એમિનોપેનિસિલિન્સ: અસરો, ઉપયોગો અને જોખમો

એમિનોપેનિસિલિન છે એન્ટીબાયોટીક્સ એન્ટિમાઇક્રોબાયલ સારવાર માટે વપરાય છે. ના રાસાયણિક વિસ્તરણને કારણે પેનિસિલિન બેન્ઝિલ અવશેષો પર એમિનો જૂથ સાથે, દવા જૂથ પેનિસિલિન કરતાં વધુ વ્યાપક પ્રવૃત્તિ દર્શાવે છે. એમિનોપેનિસિલિનનો ઉપયોગ બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ તરીકે થાય છે એન્ટીબાયોટીક્સ વિવિધ બેક્ટેરિયલ-સંબંધિત રોગો માટે.

એમિનોપેનિસિલિન શું છે?

એમિનોપેનિસિલિન બીટા-લેક્ટમના જૂથ સાથે સંબંધિત છે એન્ટીબાયોટીક્સ. આ રચનાત્મક રીતે ચાર-મેમ્બર્ડ લેક્ટમ રિંગ દ્વારા વર્ગીકૃત થયેલ છે, જે બાયોસિન્થેસિસ દરમિયાન રચાય છે. એમિનોપેનિસિલિન અને પેનિસિલિન સમાન મૂળભૂત માળખું ધરાવે છે. બેન્ઝિલ રેડિકલ પર અવેજી કરાયેલ એમિનો જૂથ બે એન્ટિબાયોટિક્સને તેમના રાસાયણિક બંધારણમાં અલગ પાડે છે. એમિનોપેનિસિલિન ઉત્પન્ન કરવા માટે, એમિનો જૂથનું α-સ્થિતિ પર સંશ્લેષણ કરવામાં આવે છે બેન્જિલેપેનિસિલિન. વધારાના એમિનો જૂથ પ્રવૃત્તિની વિસ્તૃત શ્રેણીમાં પરિણમે છે અને એમિનોપેનિસિલિનને એક શક્તિશાળી વ્યાપક-સ્પેક્ટ્રમ બનાવે છે. એન્ટીબાયોટીક. ß-લેક્ટેમ્સ (બીટા-લેક્ટેમ્સ) જેમ કે એમિનોપેનિસિલિન એસીડ ઝડપી છે અને તેને મૌખિક રીતે સંચાલિત કરી શકાય છે. જો કે, ધ એન્ટીબાયોટીક ß-lactamases માટે પ્રતિરોધક નથી. ß-lactamases ઘણામાં જોવા મળે છે બેક્ટેરિયા અને એમિનોપેનિસિલિનની પ્રવૃત્તિના સ્પેક્ટ્રમને ઘટાડે છે. ß-lactamase inhibitors ની ચીરો અટકાવે છે એન્ટીબાયોટીક. એમિનોપેનિસિલિન સાથે સંયોજનમાં, ß-lactamase અવરોધકો એન્ટિબાયોટિકની પ્રવૃત્તિના સ્પેક્ટ્રમમાં વધારો કરે છે. એમિનોપેનિસિલિન્સમાં ફાર્માસ્યુટિકલ્સનો સમાવેશ થાય છે એમોક્સિસિલિન, એમ્પીસીલિન, pivampicillin અને bacampicillin. પિવામ્પીસિલિન અને બેકેમ્પીસિલિન હવે સૂચવવામાં આવતી નથી. એમોક્સીસિન અને એમ્પીસીલિન બેક્ટેરિયલ રોગોની સારવાર માટે ઉપયોગ કરવાનું ચાલુ રાખશે.

શરીર અને અવયવો પર ફાર્માકોલોજિક અસરો

એમિનોપેનિસિલિન બાંધે છે પ્રોટીન ß-lactam રિંગ દ્વારા. તમામ ß-lactam એન્ટિબાયોટિક્સની જેમ, ß-lactam રિંગ એ ક્રિયાનું કેન્દ્ર છે, અને એમિનોપેનિસિલિન સમાન પ્રોટીન માળખાને બાંધે છે. પેનિસિલિન. પેનિસિલિન-બંધનકર્તા તરીકે ઓળખાતું જૂથ પ્રોટીન પ્રોટીન ટ્રાન્સપેપ્ટીડેઝનો સમાવેશ થાય છે. ટ્રાન્સપેપ્ટિડેઝ બેક્ટેરિયલ સેલ દિવાલમાં ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સનું ક્રોસ-લિંકિંગ પ્રદાન કરે છે. જો ઉત્સેચકો ß-lactam એન્ટિબાયોટિક્સ દ્વારા નિષ્ક્રિય કરવામાં આવે છે, ગ્લાયકોપેપ્ટાઇડ્સનું ક્રોસ-લિંકિંગ હવે થઈ શકતું નથી અને બેક્ટેરિયલ સેલ દિવાલ અસ્થિર બની જાય છે. જેમ જેમ અસ્થિરતા વધે છે, પાણી બેક્ટેરિયમમાં વહે છે, ઓસ્મોટિક અસંતુલન બનાવે છે અને બેક્ટેરિયમ ફાટી જાય છે. ß-લેક્ટમ એન્ટિબાયોટિક્સ જેમ કે એમિનોપેનિસિલિન પર તેમની બેક્ટેરિયાનાશક અસર કરે છે બેક્ટેરિયા જે ફેલાય છે અને કોષ દિવાલ બનાવે છે. બેન્ઝિલ રેડિકલ પરના વધારાના એમિનો જૂથને લીધે, એમિનોપેનિસિલિન વધુ ગ્રામ-નેગેટિવ કબજે કરે છે. બેક્ટેરિયા કરતાં પેનિસિલિન્સ. વધુમાં, એમિનોપેનિસિલિન ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા સામે ચારથી દસ ગણા વધુ શક્તિશાળી છે. પેનિસિલિન્સ. એમિનોપેનિસિલિન દ્વારા લક્ષિત બેક્ટેરિયલ પ્રજાતિઓમાં ગ્રામ-પોઝિટિવ બેક્ટેરિયા જેવા કે એન્ટરકોકી, લિસ્ટીરિયા, અને સ્ટ્રેપ્ટોકોક્કસ મળ સૅલ્મોનેલ્લા, શિગિલા, હીમોફીલસ ઇન્ફ્લુઅન્ઝા, Escherichia coli, Proteus mirabilis અને હેલિકોબેક્ટર પિલોરી ગ્રામ-નેગેટિવ બેક્ટેરિયા છે જે એમિનોપેનિસિલિનની પ્રવૃત્તિના સ્પેક્ટ્રમમાં છે. જ્યારે એન્ટિબાયોટિક 60% એસ્ચેરીચીયા કોલી સ્ટ્રેઈન અને પ્રોટીયસ મિરાબિલિસના મોટાભાગના સ્ટ્રેઈન સામે અસરકારક છે, હીમોફીલસ ઇન્ફ્લુઅન્ઝા તાણ ઘણીવાર પ્રતિકાર દર્શાવે છે. બેક્ટેરિયા જે ß-lactamase પેદા કરી શકે છે તે ß-lactam એન્ટિબાયોટિક્સ સામે પ્રતિરોધક છે. એમિનોપેનિસિલિનની પ્રવૃત્તિનું સ્પેક્ટ્રમ વિસ્તૃત થાય છે જ્યારે ß-lactamase અવરોધક જેમ કે તાઝોબેક્ટમ પણ લેવામાં આવે છે.

સારવાર અને નિવારણ માટે treatmentષધીય ઉપયોગ અને ઉપયોગ.

એમિનોપેનિસિલિન એ બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક્સ છે અને તે બેક્ટેરિયલ ચેપની પ્રારંભિક સારવાર માટે વ્યવહારમાં આપવામાં આવે છે. જ્યારે પણ કારણભૂત એજન્ટ અજાણ હોય ત્યારે પ્રારંભિક સારવાર માટે બ્રોડ-સ્પેક્ટ્રમ એન્ટિબાયોટિક સૂચવવામાં આવે છે. એમિનોપેનિસિલિનના સચોટ અને અસરકારક ઉપયોગ માટે, એન્ટિબાયોગ્રામ તૈયાર કરવું અને બેક્ટેરિયાના તાણને ઓળખવું જરૂરી છે. એમિનોપેનિસિલિનનો ઉપયોગ મુખ્યત્વે શ્વસન ચેપ, પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ માટે થાય છે. સિનુસાઇટિસ, કાનના સોજાના સાધનો, બેક્ટેરિયલ એન્ડોકાર્ડિટિસ, listeriosis, એપિગ્લોટાઇટિસ, અસ્થિમંડળ, મેનિન્જીટીસ, અને સોફ્ટ પેશી ચેપ. બેક્ટેરિયલ એન્ડોકાર્ડિટિસ જ્યારે ચેપ એન્ટરકોસી હોય ત્યારે સારવાર કરવામાં આવે છે. એમિનોગ્લાયકોસાઇડ એકસાથે સંચાલિત થાય છે. એમિનોપેનિસિલિન માત્ર ત્યારે જ પેશાબની નળીઓનો વિસ્તાર ચેપ માટે સૂચવવામાં આવે છે જ્યારે પ્રોટીયસ મિરાબિલિસ, એન્ટરકોકી અથવા ઇ. કોલી ચેપનું કારણ બને છે. આ જૈવઉપલબ્ધતા એમિનોપેનિસિલિન તેના રાસાયણિક બંધારણ પર આધાર રાખે છે. એમિનોપેનિસિલિન એમોક્સિસિલિન પ્રાધાન્ય રીતે મૌખિક રીતે સંચાલિત થાય છે અને 60 થી 80% અંદરથી શોષાય છે. સારુ જૈવઉપલબ્ધતા પર અવેજી હાઇડ્રોક્સિલ જૂથ સાથે સંબંધિત છે ફીનોલ રિંગ (પેરા પોઝિશનમાં). રાસાયણિક બંધારણમાં ફેરફારને કારણે, એમોક્સિસિલિન એંટરિક ડિપેપ્ટાઇડ ટ્રાન્સપોર્ટરનો ઉપયોગ કરે છે. તેનાથી વિપરીત, જ્યારે એમિનોપેનિસિલિન એમ્પીસીલિન મૌખિક રીતે, એન્ટરલ રીતે સંચાલિત થાય છે શોષણ માત્ર 30% છે. આમ 70% સક્રિય ઘટક આંતરડાના લ્યુમેનમાં રહે છે. આ જઠરાંત્રિય માર્ગમાં અનિચ્છનીય આડઅસરો તરફ દોરી જાય છે. તદુપરાંત, પ્લાઝ્માનું સ્તર અપૂરતું વધ્યું છે. નબળા આંતરડાના કારણે એમ્પીસિલિન પ્રાધાન્ય નસમાં (iv) અથવા ઇન્ટ્રામસ્ક્યુલરલી (im) આપવામાં આવે છે. શોષણ. એમિનોપેનિસિલિન સાથે જોડાય છે આલ્બુમિન માનવ લોહીના પ્રવાહમાં અને મૂત્રપિંડ દ્વારા વિસર્જન થાય છે. અભ્યાસો સૂચવે છે કે એમિનોપેનિસિલિનની ન્યૂનતમ માત્રામાં ચયાપચય થાય છે યકૃત (યકૃત).

જોખમો અને આડઅસરો

જઠરાંત્રિય આડઅસરો મૌખિક પછી વારંવાર થાય છે વહીવટ એમિનોપેનિસિલિન. આ ઉપરાંત ઝાડા, સ્યુડોમેમ્બ્રેનસ એંટરકોલિટિસ થઇ શકે છે. અન્ય આડઅસરોમાં હુમલા અને સંવેદનાત્મક અને મોટર વિક્ષેપનો સમાવેશ થાય છે. ન્યુરોટોક્સિક પ્રતિક્રિયાઓના પરિણામે એન્ટીબાયોટીક્સના ઉચ્ચ ડોઝ પછી આ આડઅસરો ઘણીવાર થાય છે અને કેન્દ્રિય અસર કરે છે. નર્વસ સિસ્ટમ. ચેપી મોનોન્યુક્લિયોસિસના કિસ્સાઓમાં (ફેફરની ગ્રંથિ તાવ) અથવા લ્યુકેમિયા ચેપ સાથે વારાફરતી હાજર, એમિનોપેનિસિલિન સારવારના પરિણામે મેક્યુલર એક્સેન્થેમા થઈ શકે છે. પેનિસિલિન ડેરિવેટિવ્ઝ જેમ કે એમિનોપેનિસિલિન સાથે ગંભીર આડઅસર થાય છે એનાફિલેક્ટિક આંચકો. માં બિનસલાહભર્યું અસ્તિત્વ ધરાવે છે રેનલ અપૂર્ણતા, ક્રોનિક લિમ્ફોસાયટીક લ્યુકેમિયા, અને પેનિસિલિન એલર્જી.