પૃષ્ઠભૂમિ
તે દ્રાક્ષના રસથી ડ્રગ-ડ્રગ થઈ શકે છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ 1989 માં ક્લિનિકલ ટ્રાયલમાં તક દ્વારા શોધી કા .વામાં આવી હતી અને 1991 (બેઇલી એટ અલ, 1989, 1991) માં સમાન સંશોધન જૂથ દ્વારા પ્રયોગમાં પુષ્ટિ મળી હતી. આ બતાવ્યું કે સાથે દ્રાક્ષના રસનો એક સાથે વપરાશ કેલ્શિયમ ચેનલ અવરોધક ફેલોડિપિન નોંધપાત્ર રીતે વધે છે જૈવઉપલબ્ધતા of ફેલોડિપિન. પરિણામ સ્વરૂપ, રક્ત દબાણ વધુ ઘટાડી શકાય છે અને હૃદય દર વધારો. ત્યારબાદના અસંખ્ય અન્ય અભ્યાસોમાં આ ઘટનાની તપાસ કરવામાં આવી છે.
ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની મિકેનિઝમ
ગ્રેપફ્રૂટનો રસ આંતરડામાં એન્ઝાઇમ સીવાયપી 3 એ 4 નું બળવાન અવરોધક છે, આમ ફાર્માસ્યુટિકલ એજન્ટોના પ્રિસ્ટીસ્ટીક મેટાબોલિઝમને અવરોધે છે. જો કે, માંના ચયાપચય પર તેની કોઈ અસર નથી યકૃત (સંભવત high ઉચ્ચ ડોઝ પર). આના બે સંભવિત પરિણામો છે. પ્રથમ, ચયાપચયની અવરોધ, વધુ સક્રિય દવાઓને સજીવમાં પ્રવેશવાની મંજૂરી આપી શકે છે, વધે છે જૈવઉપલબ્ધતા અને ઉન્નત ફાર્માકોલોજીકલ અને ઝેરી અસર તરફ દોરી જાય છે. આનું ઉદાહરણ છે ફેલોડિપિન, જે સંબંધિત હદ સુધી સીવાયપી 3 એ 4 દ્વારા આંતરડામાં નિષ્ક્રિય થાય છે. દર્દીની માહિતી આ હકીકત તરફ ધ્યાન આકર્ષિત કરે છે: "દ્રાક્ષના રસ સાથે ન લો, કારણ કે આનાથી અસરમાં વધારો થઈ શકે છે." બીજું, ઉત્પાદનો જે સીવાયપી 3 એ 4 દ્વારા આંતરડામાં ચયાપચય હોય છે, તે શરીરમાં તેમની અસરો લાવી શકે નહીં. જો કે, આ બીજો કેસ ઓછો વ્યવહારિક મહત્વ ધરાવે છે. ગ્રેપફ્રૂટનો રસ પણ ફ્લxક્સ ટ્રાન્સપોર્ટરનો અવરોધક અથવા સક્રિય કરનાર દેખાય છે પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન અને આંતરડાની OATP ને અટકાવવા માટે. પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન ઘણા માટે પરિવહન અવરોધ પૂરો પાડે છે દવાઓ. ઓએટીપીના અવરોધથી ઓછી દવા શોષાય છે કારણ કે ઓએટીપી લોહીના પ્રવાહમાં તેના સબસ્ટ્રેટ્સના વપરાશને પ્રોત્સાહન આપે છે (ઉદાહરણો: ફેક્સોફેનાડાઇન, ટેલિનોલોલ, એલિસ્કીરેન). અધ્યયનોએ બતાવ્યું છે કે 250 મીલી (1 ગ્લાસ) દ્રાક્ષનો રસ પીવા માટે પૂરતું છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ લગભગ 24 કલાક માટે. ફક્ત 3 દિવસ પછી ચયાપચય સામાન્ય થઈ ગયો છે. ગ્રેપફ્રૂટનો રસ ઉલટાવી શકાય તેવું (આત્મહત્યા નિષેધ) અને Cલટું સીવાયપીને અટકાવે છે. તે નબળુ અવરોધક છે, ઉદાહરણ તરીકે, કેટોકોનાઝોલ અને રીતોનાવીરછે, જે વધુમાં માં મેટાબોલિમસને પણ દબાવી દે છે યકૃત. અસરો માટે કયા ઘટકો જવાબદાર છે તે હજી પણ ચર્ચાનો વિષય છે, કારણ કે અભ્યાસના પરિણામો વિરોધાભાસી છે. તે પણ ધ્યાનમાં લેવું આવશ્યક છે કે દ્રાક્ષનો રસ કોઈ તીવ્ર વ્યાખ્યાયિત પદાર્થ નથી, પરંતુ અસંખ્ય ઘટકોનો સમાવેશ કરે છે જે વિવિધતા, વિકસતી સ્થિતિઓ અને ઉત્પાદન પ્રક્રિયાના આધારે બદલાય છે. ઉમેદવારોમાં ફ્યુરોનોકmarમરીન, ફ્લેવોનોઇડ્સ અને ગ્લાયકોસાઇડ્સ શામેલ છે.
સક્રિય ચિંતાના ઘટકો
આ બાબતોથી તે સ્પષ્ટ થાય છે કે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા થાય તે માટે સક્રિય ફાર્માસ્યુટિકલ ઘટકની કેટલીક આવશ્યકતાઓને પૂર્ણ કરવી આવશ્યક છે:
- સીવાયપી 3 એ 4 અને / અથવા ની સબસ્ટ્રેટ પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન અથવા માં OATP ની સારી.
- નીચા જૈવઉપલબ્ધતા સંબંધિત આંતરડાની ચયાપચયને લીધે.
- મેટાબોલિક નિષ્ક્રિયતા અથવા સક્રિયકરણ (ઓછા સામાન્ય).
આ માપદંડ આંશિક અથવા સંપૂર્ણ રીતે અસંખ્ય પ્રેક્ટિસ-સંબંધિત એજન્ટો પર લાગુ પડે છે, ઉદાહરણ તરીકે, ફેલોડીપિન, બેન્ઝોડિયાઝેપાઇન્સ (મિડાઝોલમ, ડાયઝેપમ), એન્ટિએપ્લેપ્ટિક્સ (કાર્બામેઝેપિન), ઇમ્યુનોસપ્રેસન્ટ્સ (સાયક્લોસ્પોરીન, એવરોલિમસ, ટેક્રોલિમસ), એચઆઇવી પ્રોટીઝ અવરોધકો (સકીનાવીર), એન્ટિહિસ્ટેમાઈન્સ (ટેર્ફેનાડીન, એ. એચ.), ચિંતાજનક (બસપીરોન), એસએસઆરઆઈ (સેર્ટાલાઇન), એન્ટિઆરેથિમિક્સ (એમીઓડોરોન, dronedarone)., પ્રોક્નેનેટિક્સ (સિસપ્રાઇડ), અને સ્ટેટિન્સ (દા.ત., સિમ્વાસ્ટેટિન).
પ્રેક્ટિસ માટે નિષ્કર્ષ
ગ્રેપફ્રૂટનો રસ, માં સીવાયપી 3 એ 4 ના સાધારણ શક્તિશાળી અવરોધક તરીકે સારી, ડ્રગ-ડ્રગનું કારણ બને તેવી સંભાવના ધરાવે છે ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ, ટ્રિગર પ્રતિકૂળ અસરો, અથવા, ભાગ્યે જ કિસ્સાઓમાં, ડ્રગની અસરકારકતા ઘટાડે છે. અસર છે માત્રા અને એકાગ્રતા આશ્રિત: વધુ અને વધુ કેન્દ્રિત રસ, નિષેધ વધુ મજબૂત. વ્યવહારિક સુસંગતતા ચર્ચાનો વિષય છે અને તે સાહિત્યમાં વિવાદાસ્પદ નથી. અમે અનુરૂપ સાથે ઉપચાર દરમિયાન દ્રાક્ષના રસના સેવનથી દૂર રહેવાની સલાહ આપીએ છીએ દવાઓ સાવચેતી તરીકે વ્યવહારીક સુસંગતતાનું મૂલ્યાંકન દરેક સક્રિય પદાર્થ માટે વ્યક્તિગત રૂપે કરવું જોઈએ. ઉદાહરણ તરીકે, સાથે ક્રિયાપ્રતિક્રિયા Sildenafil સંભવત the દર્દી માટે જોખમ તરફ દોરી જતું નથી, પરંતુ સાવચેતી તરીકે ટાળવું જોઈએ (જેટર એટ અલ., 2002).
