સિમ્વાસ્ટેટિન કેવી રીતે કાર્ય કરે છે
સિમ્વાસ્ટેટિન એ સ્ટેટિન્સના જૂથમાંથી લિપિડ-ઘટાડતી દવા છે (જેને HMG-CoA રિડક્ટેઝ ઇન્હિબિટર્સ તરીકે પણ ઓળખવામાં આવે છે). તે મુખ્યત્વે એન્ઝાઇમ HMG-CoA રિડક્ટેઝને અટકાવીને કામ કરે છે, જે કોલેસ્ટ્રોલની રચના માટે યકૃતમાં જરૂરી છે.
લોહીમાં ચરબીના પરિવહન માટે શરીરને અન્ય વસ્તુઓની સાથે કોલેસ્ટ્રોલની જરૂર છે. શરીર તેને જરૂરી કોલેસ્ટ્રોલના લગભગ બે તૃતીયાંશ ભાગનું ઉત્પાદન યકૃતમાં જ કરે છે, જ્યારે એક તૃતીયાંશ ખોરાકમાંથી મેળવવામાં આવે છે.
જો કોલેસ્ટ્રોલનું સ્તર ખૂબ ઊંચું હોય, તો તેથી શરીર પોતે ઉત્પન્ન કરે છે તે કોલેસ્ટ્રોલનું પ્રમાણ ઘટાડવું શક્ય છે, પરંતુ ઘણીવાર તે આહારમાં મૂળભૂત રીતે ફેરફાર કરવામાં પણ મદદ કરે છે. યકૃતમાં કોલેસ્ટ્રોલનું ઉત્પાદન એક જટિલ પ્રક્રિયા છે.
તે સક્રિય એસિટિક એસિડમાંથી અસરકારક રીતે ઉત્પન્ન થાય છે, એક પદાર્થ જે ઘણીવાર કોષોમાં જોવા મળે છે, ઘણા મધ્યવર્તી પગલાં દ્વારા. આ કોલેસ્ટ્રોલ જૈવસંશ્લેષણમાં એક મહત્વપૂર્ણ અને ઝડપ-નિર્ધારણ પગલું "HMG-CoA રીડક્ટેઝ" નામના ચોક્કસ એન્ઝાઇમ પર આધારિત છે.
તે ચોક્કસપણે આ પગલું છે જે સિમ્વાસ્ટેટિનને અટકાવે છે - પરિણામે, તેનું પોતાનું ઉત્પાદન ઘટે છે અને લોહીમાં કોલેસ્ટ્રોલનું સ્તર ઘટે છે (ખાસ કરીને "ખરાબ" એલડીએલ કોલેસ્ટ્રોલનું, જ્યારે "સારા" એચડીએલ કોલેસ્ટ્રોલનું ક્યારેક તો વધે છે) .
શોષણ, ભંગાણ અને ઉત્સર્જન
સિમ્વાસ્ટેટિન મૌખિક વહીવટ પછી ઝડપથી શોષાય છે, પરંતુ માત્ર થોડી માત્રામાં, અને યકૃત દ્વારા સક્રિય સ્વરૂપમાં રૂપાંતરિત થાય છે. સિમ્વાસ્ટેટિનની મહત્તમ અસર ઇન્જેશનના લગભગ એકથી બે કલાક પછી જોવા મળે છે.
કારણ કે શરીર રાત્રે સૌથી વધુ સઘન રીતે કોલેસ્ટ્રોલ બનાવે છે, સિમવાસ્ટેટિન સામાન્ય રીતે સાંજે લેવામાં આવે છે. મેટાબોલાઇઝ્ડ સિમ્વાસ્ટેટિન મુખ્યત્વે સ્ટૂલમાં વિસર્જન થાય છે, માત્ર થોડી માત્રામાં પેશાબમાં વિસર્જન થાય છે.
સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ ક્યારે થાય છે?
સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે હાઈ બ્લડ કોલેસ્ટ્રોલ લેવલ (હાયપરકોલેસ્ટેરોલેમિયા) ની સારવાર માટે થાય છે. ઉપચાર શરૂ કરતા પહેલા, હંમેશા દવા વગર કોલેસ્ટ્રોલના સ્તરને સામાન્ય બનાવવાનો પ્રયાસ કરવો જોઈએ, ઉદાહરણ તરીકે તંદુરસ્ત આહાર, કસરત અને વજન ઘટાડવા દ્વારા.
કોરોનરી હ્રદય રોગ (CHD) અથવા કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર રોગ (જેમ કે ડાયાબિટીસના દર્દીઓ) ના વધતા જોખમવાળા દર્દીઓમાં કાર્ડિયોવેસ્ક્યુલર ગૂંચવણોને રોકવા માટે પણ સિમ્વાસ્ટેટિનને મંજૂરી આપવામાં આવે છે - કોલેસ્ટ્રોલના સ્તરને ધ્યાનમાં લીધા વગર.
સિમ્વાસ્ટેટિન જેવા સ્ટેટિન સાથેની સારવાર સામાન્ય રીતે લાંબા ગાળાની હોય છે.
સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ કેવી રીતે થાય છે
સિમ્વાસ્ટેટિન દિવસમાં એકવાર સાંજે એક ટેબ્લેટ તરીકે લેવામાં આવે છે. વ્યક્તિગત માત્રા ડૉક્ટર દ્વારા નક્કી કરવામાં આવે છે અને તે વ્યક્તિગત જોખમ પર આધારિત હોય છે, પરંતુ તે સામાન્ય રીતે પાંચ અને 80 મિલિગ્રામની વચ્ચે હોય છે.
અધિકૃતતા વિના કોલેસ્ટ્રોલ ઘટાડતી દવા લેવાનું બંધ કરશો નહીં કારણ કે તમને કોઈ અસર "અહેસાસ" થતો નથી.
સિમ્વાસ્ટેટિનને ઘણી વખત અન્ય દવાઓ સાથે જોડવામાં આવે છે, ઉદાહરણ તરીકે આયન એક્સ્ચેન્જર કોલેસ્ટિરામાઇન સાથે, કોલેસ્ટ્રોલ ઘટાડતી દવા અથવા ઇઝેટીમીબ (કોલેસ્ટ્રોલ શોષણ અવરોધક) પણ.
Simvastatin ની આડ અસરો શું છે?
સિમ્વાસ્ટેટિન ઉપચાર સાથે આડઅસર ભાગ્યે જ થાય છે. આમાં શામેલ છે:
- એનિમિયા, ચક્કર, માથાનો દુખાવો
- સ્નાયુઓની નબળાઇ, દુખાવો, ખેંચાણ (ખાસ કરીને સિમ્વાસ્ટેટિનના ઉચ્ચ ડોઝ સાથે)
- જઠરાંત્રિય સમસ્યાઓ, શુષ્ક મોં, ઊંઘની વિકૃતિઓ અને ખંજવાળ
સિમ્વાસ્ટેટિન ઉપચાર દરમિયાન સ્નાયુઓમાં દુખાવો અને અગવડતા ગંભીર આડ અસરો છે. શક્ય તેટલી વહેલી તકે ડૉક્ટર દ્વારા આ તપાસો.
Simvastatin લેતી વખતે શું ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ?
બિનસલાહભર્યું
નીચેના કેસોમાં સિમ્વાસ્ટેટિનનો ઉપયોગ થવો જોઈએ નહીં
- સક્રિય યકૃત રોગ અથવા યકૃત એન્ઝાઇમ મૂલ્યોમાં અસ્પષ્ટ વધારો (સીરમ ટ્રાન્સમિનેસેસ)
- મજબૂત CYP3A4 અવરોધકોનો સહવર્તી ઉપયોગ (પેટાવિભાગ "પ્રતિક્રિયાઓ" જુઓ)
- પરિવહન પ્રોટીન OATP1B1 ના મજબૂત અવરોધકોનો સહવર્તી ઉપયોગ (પેટાવિભાગ "પરસ્પર ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ" જુઓ)
- સગર્ભા અથવા સ્તનપાન કરાવતી સ્ત્રીઓ
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ
- ફંગલ ચેપ સામેના અમુક એજન્ટો: કેટોકોનાઝોલ, ઇટ્રાકોનાઝોલ, ફ્લુકોનાઝોલ, વોરીકોનાઝોલ
- પ્રોટીઝ અવરોધકો: નેલ્ફીનાવીર, બોસેપ્રીવીર, ટેલાપ્રેવીર
- મેક્રોલાઇડ એન્ટિબાયોટિક્સ: એરિથ્રોમાસીન, ક્લેરિથ્રોમાસીન, ટેલિથ્રોમાસીન
- OATP1B1 અવરોધકો: સાયક્લોસ્પોરિન (ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ), જેમફિબ્રોઝિલ (લિપિડ-લોઅરિંગ એજન્ટ), રિફામ્પિસિન (એન્ટીબાયોટિક)
અન્ય દવાઓ કે જે સિમ્વાસ્ટેટિનની આડઅસરોમાં સંભવિત વધારાને કારણે જોડવી જોઈએ નહીં તે છે:
- ડેનાઝોલ (હોર્મોન)
- હૃદયની દવાઓ અને કેલ્શિયમ ચેનલ બ્લોકર્સ (એમિઓડેરોન, વેરાપામિલ, ડિલ્ટિયાઝેમ, એમલોડિપિન)
સિમ્વાસ્ટેટિન ઉપચાર દરમિયાન ગ્રેપફ્રૂટનો રસ પણ ટાળવો જોઈએ. સવારે માત્ર એક ગ્લાસ ગ્રેપફ્રૂટનો રસ લેવાથી સિમવાસ્ટેટિનનું સ્તર આગલી રાત્રે સામાન્ય કરતાં બમણું ઊંચું થઈ જાય છે - સંભવિત પરિણામ અણધારી આડઅસરો છે.
વય પ્રતિબંધ
બાળકો અને કિશોરો (10 થી 17 વર્ષ) ની સારવાર ફક્ત ખાસ કેસોમાં જ હાથ ધરવામાં આવે છે અને ડૉક્ટર દ્વારા સ્પષ્ટતા કરવા માટે ચોક્કસ પ્રતિબંધોને આધીન છે. દસ વર્ષથી ઓછી ઉંમરના બાળકોમાં ઉપયોગની તપાસ કરવામાં આવી નથી.
ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન
સગર્ભા સ્ત્રીઓ અને સ્તનપાન કરાવતી માતાઓએ સિમવાસ્ટેટિન ન લેવી જોઈએ, કારણ કે સારવારની સલામતીની તપાસ કરવામાં આવી નથી. જો ગર્ભાવસ્થા અને સ્તનપાન દરમિયાન સારવાર બંધ કરવામાં આવે તો માતા માટે સામાન્ય રીતે કોઈ ગેરફાયદા નથી.
સિમ્વાસ્ટેટિન સાથે દવા કેવી રીતે મેળવવી
Simvastatin માત્ર જર્મની, ઑસ્ટ્રિયા અને સ્વિટ્ઝર્લૅન્ડમાં પ્રિસ્ક્રિપ્શન પર ઉપલબ્ધ છે અને તે ફાર્મસીઓમાંથી મેળવી શકાય છે.
સિમ્વાસ્ટેટિન કેટલા સમયથી જાણીતું છે?
1950 ના દાયકાની શરૂઆતમાં કોલેસ્ટ્રોલના જૈવસંશ્લેષણને સ્પષ્ટ કરવામાં આવ્યા પછી, તે ઝડપથી સ્પષ્ટ થઈ ગયું કે ઉચ્ચ કોલેસ્ટ્રોલ સ્તરો સામે અસરકારક દવાઓ મહત્વપૂર્ણ કી ઉત્સેચકોને અટકાવીને ઉત્પન્ન કરી શકાય છે.
એન્ઝાઇમ HMG-CoA રિડક્ટેઝનું પ્રથમ અવરોધક, મેવાસ્ટેટિન, 1976 માં જાપાનમાં ફૂગથી અલગ કરવામાં આવ્યું હતું. જો કે, આ ક્યારેય બજારમાં પરિપક્વતા માટે લાવવામાં આવ્યું ન હતું.
1979 માં, વૈજ્ઞાનિકોએ મશરૂમમાંથી લોવાસ્ટેટિનને અલગ કર્યું. અભ્યાસ દરમિયાન, લોવાસ્ટેટિનના કૃત્રિમ રીતે સંશોધિત પ્રકારો પણ વિકસાવવામાં આવ્યા હતા, જેમાં સંયોજન MK-733 (બાદમાં સિમવાસ્ટેટિન) મૂળ પદાર્થ કરતાં ઉપચારાત્મક રીતે વધુ અસરકારક સાબિત થયું હતું.
