દારોલુટામાઇડ

પ્રોડક્ટ્સ

દારોલુટામાઇડને યુ.એસ. માં 2019 માં અને યુરોપિયન યુનિયન અને સ્વીટ્ઝર્લેન્ડમાં 2020 માં ફિલ્મ-કોટેડ ટેબ્લેટ ફોર્મ (ન્યુબેકા) માં મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.

માળખું અને ગુણધર્મો

દારોલુટામાઇડ (સી₁₉H₁₉ClN₆O₂, એમ_r = 398.8 ગ્રામ / મોલ) સફેદથી ભૂખરા અથવા પીળાશ-સફેદ સ્ફટિકીય રૂપે અસ્તિત્વમાં છે પાવડર અને વ્યવહારીક રીતે અદ્રાવ્ય છે પાણી. ડ્રગમાં નોનસ્ટીરોઇડ સ્ટ્રક્ચર છે અને તે અન્ય સ્ટીરોઈડલ અને નોનસ્ટીરોઇડથી માળખાકીય રીતે અલગ છે એન્ટિએન્ડ્રોજેન્સ. દરોલુટામાઇડમાં બે ફાર્માકોલોજિકલી સક્રિય ડાયસ્ટેરોમિર્સ (, -arololutamide અને, -ararututide) નું 1: 1 મિશ્રણ હોય છે જે સક્રિય મેટાબોલાઇટ કેટો-ડારોલોટામાઇડ દ્વારા ઇન્ટરકvertનવર્ટ કરે છે.

અસરો

દારોલુટામાઇડ (એટીસી L02BB06) માં એન્ટિટ્યુમર ગુણધર્મો છે. તે સેલ ફેલાવો અને ગાંઠનું કદ ઘટાડે છે. અસરો એંડ્રોજન રીસેપ્ટર પરની સ્પર્ધાત્મક વિરોધીતાને કારણે છે. તે રીસેપ્ટર, તેના ટ્રાન્સલocકેશન અને ટ્રાન્સક્રિપ્શન દ્વારા મધ્યસ્થી માટે બંધાયેલા એન્ડ્રોજન બંધન અટકાવે છે. ના ઘટાડેલા ક્રોસિંગ રક્ત-મગજ મધ્યમાં અવરોધ નર્વસ સિસ્ટમ એક લાભ રજૂ કરે છે.

સંકેતો

નોમેમેસ્ટાસ્ટીક કાસ્ટરેશન-પ્રતિરોધક સાથે પુખ્ત દર્દીઓની સારવાર માટે એન્ડ્રોજન વંચિત થેરેપી સાથે સંયોજનમાં પ્રોસ્ટેટ કેન્સર (એનએમ-સીઆરપીસી) જેનો વિકાસ થવાનું જોખમ વધારે છે મેટાસ્ટેસેસ.

ડોઝ

એસએમપીસી મુજબ. ટેબ્લેટ્સ દરરોજ બે વખત ભોજન સાથે લેવામાં આવે છે.

બિનસલાહભર્યું

• અત્યંત સંવેદનશીલતા
• જે મહિલાઓ ગર્ભવતી છે અથવા ગર્ભવતી થઈ શકે છે.

ડ્રગ લેબલમાં સંપૂર્ણ સાવચેતી મળી શકે છે.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

દારોલુટામાઇડ મુખ્યત્વે સીવાયપી 3 એ 4 દ્વારા ચયાપચય કરે છે, એક સબસ્ટ્રેટ છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન, અને અવરોધક છે બીસીઆરપી.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય સંભાવના પ્રતિકૂળ અસરો સમાવેશ થાય છે થાક, પીડા હાથપગ અને ફોલ્લીઓ માં.