દ્રોનેડેરોન

પ્રોડક્ટ્સ

દ્રોનેડેરોન વ્યાવસાયિક રૂપે ફિલ્મ-કોટેડના સ્વરૂપમાં ઉપલબ્ધ છે ગોળીઓ (મુલ્તાક) 2009 માં તેને મંજૂરી આપવામાં આવી, પહેલા યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં, પછી કેનેડામાં, ઘણા દેશોમાં અને નવેમ્બરમાં યુરોપિયન યુનિયનમાં.

માળખું અને ગુણધર્મો

દ્રોનેડેરોન (સી₃₁H₄₄N₂O₅એસ, એમ_r = 556.76 ગ્રામ / મોલ) એ બેન્ઝોફ્યુરન ડેરિવેટિવ છે અને એન્ટિએરિટિમેટિક ડ્રગનું એનાલોગ છે એમીઓડોરોન (કોર્ડારોન, જેનરિક્સ), પોતે જ કુમારીન ખેલિનમાંથી ઉતરી આવ્યું છે. ડ્રોનેડેરોનનો અનુગામી તરીકે વિકસાવવામાં આવ્યો હતો એમીઓડોરોનછે, જે સારી રીતે અસરકારક છે પરંતુ અસંખ્યનું કારણ બની શકે છે પ્રતિકૂળ અસરો અસર કરે છે ત્વચા, ફેફસાં, થાઇરોઇડ (હાઇપરથાઇરોઇડિઝમ), આંખો, યકૃત, અને નર્વસ સિસ્ટમ, બીજાઓ વચ્ચે. અમીયિડેરોન લિપોફિલિક છે, એક ઉચ્ચ છે વોલ્યુમ of વિતરણ, અને પેશીઓમાં જમા થાય છે, પરિણામે 20 થી 100 દિવસની લાંબી અર્ધજીવન. મેથિલ્સસલ્ફોનામાઇડ જૂથને કારણે ડ્રોનેડેરોન ઓછી લિપોફિલિક છે, વધુ નબળા વિતરણ કરે છે, અને લગભગ 25-30 કલાકની લંબાઈમાં અર્ધ જીવન હોય છે. તેમાં સમાયેલું નથી આયોડિન પરમાણુમાં, જે થાઇરોઇડ ડિસફંક્શન માટે જવાબદાર હોવાનું માનવામાં આવે છે.

અસરો

ડ્રોનેડેરોન (એટીસી સી 01 બીડી 07) એ એન્ટિઆરેથેમિક છે. તે પુનરાવર્તન ઘટાડે છે એટ્રીઅલ ફાઇબરિલેશન અથવા ફફડાટ, સાઇનસ લયને સામાન્ય બનાવે છે અને જાળવે છે, ઘટાડે છે અને સ્થિર થાય છે હૃદય રેટ અને રક્તવાહિની ઘટનાઓ માટે હોસ્પિટલમાં દાખલ થવાના દરમાં ઘટાડો. તેની અસરકારકતા અને શ્રેષ્ઠતા પ્લાસિબો મોટા ક્લિનિકલ ટ્રાયલ્સમાં દર્શાવવામાં આવ્યું છે. એમિડોરોનની જેમ, એન્ટિઆરેથેમિક માટે ક્લાસિક વોગમ-વિલિયમ્સના વર્ગીકરણ અનુસાર તેને વર્ગીકૃત કરી શકાતું નથી દવાઓ કારણ કે તેમાં ચારે વર્ગના ગુણધર્મો છે. તે મલ્ટિચેનલ અવરોધક છે અને વિવિધ આયન ચેનલો પર હુમલો કરે છે, જેના પર અસર થાય છે પોટેશિયમ, સોડિયમ, અને કેલ્શિયમ વર્તમાન તે લંબાવે છે કાર્ય માટેની ક્ષમતા અને એન્ટિએડ્રેનર્જિક છે.

સંકેતો

બિન-કાયમી દર્દીઓના તબીબી સ્થિર દર્દીઓમાં સફળ કાર્ડિયોવર્સન પછી સાઇનસ લયને જાળવવા માટે 2 જી લાઇન એજન્ટ તરીકે એટ્રીઅલ ફાઇબરિલેશન અને આ દર્દીની વસ્તીમાં રક્તવાહિની ઘટનાઓ માટે હોસ્પિટલમાં દાખલ થવાના દરમાં ઘટાડો લાવવા માટે. ધમની ફાઇબરિલેશન સૌથી સામાન્ય છે કાર્ડિયાક એરિથમિયા અને 1% સુધીની વસ્તીને અસર કરે છે. તે થાય છે જ્યારે હૃદય અનિયમિત અને ઝડપથી કરાર કરો અને તીવ્ર લક્ષણો અને ગંભીર ગૂંચવણો જેવા કે હૃદયની નિષ્ફળતા, સ્ટ્રોક અને મૃત્યુ. અનુક્રમે 2011 અને 2012 માં, નવા અભ્યાસના પરિણામોના આધારે સંકેત પ્રતિબંધિત હતો. એક અધ્યયનમાં કાયમી એટ્રિલ ફાઇબિલેશન અને વધારાના દર્દીઓમાં તેના ઉપયોગની તપાસ કરવામાં આવી જોખમ પરિબળો. ડ્રોનેડેરોન જૂથમાં ગંભીર રક્તવાહિની ઘટનાઓને કારણે તેને રોકવું પડ્યું. ત્યારથી, ડ્રોનેડેરોનને કાયમી એએફમાં વાપરવાની મંજૂરી નથી.

ડોઝ

સામાન્ય પુખ્ત માત્રા 400 મિલિગ્રામ દરેક નાસ્તામાં અને રાત્રિભોજન સાથે હોય છે. ખોરાક સાથે લેવાની ભલામણ કરવામાં આવે છે કારણ કે તેમાં વધારો થઈ શકે છે જૈવઉપલબ્ધતા. દ્રાક્ષના રસનો ઉપચાર દરમ્યાન વપરાશ ન કરવો જોઇએ કારણ કે દ્રાક્ષનો રસ સીવાયપી 3 એ 4 ને અટકાવે છે, જે ડ્રોનેડેરોનની સાંદ્રતા અને વધારો કરી શકે છે પ્રતિકૂળ અસરો.

બિનસલાહભર્યું

સંપૂર્ણ સાવચેતી માટે SMPC નો સંદર્ભ લો. મજબૂત CYP3A4 અવરોધકોનો એક સાથે ઉપયોગ (દા.ત., કેટોકોનાઝોલ, ઇટ્રાકોનાઝોલ, વોરીકોનાઝોલ, ટેલિથ્રોમાસીન, ક્લેરિથ્રોમાસીન, સિક્લોસ્પોરીન, રીતોનાવીર) અને દવાઓ જેનાથી ટrsરસેડ ડી પોઇંટ થઈ શકે છે, જેમ કે ફિનોથિયાઝાઇન્સ, સિસપ્રાઇડ, બેપ્રિડિલ, ટ્રાઇસાયક્લિક એન્ટીડિપ્રેસન્ટ્સ, ટેર્ફેનાડીનકેટલાક મેક્રોલાઇન્સ, અને કેટલાક વર્ગ I અને વર્ગ III એન્ટિઆરેથિમિક્સ, સૂચવેલ નથી.

ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ

ડ્રોનેડેરોન સારી રીતે શોષાય છે પરંતુ તેમાં ઉચ્ચ છે પ્રથમ પાસ ચયાપચય અને તેથી માત્ર એક ગહન જૈવઉપલબ્ધતા લગભગ 15% ની. તે સીવાયપી 3 એ 4 દ્વારા ચયાપચય કરે છે અને મળ દ્વારા દૂર થાય છે. તે પોતે સીવાયપી 3 એ 4 નો મધ્યમ અવરોધક છે, સીવાયપી 2 ડી 6 ના નબળા અવરોધક અને એક મજબૂત અવરોધક છે. પી-ગ્લાયકોપ્રોટીન અને પરિણામે ઉચ્ચ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાની સંભાવના છે. અનુરૂપ ડ્રગ-ડ્રગ ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ધ્યાનમાં લેવું જ જોઇએ. તે સીવાયપી 3 એ 4 ના મજબૂત અવરોધકો સાથે એક સાથે ન લેવા જોઈએ કારણ કે આ પ્લાઝ્માની સાંદ્રતા અને સંભવિત અસરો અને પ્રતિકૂળ પ્રતિક્રિયાઓમાં વધારો કરી શકે છે. સીવાયપી ઇન્ડ્યુસર્સ અસરકારકતા ઘટાડી શકે છે.દવા તે કારણ છે કે ટોર્સેડ્સ ડી પોઇંટેસના જોખમને લીધે વિરોધાભાસી છે કાર્ડિયાક એરિથમિયા. ની સંપૂર્ણ વિગતો ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ ડ્રગની માહિતી પત્રિકામાં મળી શકે છે.

પ્રતિકૂળ અસરો

સૌથી સામાન્ય રીતે જોવાય છે પ્રતિકૂળ અસરો ધીમા પલ્સનો સમાવેશ કરો (બ્રેડીકાર્ડિયા), સ્વાદ વિક્ષેપ, ઝાડા, ઉલટી, ઉબકા, નીચેનું પેટ નો દુખાવો, અપચો, ફોલ્લીઓ, પ્ર્યુરિટસ, થાક, અને નબળાઇ. એરિથેમા, ખરજવું, અને, સંભવત the કુમારિન અથવા સલ્ફોનામાઇડ સ્ટ્રક્ચરને લીધે, ફોટોોડર્મેટોસિસ ક્યારેક ક્યારેક થાય છે. ભાગ્યે જ, સ્વાદ ખ્યાલ સંપૂર્ણપણે ગેરહાજર હોઈ શકે છે. તે પ્લાઝ્મામાં વધારો કરી શકે છે ક્રિએટિનાઇન સ્તર. ડ્રોનેડેરોન ક્યુટી અંતરાલને લંબાવશે. જો કે, તે માત્ર નબળાઇવાળા પ્રોઆરેથેમિક જણાય છે, મૃત્યુદરમાં વધારો થતો નથી, અને કરેલા અધ્યયનમાં ધડને દબિંદુનું કારણ બન્યું નથી. આ એક નોંધપાત્ર મુદ્દો છે, કારણ કે ભૂતકાળમાં કેટલીક એન્ટિઆરેધમિક દવાઓ બતાવવામાં આવી છે કે મૃત્યુદરમાં ઘટાડો થવાને બદલે વધારો થાય. જો કે, એન્ડ્રોમેડા અભ્યાસમાં, તે બતાવવામાં આવ્યું હતું કે જ્યારે ગંભીર દર્દીઓ માટે આપવામાં આવે છે હૃદય નિષ્ફળતા, મૃત્યુદર વધ્યો છે (contraindication). આ ઉપરાંત, ત્યાં એક જોખમ છે કે જો અયોગ્ય રીતે ઉપયોગ કરવામાં આવે તો ડ્રોનેડેરોન કાર્ડિયાક એરિથમિયાસનું કારણ બની શકે છે. તેથી, બિનસલાહભર્યું, સાવચેતી અને ડ્રગ-ડ્રગ તરફ ધ્યાન આપો ક્રિયાપ્રતિક્રિયાઓ જરૂરી છે. 21 જાન્યુઆરી, 2011 ના રોજ, EMA એ હકીકત તરફ ધ્યાન દોર્યું હતું કે ખૂબ જ દુર્લભ કિસ્સાઓ યકૃત ઇજા dronedarone સાથે સારવાર દર્દીઓ આવી હતી. સારવાર સાથેના જોડાણને નકારી શકાયું નહીં. તેથી, તે આદેશ આપવામાં આવ્યો હતો યકૃત કાર્ય પરીક્ષણો તાત્કાલિક અસરથી સાવચેતી પગલા તરીકે કરવામાં આવે છે.