જૈવઉપલબ્ધતા: કાર્ય, ભૂમિકા અને રોગો

જૈવઉપલબ્ધતા એ એક માપી શકાય તેવા જથ્થા છે જેનો સક્રિય ઘટક સંદર્ભિત કરે છે દવાઓ. મૂલ્ય એ સક્રિય ઘટકની ટકાવારીને અનુરૂપ છે જે પ્રણાલીગત સુધી પહોંચે છે વિતરણ યથાવત સ્વરૂપમાં સજીવમાં. આમ, જૈવઉપલબ્ધતા ડ્રગ પહોંચે તે ગતિ અને હદને અનુલક્ષે છે શોષણ અને તેની અસર તેના લક્ષ્યસ્થાન પર લાવી શકે છે.

જૈવઉપલબ્ધતા શું છે?

જૈવઉપલબ્ધતા એ એક માપી શકાય તેવા જથ્થા છે જેનો સક્રિય ઘટક સંબંધિત છે દવાઓ. જૈવઉપલબ્ધતા એ ફાર્માકોલોજીકલ શબ્દ છે જે આપેલ દવાઓમાં સક્રિય ઘટકની ટકાવારી સંદર્ભિત કરે છે માત્રા જે પ્રણાલીગત અને અપરિવર્તિત સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે રક્ત પરિભ્રમણ. આમ, જૈવઉપલબ્ધતા દર અને તે મર્યાદાને અનુરૂપ છે જે આપેલ દવા શોષાય છે અને આખરે તેની સંબંધિત ક્રિયા સ્થળ પર પહોંચે છે. જૈવઉપલબ્ધતાનું વિશેષ માપન એ છે કે નિરપેક્ષ બાયોઉપલબ્ધતા. ઇન્ટ્રાવેનસ વહીવટ દવાઓ વ્યાખ્યા દ્વારા, 100 ટકા જૈવઉપલબ્ધતા. સંપૂર્ણ જૈવઉપલબ્ધતા તેથી તેના ઇન્ટ્રાવેનસની તુલનામાં કોઈ ડ્રગની જૈવઉપલબ્ધતા છે વહીવટ. જ્યારે સંબંધિત એક જૈવઉપલબ્ધતા હંમેશાનો સંદર્ભ આપવામાં આવે છે વહીવટ સક્રિય ઘટકની તુલના વહીવટના અન્ય પ્રકાર સાથે કરવામાં આવે છે. ફાર્માકોકાઇનેટિક્સમાં, જૈવઉપલબ્ધતા એક મહત્વપૂર્ણ પરિમાણને અનુરૂપ છે, ખાસ કરીને ડ્રગની મંજૂરીના સંદર્ભમાં.

કાર્ય અને કાર્ય

કોઈ ચોક્કસ દવાના ઇન્જેશન પછી, તેના સક્રિય ઘટકો શરીરમાં તરત જ ઉપલબ્ધ થતા નથી. મૌખિક રીતે આપવામાં આવતી દવાઓ, ઉદાહરણ તરીકે, પ્રથમ જઠરાંત્રિય માર્ગમાંથી પસાર થવી આવશ્યક છે, જ્યાં તેઓ આંતરડાની દિવાલો દ્વારા શોષાય છે અને માત્ર ત્યારે જ તેઓ આમાં સમાઈ જાય છે રક્ત અને પર પસાર યકૃત. પદાર્થને પ્લાઝ્મા સુધી પહોંચવામાં અને લોહીના પ્રવાહ દ્વારા ઇચ્છિત સ્થળ પર લઈ જવા માટેનો સમય, તે જૈવઉપલબ્ધતાને અનુરૂપ છે. જૈવઉપલબ્ધતા એ એક માપી શકાય તેવું જથ્થો છે અને દવાઓ પર તે હંમેશાં સૂચવવામાં આવે છે. જથ્થો માપવા માટે, ઉદાહરણ તરીકે, મૌખિક પછી વહીવટ દવા અથવા પ્રશ્નમાં સક્રિય ઘટકની, તેની એકાગ્રતા પ્લાઝ્મામાં વિવિધ સમય અંતરાલો પર નક્કી કરવામાં આવે છે. માપન સામાન્ય રીતે વળાંક જેવી પ્રગતિ સાથે આકૃતિમાં પરિણમે છે, જે સંચાલિત દવા અથવા સક્રિય ઘટકના પ્રવાહને દૃશ્યમાન બનાવે છે. જે વળાંક હેઠળ છે તેને એયુસી કહેવામાં આવે છે અને બંધ "વળાંક હેઠળના ક્ષેત્ર" ને અનુરૂપ છે. આ ક્ષેત્રમાં સક્રિય ઘટકની સંબંધિત રકમની પ્રમાણસર વર્તણૂક બતાવવામાં આવે છે જે વહીવટ સાથે સજીવ સુધી પહોંચી છે. ફોર્મ્યુલા, સંપૂર્ણ જૈવઉપલબ્ધતાની ગણતરી માટે ઉપલબ્ધ છે. એફ = એયુસી (પેરoralરલ) / એયુસી (નસો) ફોર્મ્યુલા ચોક્કસ કદ આપે છે. દવાઓ માટે, જૈવઉપલબ્ધતાની તીવ્રતા બાયિઓક્વિવેલેન્સ નક્કી કરવામાં નિર્ણાયક છે. બાયોક્વિવેલેન્સ હંમેશાં તે શબ્દનો ઉપયોગ કરવામાં આવે છે જ્યારે બે દવાઓ સમાન સક્રિય ઘટક હોય છે અને તે જ સમયે વિનિમયક્ષમ હોય છે, તેમછતાં તેઓ ઉત્પાદન પ્રક્રિયામાં અથવા તેમના એક્ઝિપિયન્ટ્સમાં ભિન્ન હોય છે. જો બંને દવાઓમાં સમાન સક્રિય ઘટક છે પરંતુ જુદા જુદા જૈવઉપલબ્ધતા છે, તો તે બાયોડિવિવિલેન્ટ નથી અને તેથી એકબીજાને બદલી શકતા નથી. જૈવઉપલબ્ધતાને પ્રભાવિત કરવા માટે ડ્રગ ઉદ્યોગમાં કહેવાતા બાયોએનહન્સર્સ ઉપલબ્ધ છે. તેઓ વધારીને જૈવઉપલબ્ધતામાં વધારો કરે છે શોષણ આંતરડામાં અમુક પદાર્થો. આ ઉપરાંત, તેઓ અંદર પદાર્થોના અધોગતિને અટકાવે છે યકૃત અને હેતુવાળા બંધનકર્તા સાઇટ્સ પર સક્રિય ઘટકોની બંધનકર્તા શક્યતાઓમાં સુધારો. તદુપરાંત, કેટલાક બાયોએનહેન્સર્સ સક્રિય ઘટકોની ક્ષમતાને પાર કરવાની ક્ષમતામાં વધારો કરે છે રક્ત-મગજ અવરોધ

રોગો અને બીમારીઓ

ચોક્કસ સંજોગોમાં, અમુક એજન્ટો અથવા દવાઓની જૈવઉપલબ્ધતા ઓછી થઈ શકે છે. ઉદાહરણ તરીકે, જ્યારે દવા પ્રથમ પસાર થાય છે ત્યારે દવાઓ અને સક્રિય ઘટકો તૂટી શકે છે યકૃત જ્યારે મૌખિક રીતે સંચાલિત થાય છે. આ અસરને પ્રથમ-પાસ અસર તરીકે ઓળખવામાં આવે છે. પછી શોષણ, સક્રિય ઘટક પોર્ટલ દ્વારા યકૃત સુધી પહોંચે છે નસ. ત્યાં તે યકૃતના કોષો દ્વારા આંશિક રીતે ચયાપચયની ક્રિયા કરે છે. આ રીતે, ખરેખર સક્રિય ઘટકનો માત્ર એક ભાગ હજી ગૌણ સુધી પહોંચે છે Vena cava. આમ, દવાના બાકીના ભાગનો ઉપયોગ પ્રણાલીગત માટે થઈ શકે છે વિતરણ. પ્રથમ-અસરની અસર સામાન્ય રીતે દવાના પેરેંટલ, સબલિંગ્યુઅલ, રેક્ટલ અથવા બકલ એડમિનિસ્ટ્રેશન દ્વારા કરવામાં આવે છે. બીજી શક્યતા કહેવાતા વહીવટની છે ઉત્પાદનો.આ દવાઓ નિષ્ક્રિય અથવા ઓછામાં ઓછા ઓછા સક્રિય પદાર્થો ધરાવે છે જે ફક્ત યકૃત દ્વારા ચયાપચય પછી સક્રિય સ્વરૂપમાં પહોંચે છે. પ્રોડ્રોગ્સ જ્યારે હંમેશાં સક્રિય પદાર્થ ક્રિયાની ઇચ્છિત સ્થળે પહોંચતો નથી, અથવા મૌખિક વહીવટ દરમિયાન તેને ઓછી અથવા અપૂરતી પસંદગીયુક્ત રીતે પહોંચે છે ત્યારે હંમેશાં ખૂબ મહત્વ રહે છે. પ્રોડ્રગ ખ્યાલ સક્રિય ઘટકોના ફાર્માકોકિનેટિક ગુણધર્મોને સુધારે છે અને મૌખિક શોષણ સાથે, પ્રથમ-પાસ અસરને ઘટાડીને અથવા અમુક દવાઓ દ્વારા પસાર થવા માટે સક્ષમ દવાઓ દ્વારા બાયવોવિલેવિટીમાં પણ સુધારો કરે છે. રક્ત-મગજ અવરોધક. દવાની જૈવઉપલબ્ધતા એક વ્યક્તિથી બીજામાં બદલાઈ શકે છે. દરેક ડ્રગ માટે, ઉદાહરણ તરીકે, વિતરણ થયેલ સક્રિય ઘટકોનું પ્રમાણ યકૃતના વિશિષ્ટ કાર્ય પર ખૂબ આધાર રાખે છે અને માત્ર ડ્રગના રાસાયણિક ગુણધર્મોથી પ્રભાવિત નથી. ઉદાહરણ તરીકે, ચોક્કસ યકૃતના રોગોવાળા લોકોમાં જૈવઉપલબ્ધતા આપમેળે વધી જાય છે. વૃદ્ધ લોકો પર પણ આ જ લાગુ પડે છે, જેમનું યકૃત ફક્ત વય-સંબંધિત શારીરિક કારણોસર ઓછી હદ સુધી કાર્ય કરવા માટે સક્ષમ છે. યકૃત રોગવાળા દર્દીઓમાં, કોઈ ચોક્કસ દવાની પ્રમાણભૂત માત્રા આમ કરી શકે છે લીડ પ્લાઝ્મામાં સક્રિય ઘટકોની જોખમી સાંદ્રતા અને આ રીતે અનિચ્છનીય અસરો પેદા કરે છે. દર્દીઓનું જ્ાન યકૃત મૂલ્યો તેથી સૌથી મહત્વપૂર્ણ છે પાયા કોઈ ખાસ દવા અંગે નિર્ણય લેવા માટે ઉપચાર અથવા ડ્રગ મેનેજમેન્ટ.