સેમગ્લુટાઇડ

પ્રોડક્ટ્સ

ઇન્જેક્શન (ઓઝેમ્પિક) ના ઉપાય તરીકે વર્ષ 2017 માં યુ.એસ. અને ઇયુમાં સેમેગ્લુટાઇડને મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. એજન્ટ માળખાકીય અને ફાર્માકોલોજિકલી સંબંધિત છે લીરાગ્લુટાઈડ (વિક્ટોઝા), જે સેમેગ્લtiટાઇડથી વિપરીત, દરરોજ એકવાર (બંને નોવો નોર્ડીસ્ક) ઇન્જેક્શન આપવામાં આવે છે. 2019 માં, ગોળીઓ ટાઇપ 2 ની સારવાર માટે યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં સેમગ્લtiટાઇડ ધરાવતાને પ્રથમ વખત મંજૂરી આપવામાં આવી હતી ડાયાબિટીસ (રાયબેલસ) સેમાગ્લુટાઇડ એ પ્રથમ જીએલપી -1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ છે જે મૌખિક રીતે સંચાલિત કરી શકાય છે. રાયબેલસને 2020 માં ઘણા દેશોમાં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.

માળખું અને ગુણધર્મો

સેમેગ્લુટાઇડ એ જીએલપી -1 નું લાંબી-અભિનય એનાલોગ છે (ગ્લુકોગનજેમ કે પેપ્ટાઇડ -1) 94% ની સિક્વન્સ હોમોલોજી સાથે. જીએલપી -1 એ પેપટાઇડ હોર્મોનનું બનેલું છે એમિનો એસિડ અને માં enteroendocrine એલ કોશિકાઓ દ્વારા ઉત્પાદિત પાચક માર્ગ. દ્વારા અધradપતનને લીધે ઉત્સેચકો ડિપ્પ્ટિડલ પેપ્ટિડેઝ -4 (ડીપીપી -4) અને ન્યુટ્રલ એન્ડોપેપ્ટિડેઝ (એનઇપી), તે ફક્ત બે મિનિટની રેન્જમાં અર્ધ-જીવન ધરાવે છે. સેમેગ્લુટાઇડ નીચે પ્રમાણે કુદરતી પેપ્ટાઇડ હોર્મોનથી અલગ છે:

• Alanine સ્થિતિ 8 પર α-એમિનોઇસોબ્યુટ્રિક એસિડ (એક કૃત્રિમ એમિનો એસિડ, ડીપીપી -4 દ્વારા અધોગતિથી સુરક્ષિત) દ્વારા બદલી લેવામાં આવી છે.
• એક હાઇડ્રોફિલિક સ્પેસર અને સી 18-ડિફેટી એસિડનું બંધન લીસીન 26 સ્થિતિ પર (આલ્બુમિન બંધનકર્તા, અર્ધ જીવનનો લંબાણ).
• પોઝિશન 34 પરની લાઇસિનને આર્જિનાઇન દ્વારા બદલવામાં આવી હતી (ફેટી એસિડને સાચી સ્થિતિમાં જોડવાની મંજૂરી આપવા માટે)

ઓરલ શોષણ શોષણ વધારનાર સાલ્કાપ્રોઝેટ દ્વારા ફોર્મ્યુલેશન દ્વારા શક્ય બન્યું છે સોડિયમ (એસએનએસી). જો કે, મૌખિક જૈવઉપલબ્ધતા નીચી છે, ફક્ત 0.4% થી 1% સુધીની છે.

અસરો

સેમાગ્લુટાઈડ (એટીસી એ 10 બીજે06) માં એન્ટિબાયોટિક અને એન્ટિહિપ્પરગ્લાયકેમિક ગુણધર્મો છે. અસરો જી.પી.એલ.પી.-1 રીસેપ્ટર, એક જીપીસીઆર (જી પ્રોટીન-જોડી રીસેપ્ટર) ને બંધનકર્તા કારણે છે. આ રીસેપ્ટર પણ ઇંસેટિન જીએલપી -1 દ્વારા સક્રિય થયેલ છે. જીએલપી -1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ:

• ગ્લુકોઝઆધારભૂત રીતે પ્રોત્સાહન ઇન્સ્યુલિન સ્વાદુપિંડના બીટા કોષોમાંથી સ્ત્રાવ.
• ઘટાડો ગ્લુકોગન આલ્ફા કોષો માંથી સ્ત્રાવ, ઘટાડો તરફ દોરી જાય છે ગ્લુકોઝ દ્વારા પ્રકાશિત યકૃત (ગ્લુકોનોજેનેસિસ ઘટાડવું).
• વધારો ઇન્સ્યુલિન સંવેદનશીલતા.
• ધીમું ગેસ્ટ્રિક ખાલી કરવું, જે દર ઘટાડે છે ગ્લુકોઝ લોહીના પ્રવાહમાં પ્રવેશ કરે છે.
• તૃપ્તિ (કેન્દ્રિય) વધારો, ભૂખની લાગણી ઓછી કરો અને વજન ઘટાડવામાં ફાળો આપી શકો.

જીએલપી -1 રીસેપ્ટર એગોનિસ્ટ્સ ઓછી કારણ બને છે હાઈપોગ્લાયકેમિઆ કારણ કે તેમની અસર ગ્લુકોઝનું સ્તર ઉંચુ ન થાય ત્યાં સુધી થતી નથી. મૌખિક રીતે ઉપલબ્ધ ગ્લિપટિન્સ (ત્યાં જુઓ) જીએલપી -1 ના વિરામને અટકાવે છે, તેના પ્રભાવોને વધારે છે.

સંકેતો

પ્રકાર 2 ની સારવાર માટે ડાયાબિટીસ.

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. અઠવાડિયામાં એકવાર દવા સબક્યુટ્યુન ઇંજેક્શન આપવામાં આવે છે. આ ગોળીઓ સાથે દરરોજ એકવાર લેવામાં આવે છે પાણી ઓછામાં ઓછું 30 મિનિટ ખાલી સમયે જમવા પહેલાં પેટ.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો જઠરાંત્રિય વિક્ષેપનો સમાવેશ કરો જેમ કે ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, પેટ નો દુખાવો, અને કબજિયાત.