂર કરવામાં આવી હતી ડાયાબિટીસ (રાયબેલ્સસ). તે પ્રથમ GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ છે જે મૌખિક રીતે સંચાલિત કરી શકાય છે.
એજન્ટો
દૈનિક વહીવટ (ટૂંકા-અભિનય GLP-1 RA):
- Exenatide (Byetta, દિવસમાં બે વાર).
- લિરાગ્લુટાઇડ (વિક્ટોઝા, સક્સેન્ડા)
- લિક્સિસેનાટાઇડ (લિક્સુમિયા)
- સેમાગ્લુટાઇડ ઓરલ (રાયબેલ્સસ)
સાપ્તાહિક વહીવટ (લાંબા-અભિનય GLP-1 RA):
- અલ્બીગ્લુટાઈડ (એપર્ઝન).
- ડુલાગ્લુટાઇડ (ટ્રુલિસીટી)
- Exenatide (Bydureon)
- સેમાગ્લુટાઇડ સબક્યુટેનીયસ (ઓઝેમ્પિક)
GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ પણ સાથે જોડવામાં આવે છે ઇન્સ્યુલિન નિશ્ચિત, હેઠળ જુઓ IDegLira (Xultophy) અને IGlarLixi (Suliqua). 2010 માં ટેસ્પોગ્લુટાઇડનો વિકાસ અટકાવવામાં આવ્યો હતો પ્રતિકૂળ અસરો.
બિનસલાહભર્યું
અતિસંવેદનશીલતાની હાજરીમાં દવાઓ બિનસલાહભર્યા છે. સંપૂર્ણ સાવચેતીઓ દવાના લેબલમાં મળી શકે છે.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ ગેસ્ટ્રિક ખાલી થવાનું ધીમું કરે છે અને આ રીતે અન્ય એજન્ટોના શોષણ અને ફાર્માકોકેનેટિક્સને અસર કરી શકે છે. ખાસ કરીને, મહત્તમ પ્લાઝ્મા સાંદ્રતા પછીથી પહોંચી શકાય છે.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય પ્રતિકૂળ અસરો જઠરાંત્રિય વિક્ષેપનો સમાવેશ કરો જેમ કે ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, અને પેટ નો દુખાવો, તેમજ ઈન્જેક્શન સાઇટની પ્રતિક્રિયાઓ. હાઈપોગ્લાયકેમિઆ સાથે જોડવામાં આવે ત્યારે થઈ શકે છે સલ્ફોનીલ્યુરિયસ અને ઇન્સ્યુલિન. GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ સહેજ વધી શકે છે હૃદય દર અને ભાગ્યે જ કાર્ડિયાક એરિથમિયાનું કારણ બને છે. સ્વાદુપિંડનું બળતરા (સ્વાદુપિંડનો સોજો) એ ગંભીર અને દુર્લભ આડઅસર છે. લાક્ષણિક લક્ષણો સતત, ગંભીર છે પેટ નો દુખાવો. દર્દીઓએ આ વિશે જાગૃત રહેવું જોઈએ.
