Imatinib

પ્રોડક્ટ્સ

Imatinib વ્યાવસાયિક રીતે ફિલ્મ-કોટેડ સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ (ગ્લીવેક, ગ્લીવેક જીઆઈએસટી, સામાન્ય). તે 2001 થી ઘણા દેશોમાં મંજૂર કરવામાં આવ્યું છે. 2016 માં જેનરિક્સ બજારમાં આવી હતી. તે ગેસ્ટ્રોઇન્ટેસ્ટાઇનલ સ્ટ્રોમલ ટ્યુમર (GIST) ની સારવાર માટે મંજૂર કરવામાં આવી ન હતી કારણ કે આ સંકેત હજુ પણ પેટન્ટ દ્વારા સુરક્ષિત હતો. 2017 માં, imatinib GIST generics પ્રથમ વખત બહાર પાડવામાં આવ્યા હતા.

માળખું અને ગુણધર્મો

ઇમાટિનીબ (સી29H31N7ઓ, એમr = 493.6 g/mol) દવામાં imatinib mesilate તરીકે હાજર છે, જે સફેદથી ભૂરા અથવા પીળા રંગના સ્ફટિકીય પાવડર. તે 2-ફેનિલેમિનોપાયરિમિડિન વ્યુત્પન્ન છે.

અસરો

Imatinib (ATC L01XE01) એન્ટિપ્રોલિફેરેટિવ અને પસંદગીયુક્ત સાયટોસ્ટેટિક ગુણધર્મો ધરાવે છે. તે BCR-ABL કિનાઝની ATP-બંધનકર્તા સાઇટ સાથે સ્પર્ધાત્મક રીતે જોડાય છે ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયા, સેલ પ્રસારને અટકાવે છે. આકૃતિ imatinib નું BCR-ABL સાથે બંધન દર્શાવે છે (મોટું કરવા માટે ક્લિક કરો). Imatinib અન્ય ટાયરોસિન કિનાસિસને પણ અટકાવે છે, જેમ કે c-Kit, SCF અને PDGFR, જે અન્ય સંકેતો માટે મહત્વપૂર્ણ છે.

સંકેતો

ની સારવાર માટે ક્રોનિક માયલોઇડ લ્યુકેમિયા (Ph+CML). અન્ય સંકેતોમાં તીવ્ર લિમ્ફોબ્લાસ્ટિકનો સમાવેશ થાય છે લ્યુકેમિયા (Ph+ALL), અમુક જઠરાંત્રિય ગાંઠો (GIST, જઠરાંત્રિય સ્ટ્રોમલ ટ્યુમર), ત્વચા ગાંઠો, હાયપરિયોસિનોફિલિક સિન્ડ્રોમ, એટીપિકલ માયલોડિસ્પ્લાસ્ટિક/માયલોપ્રોલિફેરેટિવ ડિસઓર્ડર અને આક્રમક પ્રણાલીગત મેસ્ટોસાયટોસિસ.

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. ટેબ્લેટ્સ સામાન્ય રીતે દિવસમાં એકવાર ભોજન અને મોટા ગ્લાસ સાથે લેવામાં આવે છે પાણી. 800 મિલિગ્રામની દૈનિક માત્રા માટે, તે દિવસમાં બે વાર લેવી જોઈએ.

બિનસલાહભર્યું

  • અત્યંત સંવેદનશીલતા

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે, ડ્રગ લેબલ જુઓ.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

Imatinib એ CYP3A4 નો સબસ્ટ્રેટ છે અને CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 અને CYP2C19 નો અવરોધક છે. અનુરૂપ દવા-દવા ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ શક્ય છે અને ધ્યાનમાં લેવું જોઈએ. Imatinib અટકાવે છે -ગ્લુકોરોનિડેશન એસિટામિનોફેન. એસિટામિનોફેન ક્રોનિકલી લેતી વખતે સાવચેતી રાખવી જોઈએ.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય શક્ય પ્રતિકૂળ અસરો જેમ કે પાચક લક્ષણો શામેલ છે ઉબકા, ઉલટી, ઝાડા, તકલીફ, અને પેટ નો દુખાવો; શોથ થાક; વજન વધારો; માથાનો દુખાવો; સ્નાયુ ખેંચાણ; સ્નાયુ અને સાંધાનો દુખાવો; હાડકામાં દુખાવો; રક્ત ફેરફારોની ગણતરી કરો; અને ત્વચા ફોલ્લીઓ