એક્સેનાટાઇડ

પ્રોડક્ટ્સ

એક્ઝેનાટાઇડ વ્યાવસાયિક રૂપે ઇન્જેક્શન (બાયેટા, બાયડ્યુરન) તરીકે ઉપલબ્ધ છે. તેને 2005 માં GLP-1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ જૂથ (બાયટા) ના પ્રથમ એજન્ટ તરીકે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. ઘણા દેશોમાં, ડ્રગની નોંધણી એક વર્ષ પછી કરવામાં આવી હતી. લાંબા અભિનયવાળા બાયડ્યુરન પેનને ઘણા દેશોમાં 2012 માં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી, જેમાં 2020 (બાયડ્યુરિયન બીસીઇઝ) માં autટોઇંજેક્ટર તરીકે વધારાની મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.

માળખું અને ગુણધર્મો

એક્સેનાટાઇડ (સી₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀એસ, એમ_r = 4186.6 ડા) એ કૃત્રિમ પેપ્ટાઇડ છે જેનો સમાવેશ 39 છે એમિનો એસિડ. આ પદાર્થ મૂળ ગિલા ક્રસ્ટેસીયન ગરોળી (ગિલા રાક્ષસ,) ના ઝેરમાંથી લેવામાં આવ્યો છે. કુદરતી પેપ્ટાઇડને એક્સ્પેડિન -4 કહેવામાં આવે છે. એક્સેનાટાઇડ એ ઇંટરિટિન સાથે સંબંધિત છે ગ્લુકોગનજેવા પેપ્ટાઇડ -1 (જીએલપી -1) અને તેમાં અનુક્રમણિકા હોમોલોજી 53% છે. એક્ઝેનાટાઇડ: હિઝ-ગ્લાય-ગ્લુ-ગ્લાય-થ્રી-ફે-થ્ર-સેર-એએસપી-લ્યુ-સેર-લાઇસ-ગ્લન-મેટ-ગ્લુ-ગ્લુ-ગ્લુ-અલા-વાલ-આર્ગ-લ્યુ-ફે-ઇલે-ગ્લુ- ટ્રીપ-લ્યુ-લાઇઝ-એઝન-ગ્લાય-ગ્લાઇ-પ્રો-સેર-સેર-ગ્લાય-એલા-પ્રો-પ્રો-પ્રો-સેર એક્ઝેનાટાઇડ જીએલપી -1 કરતા વધુ લાંબી અર્ધજીવન અને ક્રિયાનો સમયગાળો ધરાવે છે કારણ કે તે અધોગતિમાં નથી. ડિપ્પ્ટિડલ પેપ્ટિડાઝ -4 (ડીપીપી -4) દ્વારા.

અસરો

એક્સેનાટાઇડ (એટીસી એ 10 બીએક્સ 04) છે રક્ત ગ્લુકોઝગ્લોરીંગ અને એન્ટીડિઆબેટીક ગુણધર્મો. GLP-1 રીસેપ્ટર, એક GPCR (G પ્રોટીન-જોડી રીસેપ્ટર) ને બંધનકર્તા હોવાને કારણે અસરો થાય છે. આ રીસેપ્ટર પણ ઇંસેટિન જીએલપી -1 દ્વારા સક્રિય થયેલ છે. જીએલપી -1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ:

• પ્રમોટ ઇન્સ્યુલિન સ્વાદુપિંડના બીટા કોષોમાંથી સ્ત્રાવ.
• ઘટાડો ગ્લુકોગન આલ્ફા કોષોમાંથી સ્ત્રાવ થાય છે, પરિણામે ઘટાડો થાય છે ગ્લુકોઝ દ્વારા પ્રકાશિત યકૃત (ગ્લુકોનોજેનેસિસ ઘટાડવું).
• વધારો ઇન્સ્યુલિન સંવેદનશીલતા.
• ધીમું ગેસ્ટ્રિક ખાલી કરવું, જે દર ઘટાડે છે ગ્લુકોઝ લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે.
• તૃપ્તિ (કેન્દ્રિય) વધારો, ભૂખની લાગણી ઓછી કરો અને વજન ઘટાડવામાં ફાળો આપી શકો.

જીએલપી -1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ ઓછી કારણ બને છે હાઈપોગ્લાયકેમિઆ કારણ કે તેમની અસર ગ્લુકોઝનું સ્તર ઉંચુ ન થાય ત્યાં સુધી થતી નથી. મૌખિક રીતે ઉપલબ્ધ ગ્લિપટિન્સ (ત્યાં જુઓ) જીએલપી -1 ના વિરામને અટકાવે છે, તેના પ્રભાવોને વધારે છે.

સંકેતો

પ્રકાર 2 ની સારવાર માટે ડાયાબિટીસ મેલીટસ.

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. ડ્રગને સબક્યુટ્યુને ઇન્જેક્શન આપવામાં આવે છે. બાયટા દરરોજ બે વાર સંચાલિત થવું આવશ્યક છે. બાયડ્યુરન માટે, એકવાર સાપ્તાહિક એપ્લિકેશન પૂરતી છે.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

એક્સ્નેટાઇડ ગેસ્ટ્રિક ખાલી કરવામાં વિલંબ કરે છે અને તેથી આને અસર થઈ શકે છે શોષણ અન્ય દવાઓ.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે હાઈપોગ્લાયકેમિઆ અન્ય એન્ટિડાયબeticટિક એજન્ટો સાથે સંયોજનમાં, માથાનો દુખાવો, ઈન્જેક્શન સાઇટની પ્રતિક્રિયાઓ, ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, અને કબજિયાત.