અસરો
P2Y12 વિરોધીઓ એન્ટિપ્લેટલેટ એજન્ટો છે અને તેની રચનાને અટકાવે છે રક્ત ગંઠાવાનું અસરો બંધનકર્તા કારણે છે એડેનોસિન ડિફોસ્ફેટ રીસેપ્ટર પી 2 વાય 12 ચાલુ પ્લેટલેટ્સ. આ રીસેપ્ટર ગ્લાયકોપ્રોટીન (GP)-IIb/IIa સક્રિયકરણ અને પ્લેટલેટ એકત્રીકરણમાં કેન્દ્રિય ભૂમિકા ભજવે છે. નું સતત બંધન એડેનોસિન ડીફોસ્ફેટ (ADP) થી P2Y12 થ્રોમ્બસ રચના માટે એક મહત્વપૂર્ણ પૂર્વશરત છે. થાઇનોપીરીડાઇન ક્લોપીડogગ્રેલ અને પ્રસુગ્રેલ ડાયસલ્ફાઇડ બોન્ડ દ્વારા રીસેપ્ટર સાથે અફર રીતે જોડાય છે અને પ્લેટલેટના જીવન દરમિયાન તેમની અસરોનો ઉપયોગ કરે છે. આ દવાઓ તેથી બંધ કર્યા પછી 7-10 દિવસ સુધી કાર્ય કરો, જે રક્તસ્રાવના જોખમને કારણે શસ્ત્રક્રિયાની જરૂર હોય તો એક ગેરલાભ છે. વિપરીત, ટિકાગ્રેલર, 2011 માં મંજૂર કરાયેલ નવી દવા, એક સ્પર્ધાત્મક અને આમ ઉલટાવી શકાય તેવું અવરોધક છે જેને ઝડપથી બંધ કરી શકાય છે.
માળખું અને મેટાબોલિમસ
ક્લોપીડogગ્રેલ અને પ્રસુગ્રેલ થીનોપીરીડિન છે. બંને એજન્ટો છે ઉત્પાદનો અને મેટાબોલિકલી દ્વારા સક્રિય દવામાં રૂપાંતરિત થવું જોઈએ એસ્ટર હાઇડ્રોલિસિસ અને સાયટોક્રોમ્સ P450. ક્લોપીડogગ્રેલ ડ્રગ-ડ્રગ માટે સંવેદનશીલ છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અને અસરકારકતા આનુવંશિક તફાવતો દ્વારા મર્યાદિત હોઈ શકે છે. આના પરિણામે સારવાર માટે અપૂરતો પ્રતિસાદ આપતા દર્દીઓના સંબંધિત પ્રમાણમાં થાય છે. CYP2C19 દ્વારા ક્લોપીડોગ્રેલ સક્રિય મેટાબોલાઇટમાં બાયોટ્રાન્સફોર્મ થાય છે. વિવિધ અભ્યાસોના પરિણામો સૂચવે છે કે સહવર્તી વહીવટ સામાન્ય રીતે સૂચવવામાં આવેલ પ્રોટોન પંપ અવરોધકો (ખાસ કરીને omeprazole) ક્લોપીડોગ્રેલની ફાર્માકોલોજિક અસર ઘટાડે છે. ઓમેપ્રાઝોલ CYP2C19 નું અવરોધક છે અને બાયોટ્રાન્સફોર્મેશન ઘટાડે છે. નું સક્રિયકરણ પ્રસુગ્રેલ CYP2C19 અથવા CYP2C9 દ્વારા થતું નથી, જે એક ફાયદો છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ અને આનુવંશિક પરિવર્તનક્ષમતા. મેટાબોલાઇટ વધુ ઝડપથી રચાય છે, ક્રિયા શરૂઆત ઝડપી છે, અને પ્રસુગ્રેલ ક્લોપીડોગ્રેલ કરતાં વધુ સશક્ત રીતે પ્લેટલેટ એકત્રીકરણને અટકાવે છે. ટિકગ્રેલર ઝડપી સાથે સીધો વિરોધી છે ક્રિયા શરૂઆત જેને મેટાબોલિક એક્ટિવેશનની જરૂર નથી. તે થિનોપાયરીડિન સ્ટ્રક્ચર વિનાનું સાયક્લોપેન્ટિલટ્રિઆઝોલોપાયરિમિડિન છે. ટિકગ્રેલર મુખ્યત્વે CYP3A4 દ્વારા ચયાપચય થાય છે. તે સબસ્ટ્રેટ તેમજ હળવા અવરોધક છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન. કાંગરેલર સીધો વિરોધી પણ છે, ઝડપી છે ક્રિયા શરૂઆત, અને તેના ટૂંકા અર્ધ-જીવનને કારણે સરળતાથી નિયંત્રિત થાય છે. તે પ્રોડ્રગ નથી અને તેમાં થિનોપીરીડિન માળખું નથી.
સક્રિય ઘટકો
1 લી પે generationી:
- ટિકલોપીડિન (Ticlid, ઑફ-લેબલ).
2 જી પે generationી:
3 જી પે generationી:
- Ticagrelor (Brilique, 2011).
- Cangrelor (Kengrexal, 2015)
સંકેતો
મ્યોકાર્ડિયલ ઇન્ફાર્ક્શન જેવી એથેરોથ્રોમ્બોટિક ઘટનાઓની રોકથામ માટે અને સ્ટ્રોક તીવ્ર કોરોનરી સિન્ડ્રોમ અને પર્ક્યુટેનિયસ કોરોનરી હસ્તક્ષેપ ધરાવતા દર્દીઓમાં. P2Y12 વિરોધીઓ ઘણીવાર સાથે સંયોજનમાં સંચાલિત થાય છે એસીટીલ્સાલિસિલિક એસિડ (એસ્પિરિન કાર્ડિયો) તેમની સિનર્જિસ્ટિક અસરોને કારણે. નિશ્ચિત સંયોજનો આ હેતુ માટે વ્યવસાયિક રીતે પણ ઉપલબ્ધ છે (દા.ત., ડ્યુઓપ્લેવિન).
ડોઝ
દવાના લેબલ મુજબ. ક્લોપીડોગ્રેલ અને પ્રસુગ્રેલ માટે, જાળવણી ડોઝ માટે દરરોજ એકવાર ડોઝ પૂરતો છે. Ticagrelor દરરોજ બે વાર લેવું જોઈએ, જે સમસ્યા ઊભી કરી શકે છે સારવાર પાલન. કાંગરેલર પ્રેરણા તરીકે સંચાલિત થાય છે.
પ્રતિકૂળ અસરો
સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો વિવિધ અવયવોમાં રક્તસ્રાવ શામેલ છે.
