પ્રોડક્ટ્સ
રિવારoxક્સબાન વ્યાવસાયિક રૂપે ફિલ્મ-કોટેડના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ (ઝેરેલ્ટો, ઝેરેલ્ટો વેસ્ક્યુલર). સીધા પરિબળ Xa અવરોધક જૂથના પ્રથમ એજન્ટ તરીકે તેને 2008 માં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી. નિમ્ન-માત્રા 2.5 માં ઘણા દેશોમાં ઝેરેલ્ટો વેસ્ક્યુલર, 2019 મિલિગ્રામ નોંધાયેલ છે.
માળખું અને ગુણધર્મો
રિવારોક્સાબાન (સી19H18ClN3O5એસ, એમr = 435.9 XNUMX..XNUMX ગ્રામ / મોલ) એ શુદ્ધ-એનિટીઓમેરોર છે અને ગંધહીન, ન -ન-હાઇગ્રોસ્કોપિક, સફેદથી પીળો રંગ તરીકે અસ્તિત્વમાં છે પાવડર તે વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી. તે એન્ટીબાયોટીક સાથે નજીકથી સંબંધિત oxક્સોઝોલિડિનોન ડેરિવેટિવ છે લાઇનઝોલિડ. રિવારોક્સાબનમાં ક્લોરિઓફિન રીંગ અને મોર્ફોલીનોન રિંગ હોય છે.
અસરો
રિવારોક્સાબન (એટીસી બી01 એએફ01) માં એન્ટિથ્રોમ્બoticટિક ગુણધર્મો છે. અસરો પરિબળ Xa ના સીધા, ઉલટાવી શકાય તેવું, અને પસંદગીયુક્ત નિષેધને કારણે છે (તેથી બ્રાન્ડ નામ ઝારેલ્ટો). આ રક્ત લોહી ગંઠાઈ જવાના કાસ્કેડમાં ગંઠન પરિબળ મહત્વપૂર્ણ ભૂમિકા ભજવે છે. તે આંતરિક અને બાહ્ય માર્ગો બંનેમાં ફેક્ટર એક્સમાંથી રચાયેલ એક સીરીન પ્રોટીઝ છે અને પ્રોથ્રોમ્બિનમાંથી થ્રોમ્બીનની રચનાને ઉત્પ્રેરિત કરે છે. થ્રોમ્બીન ફેરવે છે ફાઈબરિનોજેન ફાઇબરિન માટે, ફાઇબરિન પ્લગની રચનાને પ્રોત્સાહન આપવું. તે ઉપરાંત પ્લેટલેટ એકત્રીકરણ પર પ્રભાવ ધરાવે છે. હેપરિન્સથી વિપરીત, રિવારoxક્સબનને હેઠળ ઇન્જેક્શન આપવાની જરૂર નથી ત્વચા, પરંતુ ટેબ્લેટ તરીકે લઈ શકાય છે. તેમાં ધારી ફાર્માકોકેનેટિક્સ છે, ઝડપી ક્રિયા શરૂઆત, અને મધ્યમ લંબાઈનો અર્ધ જીવન 5 થી 13 કલાકની વચ્ચે, વિપરીત ફેનપ્રોકouમન.
સંકેતો
- માટે થ્રોમ્બોસિસ નીચલા હાથપગની મુખ્ય વિકલાંગ શસ્ત્રક્રિયા દરમિયાન પ્રોફીલેક્સીસ. ઉદાહરણ તરીકે, હિપ અને માં ઘૂંટણની સંયુક્ત અસ્થિવા શસ્ત્રક્રિયા પછી જેવા બદલીઓ.
- ની સારવાર માટે નસ માં અત્યંત થ્રોમ્બોસિસ છે.
- પલ્મોનરીની સારવાર માટે એમબોલિઝમ.
- આવર્તન અટકાવવા નસ માં અત્યંત થ્રોમ્બોસિસ છે અથવા પલ્મોનરી એમબોલિઝમ.
- ની રોકથામ માટે સ્ટ્રોક અને પ્રણાલીગત નિવારણ એમબોલિઝમ બિન-વાલ્વ્યુલરમાં એટ્રીઅલ ફાઇબરિલેશન.
ડીપ-ડોઝ ગોળીઓ (ઝેરેલ્ટો વેસ્ક્યુલર):
- સાથે સંયોજનમાં એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ ગંભીર એથરોથ્રોમ્બોટિક ઇવેન્ટ્સના નિવારણ માટે (સ્ટ્રોક, મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન, કાર્ડિયોવાસ્ક્યુલર ડેથ) કોરોનરીવાળા દર્દીઓમાં ધમની રોગ અથવા મેનિફેસ્ટ પેરિફેરલ ધમની વેસ્ક્યુલર રોગ અને ઇસ્કેમિક ઘટનાઓનું ઉચ્ચ જોખમ.
ડોઝ
વ્યાવસાયિક માહિતી અનુસાર. આ ગોળીઓ 2.5 મિલિગ્રામ અને 10 મિલિગ્રામ ભોજનમાંથી સ્વતંત્ર રીતે લેવામાં આવે છે. 15 મિલિગ્રામ અને 20 મિલિગ્રામ ગોળીઓ, બીજી બાજુ, ખોરાક સાથે સંચાલિત કરવામાં આવે છે કારણ કે આ વધે છે જૈવઉપલબ્ધતા. સૂચનોના આધારે, ગોળીઓ દરરોજ એક કે બે વાર લેવામાં આવે છે.
બિનસલાહભર્યું
સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
રિવારોક્સાબાન સીવાયપી 3 એ 4, સીવાયપી 2 જે 2, અને સીવાયપી-સ્વતંત્ર મિકેનિઝમ્સ દ્વારા ચયાપચય કરે છે અને તેનો સબસ્ટ્રેટ છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન અને બીસીઆરપી. સીવાયપી ઇન્હિબિટર્સ રક્તસ્રાવનું જોખમ વધારે છે અને સીવાયપી ઇન્ડ્યુસર્સ અસર ઘટાડી શકે છે. અન્ય સાથે જોડાણ એન્ટિથ્રોમ્બોટિક્સ/ એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ્સ રક્તસ્ત્રાવનું જોખમ પણ વધારે છે.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો વિવિધ અવયવોમાં રક્તસ્રાવ શામેલ છે. નીચેની આડઅસરો પણ સામાન્ય છે:
- તાવ, પેરિફેરલ પાણી રીટેન્શન, નબળાઇ, થાક.
- જઠરાંત્રિય લક્ષણો જેવા કે ઉબકા, ઝાડા, પેટ નો દુખાવો, કબજિયાત.
- ત્વચા ફોલ્લીઓ, ખંજવાળ
- હાથપગમાં દુખાવો
- ચક્કર, માથાનો દુખાવો
- એનિમિયા
- ટ્રાન્સમિનેસેસમાં વધારો
રક્તસ્ત્રાવ ભાગ્યે જ જીવલેણ હોઈ શકે છે.
મારણ
Andexanet આલ્ફા મારણ તરીકે ઉપલબ્ધ છે. તે એક નિષ્ક્રિય પરિબળ Xa છે જે રિવારોક્સાબનને જોડે છે અને એન્ટીકોએગ્યુલન્ટ અસરોને નાબૂદ કરે છે.